AUGMENTIN 400 mg/57 mg oral süspansiyon hazırlamak için kuru toz 20 saşe Farmakolojik Özellikler
{ Amoksisilin + Klavulanik Asit }
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Etki mekanizması:
Amoksisilin bakteriyel hücre çeperinin integral yapısal bir bileşeni olan bakteriyel pepitodglikanm biyosentetik yolağında bir ya da daha fazla enzimi (sıklıkla penisilin bağlayan proteinler, PBPTer olarak adlandırılan) inhibe eden yarı sentetik bir penisilindir (beta-laktam antibiyotik). Peptidoglikan sentezinin inhibisyonu hücre çeperinin zayıflamasına yol açar ki bunu genellikle hücre lizisi ve ölüm izler.
Amoksisilin dirençli bakteriler tarafından üretilen beta-laktam azlar tarafından parçalanmaya duyarlı olduğundan tek başına amoksisilin aktivitesinin spektrumu bu enzimleri üreten organizmaları içermez.
Klavulanik asit penisilinlerle yapısal olarak ilişkili bir beta-laktamdır. Bazı beta-laktamaz enzimlerini inhibe ederken amoksisilinin inaktivasyonunu önler. Tek başına klavulanik asit klinik olarak faydalı antibakteriyel etki göstermez.
Direnç mekanizmaları
Amoksisilin/klavulanik aside direnç için başlıca iki mekanizma şunlardır:
• Sınıf B, C ve D dahil kendileri klavulanik asit tarafından inhibe edilmeyen bakteriyel beta-laktamazlar tarafından inaktivasyon.
• Antibakteriyel ajanın hedef için afınitesini azaltan PBPTerde değişiklik.
Bakterilerin geçirimsizliği veya geri akış pompa mekanizmaları özellikle Gram-negatif bakterilerde bakteriyel dirence neden olabilir veya katkıda bulunabilir.
Farmakodinamik etkiler:
Organizmalar, amoksisilin/klavulanata karşı in vitro duyarlılıklarına göre aşağıda kategorize edilmektedir.
Klinik çalışmalarda amoksisilin-klavulanatın klinik etkililiği kanıtlanmışsa, bu durum bir yıldız işareti (*) ile gösterilmektedir.
Beta-laktamaz üretmeyen organizmalar (f) işareti ile tanımlanmıştır. Bir izolatın amoksisiline karşı duyarlı olması durumunda, amoksisilin/klavulanata karşı da duyarlı olduğu düşünülebilir.
Genellikle duvarlı türler
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Bacillius anthracis Enterococcus faecalis Listeria monocytogenes Nocardia asteroides
Staphylococcus aureus (m eti siline duyarlı)*
Streptococcus agalactiae*"
Streptococcuspyogenes*f ve diğer beta hemolitik streptokoklar*
Streptococcus viridans grubu
Staphylococcus saprophyticus (meti siline duyarlı)
Koagülaz negatif stafılokoklar (metisiline duyarlı)
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar Bordetella pertussis Haemophilus influenzae1 Haemophilus parainfluenzae Helicobacter pylori Moraxella catarrhalis*
Neisseria gorıorrhoeae Pasteurella multocida Vibrio cholera
Diğer
Borrelia burgdorferi Leptospira ictterohaemorrhagiae Treponema pallidum
Anaerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Clostridium türleri Peptococcus niger Peptostreptococcus magnus Peptostreptococcus micros Peptostreptococcus türleri
Anaerobik Gram-negatif mikroorganizmalar
Bacteroides fragilis
Bacteroides türleri
Capnocytophaga türleri
Eikenella corrodens
Fusobacterium nucleatum
Fusobacterium türleri
Porphyromonas türleri
Prevotella türleri
Edinilmiş direncin bir sorun oluşturabileceği türler
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar Escherichia coli*
Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumorıiae*
Klebsiella türleri Proteus mirabilis Proteus vulgaris Proteus türleri Salmonella türleri Shigella türleri
Aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar Corynebacterium türleri Erıterococcus faecium1 Streptococcus pneumorıiae*’2 Viridans grup streptococcus
Doğası gereği dirençli organizmalar
Aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar
Acinetobacter türleri
Citrobacter freundii
Enterobacter türleri
Hafiıia alvei
Legionella pneumophila
Morganella morgarıii Providencia türleri Pseudomonas türleri Serratia türleri
Stenotrophomonas maltophüia Yersinia enterolitica
Diğer mikroorganizmalar Chlamydophda pneumoniae Chlamydophda psittaci Chlamydia türleri Coxiella burnetii Mycoplasma pneumoniae Mycoplasma türleri
A Edinilmiş direnç mekanizmasının yokluğunda orta düzeyde doğal duyarlılık B Metisiline dirençli tüm stafılokoklar amoksisilin/klavulanik asite dirençlidir.
1 Bazı AB ülkelerinde duyarlılığı azalmış suşlar, %10’dan daha yüksek bir sıklıkta bildirilmiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Emilim:
AUGMENTİN’in her iki bileşeni, hem amoksisilin hem de klavulanik asit, fizyolojik pH’da sulu çözeltilerde tamamen dissosiye olurlar. İki bileşik de oral uygulama sonrası hızla ve iyi absorbe olur.
AUGMENTİN’in iki bileşeninin farmakokinetikleri birbirine benzer. Oral uygulamadan 1 saat sonra serum doruk seviyelerine ulaşırlar.
AUGMENTİN’in dozu ikiye katlandığında ulaşılan serum seviyeleri de iki katma çıkar. Klavunat ve amoksisilinin serum proteinlerine bağlanma oranları düşüktür. Her ikisi de %70 oranında serumda serbest halde bulunur.
Yapılan bir çalışmanın sonuçlarına göre, sağlıklı erişkinlerde aç karnına AUGMENTİN 875/125 mg tabletin günde iki kere uygulanması sonucunda aşağıdaki sonuçlar elde edilmiştir.
Ortalama (±SS) farmakokinetik parametreler | |||||
Uygulanan etkin madde(ler) | Doz | Cmaks | T maks * | EAA(0-24sa) | T 1/2 |
(mg) | (mcg/ml) | (sa) | (mcg.sa/ml) | (sa) | |
Amoksisilin |
AMK/KA 875mg/125mg | 875 | 11.64 ±2.78 | 1.50 (1.0-2.5) | 53.52 ±12.31 | 1.19 ±0.21 |
Klavulanik asit | |||||
AMK/KA 875mg/125mg | 125 | 2.18 ±0.99 | 1.25 (1.0-2.0) | 10.16 ±3.04 | 0.96 ±0.12 |
AMK: Amoksisilin, KA: Klavulanik asit * Ortanca |
Amoksisilin/klavulanik asit ile elde edilen amoksisilin ve klavulanik asit serum konsantrasyonları, amoksisilin ve klavulanik asitin tek başlarına oral yolla verilişi ile elde edilen konsantrasyonlarla benzerlik göstermektedir.
Dağılım:
Toplam plazma klavulanik asitinin %25 ve toplam plazma amoksisilinin %18 kadarı proteine bağlanır. Görünürdeki dağılım hacmi amoksisilinde 0.3-0.4 1/kg ve klavulanik asitte 0.2/ 1/kg dolayındadır.
İntravenöz uygulamadan sonra safra kesesinde; abdominal dokularda; deri, yağ, kas dokularında; sinoviyal ve peritoneal sıvılarda; safra ve iltihapta hem amoksisilin hem de klavulanik asit bulunmuştur. Amoksisilinin beyin omurilik sıvısına dağılımı yeterli değildir.
Hayvan çalışmalarında, bileşenlerden herhangi biri için ilaçtan kaynaklanan materyallerle önemli doku tutulumuna ilişkin kanıt yoktur. Penisilinlerin çoğu gibi amoksisilin de anne sütünde saptanabilir. Anne sütünde eser miktarda klavulanik asit de saptanabilmektedir (bkz. Bölüm 4.6).
Hem amoksisilin hem de klavulanik asitin plasenta bariyerini geçtiği gösterilmiştir (bkz. Bölüm 4.6).
Bivotransformasvon:
Amoksisilin kısmen idrarla, başlangıç dozunun yaklaşık %10-25’i oranında inaktif penisiloik asit şeklinde atılır. Klavulanik asit insanda geniş oranda 2,5-dihidro-4-(2-hidroksietil)-5-okso-lH-pirol-3-karboksilik asit ve l-amino-4-hidroksi-bütan-2-ona metabolize olarak, idrar ve feçes içinde ve karbondioksit şeklinde hava ile atılır.
Eliminasvon:
Amoksisilinin başlıca eliminasyon yolu böbreklerdir, buna karşılık klavulanik asit hem renal hem de renal olmayan mekanizmalarla atılır.
Amoksisilin/klavulanik asitin ortalama eliminasyon yanlanma ömrü yaklaşık bir saattir ve ortalama total klerens sağlıklı kişilerde yaklaşık 25 L/saattir. 250 mg/125 mg ya da 500 mg/125 mg’lık tek bir AUGMENTİN tabletinin uygulanmasından sonraki ilk 6 saatte amoksisilinin yaklaşık %60-70’i ve klavulanik asitin yaklaşık %40-65’i idrarla değişikliğe uğramadan atılır. Çeşitli çalışmalarda, 24 saatlik bir dönemde amoksisilinin idrarla atılım miktannın %50-85 ve klavulanik asitin %27-60 arasında olduğu bulunmuştur. Klavulanik asitte, ilacın en büyük miktarı uygulamadan sonraki ilk 2 saatte atılmaktadır.
Eşzamanlı probenesid kullanılması, amoksisilin atılmasını geciktirmekle birlikte klavulanik asitin böbreklerden atılmasını geciktirmez (bkz. Bölüm 4.5).
Hastalardaki karakteristik özellikler
Böbrek yetmezliği:
Böbrek işlevinin azalmasıyla doğru orantılı olarak amoksisilin/klavulanik asitin total serum klerensi de azalır. İlaç klerensindeki azalma, amoksisilinin daha büyük bir bölümünün böbrek yoluyla atılması nedeniyle, amoksisilinde klavulanik asitten daha belirgindir. Bu yüzden, böbrek yetmezliğinde dozlar, amoksisilinin fazla birikmesini önlerken, yeterli klavulanik asit düzeylerinin sürdürülmesini sağlamalıdır (bkz. Bölüm 4.2).
Karaciğer yetmezliği:
Karaciğer yetmezliği bulunan hastalarda doz dikkatle belirlenmeli ve karaciğer işlevleri düzenli aralıklarla izlenmelidir.
Yas:
Amoksisilinin eliminasyon yarılanma ömrü 3 aylıktan 2 yaşma kadar olan çoçuklarda ve daha büyük çocuklarda aynıdır. Yaşlı hastalarda böbrek işlevlerinde azalma olasılığı daha fazla olduğundan, doz seçiminde dikkatli olunmalıdır ve böbrek işlevinin izlenmesi yararlı olabilir.
Cinsiyet:
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi veriler, farmakoloji, genotoksisite ve üreme toksisitesi güvenliliğine yönelik çalışmalar temelinde insanlar açısından özel bir tehlike ortaya koymamıştır.
Köpeklerde amoksisilin/klavulanik asitle yapılan tekrarlanan doz toksisitesi çalışmalarında, gastrik tahriş, kusma ve dilde renk bozukluğu görülmüştür.
Amoksisilin/klavulanik asit ile karsinoj eni site çalışmaları yapılmamıştır.
Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz. | Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. |
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
Glaxo Smith Kline İlaçları San.Ve Tic.A.ŞGeri Ödeme Kodu | A14161 |
Satış Fiyatı | TL |
Önceki Satış Fiyatı | |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8699522259779 |
Etkin Madde | Amoksisilin + Klavulanik Asit |
ATC Kodu | J01CR02 |
Birim Miktar | 400+57 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Enfeksiyona Karşı Kullanılan (Antienfektif) İlaçlar > Penisilinler > Amoksisilin ve Klavulanik Asit |
İthal ( ref. ülke : Italya ) ve Beşeri bir ilaçdır. |
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı | Barkodu | İlaç Fiyatı |
---|---|---|
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı |
Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır. |
|
Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. |
|
Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur. |