ATROPIN SULFAT 1 mg BIOSEL 1mlx100 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antimuskarinikler (Sistemik, parasempatolitik)

ATC kodu: A03BA01

Atropin (d ve l-hiyosiyamin), merkezi ve periferal antimuskarinik etkiye sahip üçüncül amin alkaloittir. Asetilkolinin muskarinik reseptörlerini kompetitif olarak inhibe etmesi sonucunda etkisini gösterir. Atropin antimuskarinik etkilerini parasempatik sinirlerin beslediği organlarda ve asetilkolin reseptörü taşıyan dokularda (düz kaslarda) gösterir. Gerek otonomik ganglionlardaki gerekse iskelet kaslarındaki nikotinik asetilkolin reseptörleri üzerindeki etkisi ise çok azdır. Atropin tükürük, bronş ve ter salgılarının inhibisyonu, midriyazis, akomodasyon kaybı, taşikardi, mesane detrusor düz kaslarında gevşeme, sfinkter ve trigon bölgesindeki düz kaslarda tonus artışına neden olarak idrar yapma zorluğu, bağırsak tonus ve motilitesinde azalma, mide sekresyonu, tonus ve motilitesinde azalma gibi farmakodinamik etkilere neden olur. Atropinin ayrıca safra yolları üzerinde rölaksan etkisi vardır. Atropin, vestibüler sistemi korteks veya vestibüler çekirdekler düzeyinde deprese ederek taşıt tutmasına, vertigoya ve kusmaya karşı da etkili olabilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Atropin i.m. yolla iyi absorbe olur, doruk plazma konsantrasyonuna 20 dakikada ulaşır. i.v. yolla etkisi ise 2-4 dakikada görülür.

Dağılım:

Atropin serebrospinal sıvıya ve fetus dolaşımına kandaki konsantrasyonlarına yakın miktarda geçer. Proteine bağlanma oranı in vitro % 18’dir.

Biyotransformasyon:

Atropin karaciğerde metabolize olur ve verilen i.m. dozun % 77-94’ü 24 saatte idrarla atılır. Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü 2-3 saat, eliminasyon eğrisi bifaziktir. İdrarla elimine edilen atropin miktarının yaklaşık yarısı değişmemiş atropin, yarısı tropik asit esterleri ve glukuronid konjugeleri şeklindedir.

Doğrusallık / doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Dikkatsizlik ya da yanlışlık sonucu atropinin terapötik dozunun aşılması entoksikasyon belirtilerine neden olur. Bunlar atropinin farmakodinamik etkilerinin daha yaygın ve şiddetli biçimde görünmesidir. Özellikle 3 mg’ı aşan dozlarda halüsinasyonlar, deliryum ve eksitasyon görülür.

İnsanlarda erişkinler için minimal letal doz 100 mg atropin olarak bildirilmiştir. Çocuklarda birkaç miligram toksik ve letal olabilmektedir, l-hiyosiyamin için minimal letal doz erişkinlerde 10 mg’dır.

Akut doz toksisitesi LD₅₀ değeri olarak sıçanda 622 mg/kg, farede 400 mg/kg, tavşanda 600 mg/kg’dır. Kronik ve yinelenen doz toksisitesi araştırılmamıştır.

Atropinin genotoksik, teratojenik, karsinojenik etkileri ve reprodüktif toksisitesi konusunda veri bulunmamaktadır. Ancak literatürde atropinin böyle etkileri olduğu yolunda bir yayın da yoktur. Atropin karsinojen maddeler listesinde bulunmamaktadır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.