Nobel İlaç İlaçları AMBREKS 30 mg 150 ml şurup KUBFarmakolojik Özellikler

AMBREKS 30 mg 150 ml şurup Farmakolojik Özellikler

Ambroksol Hcl }

Solunum Sistemi > Öksürük Önleyici Hariç Ekspektoranlar > Ambroksol
Nobel İlaç Sanayii ve Tic. Anomim Şirketi | 8 June  2012

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Mukolitik, ekspektoran ATC kodu: R05CB06

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Ambroksol, ekspektoran etkili bir madde olan bromheksinin metabolitidir.

Emilim:

Oral yoldan alındığında hızla ve tam olarak absorbe olur.

Dağılım:

Aç karnına alındığında 2,5 saat içinde maksimum kan konsantrasyonuna ulaşır.

Terapötik kan konsantrasyonu, 30 ng/ml’dir. İdame tedavisi sırasında 50 ng/ml’lik bir kan konsantrasyonunu korur ancak vücutta birikmez. Plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. Ambroksol serebrospinal sıvıya ve plasentaya geçer ve anne sütünde de saptanır.

Biyotransformasvon:

Karaciğerde ilk geçiş etkisine uğrayarak üçte bir oranında metabolize edilir. Ambroksolün karaciğerdeki metabolizmasından sorumlu başlıca enzim, CYP3A4’tür. Bu sırada böbrek yoluyla atılan metabolitler (örneğin; dibromoantranilik asit, glukuronid) oluşur.

Eliminasyon:

Büyük ölçüde metabolizasyona uğrayarak %90’ı glukuronidler halinde %10’u değişmemiş olarak ve hemen hemen tamamen idrarla itrah edilir. Yarı ömrü, yaklaşık 9-10 saattir. Ambroksolün ve metabolitlerinin toplamının plazma yanlanma ömrü yaklaşık 22 saat civanndadır. Proteine bağlanma oranının ve dağılım hacminin yüksek olması ve dokudan tekrar kana dağılımın yavaş olması nedeniyle ambroksolün diyaliz ya da zorlu diürez yoluyla önemli ölçüde eliminasyonu beklenmez.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek yetmezliği: Ağır böbrek fonksiyon bozukluklannda ambroksol metabolitlerinin eliminasyon yanlanma ömrü uzar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite

Deney hayvanlanndaki akut toksisite çalışmalannda özel bir duyarlık saptanmamıştır.

Kronik toksisite/Subkronik toksisite

2 hayvan türünde yapılan kronik toksisite çalışmalannda maddeye bağlı değişiklikler gösterilmemiştir.

Ambroksol çok düşük bir toksisite indeksine sahiptir ve LD50 değerleri türler ve cinsler arasında çok anlamlı bir farklılık göstermez. Toksikolojik açıdan hiçbir hedef organ tespit edilmemiştir.

Mutajenite ve tümör oluşturma potansiyeli

Deney hayvanlarında gerçekleştirilen uzun süreli çalışmalarda ambroksolün tümör oluşturma potansiyeline ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır.

Ambroksol ile ayrıntılı mutajenite testi gerçekleştirilmemiştir; şu ana kadarki çalışmalar olumsuz olarak sürmektedir.

Üreme toksisitesi

Sıçanlarda ve ada tavşanlarında gerçekleştirilen embriyo-toksisite çalışmalarında 3 g/kg ile 200 mg/kg’a varan dozlarda teratojenik potansiyele ilişkin bir kanıt ortaya çıkmamıştır. Sıçanlarda peri- ve postnatal gelişim ancak 500 mg/kg’ın üzerindeki bir dozda zarar görmüştür.

Sıçanlarda fertilite bozuklukları 1,5 g/kg’a kadar olan dozlarda gözlenmemiştir.

Ambroksol plasenta bariyerini geçer ve hayvan sütünde bulunur.

Mesane Kanseri Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir. Dış Gebelik Dış Gebelik Dış gebelik, her 100 gebelikten birini etkileyen, sık görülen ve ölüme sebep olabilecek bir durumdur. Bu, döllenen yumurta, rahimin dışına yerleşirse, oluşan bir durumdur. Gebelik ilerledikçe, ağrıya ve kanamalara sebep olur.