ARTRIL 600 mg 20 film tablet Farmakolojik Özellikler

Ibuprofen }

Kas İskelet Sistemi > Non-steroid > İbuprofen
Sanofi Sağlık Ürünleri Ltd.Şti | 30 December  1899

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Non-steroidal antienflamatuar ilaçlar ATC kodu: M01AE0

İbuprofen analjezik, anti-inflamatuar ve antipiretik aktiviteye sahip bir propiyonİk asit türevidir. İbuprofenin terapötik etkilerinin siklooksijenaz enzimi üzerindeki inhibitör etkisinin bir sonucu olduğu düşünülmektedir. Bu inhibitör etki, prostaglandin sentezinde belirgin bir düşmeyle sonuçlanmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

İbuprofen gastrointestinal kanaldan kolaylıkla emilerek kullanımdan bir iki saat sonra doruk serum konsantrasyonlarına ulaşılır.

Dağılım:

İbuprofen, plazma proteine yüksek oranda bağlanır.

Biyotransformasvon ve eliminasvon:

İbuprofen karaciğerde iki inaktif metabolite metabolize olur. Bu metabolitler değişmemiş ibuprofen ile birlikte böbreklerden bu şekilde veya konjugatlan şeklinde atılır. Böbreklerden atılım hızlı ve tamdır. Eliminasyon yan ömrü ortalama iki saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Tür

Sek

s

Doz

aralığı

mg/kg

Etkisiz

mak.

düzey

mg/kg

Bariz etkili min. doz mg/kg

Mak.

non-letal

doz

mg/kg

Min.

letal

doz

mg/kg

Non-fetal mak. doz mg/kg

Fare (oral)

E

200-1600

200

400

200

400

800

Fare (ip)

E

100-1600

100

200

100

200

800

Sıçan

E

400-1600

400

800

800

1600

1600

(oral) Sıçan (sc)

E

400-1600

800

1600

800

1600

1600

Kronik toksisite:

Tek sürekli patolojik bulgu olarak gastrointestinal sistem ülserasyonu gözlendi. Bu bulguya rastlanan en düşük günlük dozlar: Farede 300 mg/kg; sıçanda: 180 mg/kg; maymunda: 100 mg/kg; köpekte: 8 mg/kg. gastrointestinal hasar görülmeme düzeyi sıçanda 6 ay süre ile günde 60 mg/kg ve farede 90 gün süre ile günde 75 mg/kg olarak bulundu. Bir çalışmada 2 yılın sonunda sıçanda renal papilar değişiklikler bulundu. Bu bulgular, non-steroidal antienflamatuarlar için tipiktir ve insanlarda anlamlılığı şüphelidir.

Şizofrenlik Şizofrenlik Şizofrenliğin psikiatrik teşhisi hakkında çok fazla anlaşmazlık vardır. Bu sayfadaki bilgiler, şizofrenliğin teşhisi, nedenleri ve tedavisi hakkındaki faklı teoriler hakkında bilgi verecektir. Sırt Ağrısı Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.