ZIRID 50 mg 100 film tablet Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

İtoprid hidroklorür 50 mg

Laktoz 90 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Beyaz ila beyazımsı renkte, ortası çentikli, iki yüzü dışbükey film tablet.

4.1. Terapötik endikasyonlar

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Erişkinler için olağan günlük doz yemeklerden önce günde üç kez bir tablettir.

Hastalığın seyrine göre bu doz azaltılabilir (örn. günde üç defa yarım tablete düşürülebilir).
ZİRİD’in ideal dozu ve tedavinin süresi hastanın klinik durumuna bağlıdır. Klinik çalışmalarda, itoprid hidroklorid 8 haftaya kadar uygulanmıştır.

Uygulama şekli:

ZİRİD ağız yoluyla alınır. Tablet yarım ya da bütün şekilde yemeklerden önce bir bardak su ile alınmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

İtoprid karaciğerde metabolize olur ve itoprid ile metabolitlerinin başlıca itrah yolu böbreklerdir. Renal ya da hepatik bozukluluğu olan hastalarda bu ilaç kullanılırken hastalar dikkatlice izlenmelidir. Herhangi bir advers reaksiyon görüldüğünde, ilacın dozu azaltılmalı ya da tedaviye son verilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Itopridin çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığı için, çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda sıklıkla fizyolojik hipofonksiyon olduğundan, advers reaksiyonlar görülebilir.

4.3. Kontrendikasyonlar

İtoprid ya da ürünün bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan kişilerde kullanılmamalıdır.

Sindirim sisteminden kanama, mekanik obstrüksiyon ya da perforasyon gibi mide boşalma hızının artması durumunda zararlı olabileceği hastalara verilmemelidir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

ZİRİD’i kullanan hastalar dikkatle izlenmeli ve advers bir olay görüldüğünde dozun azaltılması ya da tedaviye son verilmesi gibi uygun önlemler alınmalıdır.

İtoprid kullanımı sırasında asetilkolinin etkisi artabilir ve buna bağlı olarak kolinerjik yan etkilere neden olabilir.

Uzun dönemli kullanım ile ilgili veri bulunmamaktadır.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

İtoprid ile varfarin, diazepam, diklofenak, tiklopidin, nifedipin ve nikardipin birlikte verildiğinde herhangi bir etkileşim görülmemiştir.

İtoprid öncelikli olarak flavin monooksijenaz yoluyla metabolize olduğundan sitokrom P450 düzeyinde etkileşim beklenmez.

İtoprid, gastrokinetik etkisi nedeniyle eş zamanlı olarak ağız yoluyla alınan diğer ilaçların gastrointestinal sistemden emilimini etkileyebilir. Bu nedenle treapötik indeksi dar olan ilaçlar, uzatılmış salınımlı veya enterik kaplı ilaç formülasyonlarında birlikte kullanımda dikkatli olunmalıdır.

Antikolinerjik maddeler itopridin etkisini azaltırlar.

Simetidin, ranitidin, teprenon ve setraksat gibi maddeler itopridin prokinetik aktivitesini etkilemez.

Pediyatrik popülasyon:

Özel bir çalışma yoktur.

4.6.   Gebelik ve emzirme

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü/ Kontrasepsiyon

İtoprid için, gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin klinik veri mevcut değildir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. ZİRİD mutlaka gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.

Gebelik dönemi

Gebelik sırasında ürünün güvenilirliği test edilmemiştir, bu nedenle gebe ya da gebe olduğundan kuşkulanılan kadınlarda bu ürün ancak terapötik yararı muhtemel riskin belirgin biçimde önüne geçtiği takdirde kullanılabilir. Hayvanlarda ürünün teratojenik etkisi görülmemiştir.

Laktasyon dönemi

İtoprid hidroklorür emziren sıçanların sütüne geçmektedir. İnsanlarda emzirme sırasında itoprid kullanımı ile ilgili veri bulunmamaktadır. Bu yüzden, emziren kadınlarda itoprid kullanımı önerilmemektedir.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

İtopiridin kullanımına ilişkin istenmeyen etkiler için aşağıdaki terimler ve sıklık dereceleri kullanılmıştır:

Çok yaygın (>/10); yaygın (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (> 1/1,000 ila <1/100); seyrek (> 1/10,000 ila <1/1,000); çok seyrek (<1/10,000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Lökopeni*

Bilinmiyor: Trombositopeni

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Bilinmiyor: Anafilaktoid reaksiyon
Sinir sistemi hastalıkları

Yaygın olmayan: Baş ağrısı, uyku bozuklukları, sersemlik hissi Bilinmiyor: Tremor

Gastrointestinal hastalıkları

Yaygın olmayan: İshal, abdominal ağrı, artmış salivasyon, kabızlık Bilinmiyor: Bulantı

Hepatobilier hastalıkları

Bilinmiyor: Sarılık
Böbrek ve idrar hastalıkları

Yaygın olmayan: BUN ve kreatin düzeylerinde artış

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Seyrek: Döküntü, eritem, kaşıntı

Kas-iskelet bozukluklar, bağ doku ve kemik hastalıkları

Yaygın olmayan: Bel ve göğüs ağrısı

Endokrin hastalıkları

Yaygın olmayan: Prolaktin düzeyinde artış**

Bilinmiyor: Jinekomasti

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıkları

Bilinmiyor: Yorgunluk

Psikiyatrik hastalıkları

Yaygın olmayan: İritabilite

İncelemeler

Bilinmiyor: AST (SGOT), ALT (SGPT), gama-GTP, alkalin fosfataz ve bilirubin düzeylerinde artış

*Hastalara hematolojik değerlendirme yapılırken özel dikkat gösterilmelidir. Olağandışı semptomlar görülürse tedavinin kesilmesi gereklidir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

İnsanlarda doz aşımı deneyimi mevcut değildir.. Doz aşımı durumunda alınan olağan önlemler gastrik lavaj ve semptomatik tedavidir. İtoprid QT intervalini uzatmaz.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Prokinetik ajanlar ATC kodu: A03FA

Etki mekanizması:

İtoprid hidroklorür, dopamin D2 reseptörünü antagonize etme ve asetilkolinesteraz enzimini inhibe edici aktivitesi nedeniyle gastrointestinal sistemin peristaltik hareketini aktifleştirir.
İtoprid asetilkolin salıverilmesine neden olur ve parçalanmasını engeller.

İtoprid hidroklorür kemoreseptör triger bölgesindeki D2 reseptörleri ile etkileşime girmesi sebebiyle antiemetik etkiye sahiptir. Bu olay, köpeklerde apomorfine bağlı kusmanın doza bağımlı engellenmesiyle gösterilmiştir.

İtoprid hidroklorür insanlarda gastrik boşaltmayı hızlandırır.

Köpeklerde yapılan tek doz çalışmalarında, itoprid hidroklorürün gastrik boşalmayı hızlandırdığı gösterilmiştir.

İtoprid hidroklorürün etkisi gastrointestinal sistemin üst kısmına özgüdür.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

İtoprid, gastrointestinal sistemden hızla ve tamama yakın emilir. Yaklaşık %60 olan bağıl biyoyararlanım karaciğerdeki ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır (ilk geçiş metabolizması).
Besinler biyoyararlanımını etkilemez. 50 mg itoprid hidroklorür uygulamasından 30-45 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonuna erişilir.

Dağılım:

İtoprid hidroklorürün yaklaşık %96’sı plazma proteinlerine bağlanır. Albumin en fazla bağlanılan protein olurken, alfa1-asit glikoproteine %15’den daha az bağlanılır. Maksimum plazma konsantrasyonuna (Cmax 0.73 ^g/mL) 50 mg itoprid uygulamasından 30 dak. sonra ulaşılır.

İtoprid hidroklorür, sıçanlarda santral sinir sistemi dışındaki dokulara geniş bir dağılım gösterir (Vdbeta = 6.1 L/kg). İlaç uygulamasından sonra böbreklerde, ince bağırsakta, karaciğerde, böbrek üstü bezlerde ve midede yüksek konsantrasyonlara ulaşılmıştır.

Sıçanlarda protein bağlanması insanlara göre daha düşüktür (%78’e karşı %96). Santral sinir sistemine nüfuz etme oranı ise düşüktür..

Biyotransformasyon:

İtoprid hidroklorür insanlarda kapsamlı bir hepatik metabolizmaya uğrar. Hepatik metabolizma sonrası üç metabolit tespit edilmiştir. Bunlardan biri farmakolojik özelliği olmayan minör aktiviteye sahiptir (itoprid hidroklorür bunun yaklaşık %2-3’dür). İnsanlardaki başlıca metaboliti tersiyer amin N-dimetil grubunun oksidasyonu ile meydana gelen N- oksittir.

İtoprid hidroklorür flavine bağlı monooksijenaz (FMO3) ile metabolize olur. İnsan FMO- izozimlerinin yoğunluğu ve etkililiği genetik polimorfizime, bu da seyrek otozomal çekinik bir durum olan trimetilaminüriye (balık kokusu sendromu) neden olur. Trimetilaminüri hastalarında itoprid hidroklorürün yarılanma ömrü daha uzundur.

CYP-aracılı reaksiyonlar üzerine yapılan in vivo farmakokinetik çalışmalarına göre itoprid hidroklorür CYP2C19 ve CYP2E1 üzerinde inhibe edici veya indükleyici bir etki göstermemiştir. İtoprid hidroklorür uygulamasıyla CYP ve üridin difosfat glükuronozil transferaz aktivitesi değişmemiştir.

Eliminasyon:

İtoprid hidroklorür ve metabolitleri %75 oranında idrar ile atılır. Sağlıklı deneklerde tek terapötik dozun ağız yoluyla uygulanmasından sonra itoprid ve N-oksitin üriner atılımı sırasıyla %3.7 ve %75.4’dür.

İtopridin yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Terapötik doz aralığında farmakokinetiği doğrusaldır. Günde 3 kez 50-200 mg çoklu oral dozlar sonrasında, itoprid hidroklorür ve metabolitleri 7 günlük tedavi süresinde en az birikimle doğrusal farmakokinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

İtoprid karaciğerde metabolize olur ve itoprid ile metabolitlerinin başlıca itrah yolu böbreklerdir. Renal ya da hepatik bozukluluğu olan hastalarda bu ilaç kullanılırken hastalar dikkatlice izlenmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

Itopridin çocuklarda etkililiği ve güvenliliği kanıtlanmadığı için, çocuklarda kullanılmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlılarda sıklıkla fizyolojik hipofonksiyon olduğundan, advers reaksiyonlar görülebilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Ağız yoluyla uygulanan letal doz (tek uygulamada) fare ve sıçanlarda 2000 mg/kg, köpeklerde ise 600 mg/kg’dır.

Klinik öncesi güvenlilik çalışmaları yalnızca insanlarda kullanılan terapötik dozları geçen yüksek dozlarda gerçekleştirilmiş ve ortaya çıkan etkiler açısından insanlarda itoprid kullanımı ile ilgili geçerliliği düşüktür. Bunun yanı sıra, insanlar hayvanlarda olduğundan daha az oranda hormonal etkiye uğramaktadır.

Yüksek dozlarda itoprid hidroklorür (30 mg/kg/gün) sıçanlarda hiperprolaktinemi ve sekonder tersinir endometriyel hiperplaziye sebep olur. Bu durum köpeklerde (100 mg/kg/gün doza kadar) veya primatlarda (300 mg/kg/gün doza kadar) gözlenmemiştir.

Köpeklerde yapılan 3 aylık toksisite çalışmaları ağız yoluyla alınan 30 mg/kg/gün itopridin prostat atrofisine sebep olduğu, ancak sıçanlarda yüksek dozlarda (100 mg/kg/gün) veya primatlarda daha da yüksek dozlarda (300 mg/kg/gün) bu durumun olmadığı görülmüştür. Bu dozlar 6 aya kadar uygulanmıştır.

Hayvanlarda itoprid hidroklorürün karsinojenik potansiyelini gösteren uzun süreli çalışmalar yapılmamıştır.

İn vitro ve in vivo testlerde itoprid hidroklorürün klastojenik ve mutajenik etkileri görülmemiştir.

Fertilite çalışmalarında dişi hayvanların 30 mg/kg/gün doz ve daha fazlasını almaları durumunda hiperprolaktinemi ve sekonder uzamış estron dönemi görülmüştür. 300 mg/kg/gün dozunda uzamış prekoital aralıkları görülmüştür. Kopülasyon veya fertilite ile ilgili yan etkiler görülmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Laktoz monohidrat Prejelatinize nişasta Kroskarmeloz sodyum Koloidal silikon dioksit Magnezyum stearat

6.2. Geçimsizlikler

Mevcut değil

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

PVC / PVDC / Al blister, kutu

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ‘Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’ ve ‘Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği’ ne uygun olarak imha edilmelidir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
Eşdeğer bir ilaç bulunamadı

	Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.