ANEXATE 1 mg/10 ml IV enj. için çöz. içeren 5 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Benzodiazepin antagonisti, ATC kodu: V03AB25

Bir imidazobenzodiazepin türevi olan ANEXATE, benzodiazepin antagonistidir.
Benzodiazepin reseptörleri yolu ile etki eden ajanların merkezi sinir sistemi üzerindeki etkilerini kompetitif inhibisyon yolu ile spesifik olarak bloke eder. Hayvanlarla yapılan

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Flumazenilin farmakokinetikleri terapötik alanın dahilinde ve üzerinde doz orantılıdır (100 mg’a kadar)(Bkz. Dağılım).

Dağılım:

Zayıf lipofilik bir baz olan flumazenil, plazma proteinlerine yaklaşık %50 oranında bağlanır.
Plazma proteinlerine bağlanan kısmın üçte ikisi albümine bağlanır. Flumazenil ekstravasküler bölgede yaygın olarak dağılır. Flumazenilin plazma konsantrasyonları dağılım fazında 4-11 dakikalık bir yan-ömürle azalır. Dağılım hacmi kararlı durumda 0.9-1.1 l/kg’dır.

Metabolizma:

Flumazenil geniş ölçüde karaciğerde metabolize edilir. Karboksilik asit metaboliti plazmada (serbest) ve idrarda (serbest ve glukuronidi) ana metabolittir. Farmakolojik testlerde, bu ana metabolit benzodiazepin agonist ya da antagonist aktivite göstermiştir.

Eliminasyon:

Flumazenilin hemen hemen tamamı (%99) böbrek dışı yollarla vücuttan atılır. İlacın tamamıyla metabolize olduğu düşünülerek uygulamada idrarda değişmemiş flumazenil bulunmaz. Radyoaktif madde ile işaretlenmiş ilacın eliminasyonu esasen 72 saat içinde tamamlanır, bunun % 90-95’i idrarda, %5-10’u dışkıdadır. 40-80 dakikalık yarı-ömürle gösterildiği gibi eliminasyon hızlıdır. Flumazenilin total plazma klerensi 0.8-1.0 l/saat/kg’dır ve tamamen hepatik klerense bağlanabilir.

İ.v. flumazenil enfüzyonu sırasında gıda alımı muhtemelen bu döneme eşlik eden yüksek hepatik kan akımına bağlı olarak klerenste %50 artışla sonuçlanır.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Flumazenilin farmakokinetiği cinsiyet, yaşlılık, hemodiyaliz veya renal yetmezlik ile önemli ölçüde etkilenmez.

Karaciğer yetmezliği:

Karaciğer fonksiyonu bozuk hastalarda flumazenilin eliminasyon yarı-ömrü daha uzundur ve sağlıklı bireylere göre total vücut klerensi daha düşüktür.

Pediyatrik popülasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

ANEXATE’ın yüksek dozları kullanılarak yapılan in vitro ve hayvan çalışmaları, mutajenisite veya fertilite bozukluğuna dair bir bulgu göstermemiştir.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.