URSOMED 250 mg/5 ml oral süspansiyon (1 şişe. 250 ml) Kısa Ürün Bilgisi

Ursodeoksikolik Asit }

Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Safra Kesesi Tedavisi > Ursodeoksikolik Asit
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti | 29 January  2019

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    URSOMED 250 mg/5 ml oral süspansiyon

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Her 5 ml süspansiyon, etkin madde olarak 250 mg ursodeoksikolik asit (tavuktan elde edilen ursodeoksikolik asit) içerir.

    Yardımcı maddeler

    Mikrokristalin selüloz / Karmeloz sodyum……200 mg Sodyum klorür 3 mg

    Sodyum sitrat 2 HO 25 mg

    Sodyum siklamat 25 mg

    Yardımcı maddeler için 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Oral süspansiyon

    Beyaz ya da beyazımsı renkte, küçük hava kabarcıkları içeren, limon kokulu homojen

    süspansiyon


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

        Dekompanse karaciğer sirozunun olmadığı durumlarda primer biliyer sirozun (primer biliyer kolanjit) tedavisinde,

        Safra taşı bulunmasına rağmen, safra kesesi fonksiyonlarının devam ettiği hastalarda, çapı 15 mm'den küçük ve X-ışını görüntülerinde gölgeli olmayan (radiolucent) kolesterol safra taşlarının eritilmesinde,

        Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz profilaksisinde,

        Gebeliğin intrahepatik kolestazında,

        Kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkların tedavisinde endikedir.

      4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

      Pozoloji :

      Farklı endikasyonlar için önerilen günlük dozlar şunlardır:

        Primer biliyer sirozun (PBS) tedavisinde:

        Günlük dozaj 14±2 mg ursodeoksikolik asit/kg (vücut ağırlığı) (2-4 eşit bölünmüş dozlarda

        veya tek seferde)

        Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:

        10 mg/kg/gün (akşamları yatmadan önce tek seferde)

        Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz profilaksisinde:

        10-15 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)

        Gebeliğin intrahepatik kolestazında:

        10-20 mg/kg/gün (2-4 eşit bölünmüş dozlarda veya tek seferde)

        Kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkların tedavisinde:

        1 ay-18 yaş arasındaki çocuklarda 20 mg/kg/gün (2-3 eşit bölünmüş dozlarda) gerektiğinde 30 mg/kg/gün'e çıkartılabilir.

        Uygulama sıklığı ve süresi :

        Kolesterol safra taşlarının eritilmesinde:

        URSOMED gece yatmadan önce ve düzenli olarak alınmalıdır.

        Kolesterol safra kesesi taşlarının eritilmesi için genellikle 6-24 ay arasında süreye ihtiyaç vardır. Eğer 12 aylık tedaviyi takiben, safra taşı büyüklüğünde bir azalma olmamış ise tedavi devam edilmemelidir.

        6 aylık aralarla, ultrason veya X-ışını tetkikleri yapılarak tedavinin başarısı kontrol

        edilmelidir.

        Primer biliyer sirozun (PBS) semptomatik tedavisinde:

        İlk 3 aylık tedavide, URSOMED gün içinde bölünmüş doz olarak alınmalıdır. Karaciğer değerlerinde iyileşme olduğunda,günlükdozgeceyatmadanönce bir defada alınabilir.

        Primer biliyer siroz vakalarında URSOMED kullanımı için bir süre kısıtlaması yoktur.

        Primer biliyer sirozlu hastalarda, seyrek vakalarda, tedavi başlangıcında hastalığın semptomlarında (kaşıntı vb.gibi) kötüleşme görülebilir. Böyle bir durum meydana gelir ise URSOMED tedavisine günlük dozu azaltılarak devam edilir. Ve her hafta günlük URSOMED dozu artırılarak tabloda önerilen doza kadar çıkarılır.

        Karaciğer nakli yapılmış hastalarda safra taşı/kolestaz profilaksisinde, gebeliğin intrahepatik kolestazında, kistik fibroz ile ilişkili hepatobiliyer hastalıkların tedavisinde kullanma sıklığı ve süresi hekimin kararına göre planlanmalıdır.

        Uygulama şekli:

        URSOMED düzenli olarak kullanılmalıdır.

        Vücut ağırlığı 47 kg'dan az olan hastalarda ve yutma zorluğu olan hastalarda ursodeoksikolik asidin bu formu kullanılabilir.

        Ambalajın içerisinde sağlanan ölçüm kabı 1,25 ml'nin altındaki hacimleri kapsamadığından dolayı vücut ağırlığı 10 kg'a kadar olan çocuklar için tekli dozlar, ölçme cihazı olarak şırınga ile verilmelidir. 0,1 ml dereceli, tek kullanımlık 2 ml'lik şırınga kullanılmalıdır. Tek kullanımlık şırınga ambalajın içerisinde bulunmamakta olup, eczacınızdan alabilirsiniz.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Karaciğer yetmezliği:

        ‘Pozoloji ve uygulama şekli' bölümünde yer alan “Primer biliyer sirozun (PBS) semptomatik

        tedavisinde†başlıklı dozaj önerilerine bakınız.

        Böbrek yetmezliği:

        Böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına ilişkin herhangi bir öneri bilinmemektedir.

        Pediyatrik popülasyon:

        URSOMED'in kullanımı ile ilgili yaş sınırlaması yoktur. Pediyatrik popülasyonda etkililik ve güvenlilik konusunda yeterli kanıt mevcut değildir. Pediyatrik kullanımda ursedeoksikolik asit kullanımı vücut ağırlığınaveh astanındurumu nabağlıdır. 6 yaşın altındaki çocuklarda

        ursedeoksikolik asidin süspansiyon formu kullanılabilir. Çok nadiren, vücut ağırlığı 10 kg altındaki çocuklar etkilenebilir. Bu durumda, tek kullanımlık şırınga kullanılmalıdır.

        Geriyatrik popülasyon:

        URSOMED'ın kullanımı ile ilgili yaş sınırlaması yoktur. Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.

      4.3. Kontrendikasyonlar

      URSOMED, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

        Ursodeoksikolik asit gibi safra asitlerine veya URSOMED'ın diğer bileşenlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda.

        Safra kesesi veya yollarının akut inflamasyonu

        Safra yolları tıkanıklığı (ana safra kanalı veya sistik kanalı tıkanıklığı)

        Sık biliyer kolik atakları,

        Radyoopak kalsifiye safra kesesi taşı,

        Safra kesesi kontraktilite bozukluğu,

        Aktif gastrik veya duodenal ülserleri olan hastalarda veya safra asitlerinin enterohepatik dolaşımını engelleyen barsak veya hepatik bozuklukları olan hastalarda, örn. ileal rezeksiyon ve stoma, rejyonel ileit, ekstra hepatik kolestaz, ciddi ve akut karaciğer hastalıkları.

        6-18 yaş arası çocuklarda kistik fibrozis ile ilişkili hepatobiliyer bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:

          Safra atrezisi olan çocuklarda başarısız portoenterostomi veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda

        4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

        URSOMED, tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

        Tedavinin ilk üç ayında, AST (SGOT), ALT (SGPT) ve γ-GT karaciğer fonksiyon testleri, 4 haftalık aralıklarla, daha sonra 3 ayda bir kez olmak üzere kontrol edilmelidir. Bu izlem, primer biliyer siroz için tedavi edilen hastaların tedaviye yanıt verip vermeyeceğini

        göstermekle beraber özellikle ileri aşamalardaki hastalarda herhangi bir karaciğer fonksiyon bozukluğunun erken teşhisini sağlayacaktır.

        Safra kolesterol taşlarının eritilmesinde:

        Safra taşının terapötik gelişimini değerlendirmek ve büyüklüğüne bağlı olarak, safra taşlarında kalsifikasyon oluşumunu saptamak amacıyla, tedavinin başlamasından 6 – 10 ay sonra oral kolesistografi ile safra kesesi görülmeli; ayakta ve yatarak ultrasonografik inceleme ile tıkanıklık açısından izlenmelidir.

        URSOMED, safra kesesi X-ışını görüntülerinde görülemeyen, kalsifiye safra kesesi taşı olan, safra kesesi kontraktilitesi bozuk ya da sık biliyer kolik atakları olan hastalarda, kullanılmamalıdır.

        Safra taşlarının eritilmesi için URSOMED alan kadın hastalar, hormonal doğum kontrol ilaçları, safra taşı oluşumunu artırabileceğinden, hormonal olmayan doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5 ve 4.6).

        İleri evre primer biliyer sirozun (PBS) tedavisinde kullanıldığında;

        Çok seyrek vakalarda hepatik sirozun dekompansasyonu görülebilir. Tedavi kesildiğinde kısmen geri döner.

        PBS olan hastalarda, seyrek vakalarda klinik belirtiler, tedavinin başlangıcında kötüleşebilir; örneğin kaşıntı artabilir. Bu durumda, URSOMED'in dozu günde bir kap ölçeğe (250 mg ursodeoksikolik asit) indirilmeli ve daha sonra kademeli olarak Bölüm 4.2'de belirtildiği gibi tekrar artırılmalıdır.

        Hastada ishal ortaya çıkarsa doz azaltılmalı, ishal devam ederse tedavi sonlandırılmalıdır. Diyetle aşırı miktarda kalori ve kolesterol alımından kaçınılmalıdır.

        URSOMED, her 5 ml'lik dozunda 0.50 mmol (11.39 mg) sodyum içerir. Bu durum, kontrollü

        sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

        4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

        Kolestiramin ve kolestipol veya alüminyum hidroksit ve/veya simektit (alüminyum oksit) içeren antasitlerin ursodeoksikolik asit ile birlikte eş zamanlı kullanılması, ursodeoksikolik asidin barsakta emilimini ve etkinliğini azaltacağı için tavsiye edilmez. Eğer hasta bu ilaçlardan birini kullanmak zorundaysa, URSOMED uygulamasından 2 saat önce veya 2 saat sonra almalıdır.

        URSOMED, siklosporinin barsaktan emilimini etkileyebilir. Bu yüzden siklosiporin tedavisinde olan hastaların, siklosporin kan seviyeleri doktoru tarafından kontrol edilmeli ve gerek görülürse siklosporin dozu ayarlanmalıdır.

        URSOMED izole vakalarda da olsa siprofloksasinin emilimini azaltabilir.

        Sağ1ıklı gönüllüler üzerinde yapılan bir klinik çalışmada, ursodeoksikolik asit (500 mg/gün) ile-rosuvastatinin (20 mg/gün) birlikte kullanımı, rosuvastatinin plazma seviyelerinde hafifçe yükselmeye neden olmuştur. Diğer statinler ile ilgili bu etkileşimin klinik ilişkisi de bilinmemektedir.

        Sağlıklı gönüllülerde, ursodeoksikolik asidin, kalsiyum antagonisti nitrendipinin pik plazma konsantrasyonlarını (Cmaks) ve eğri altında kalan alanını (EAA) azalttığı görülmüştür. Nitrendipin ve ursodeoksikolik asidin birlikte kullanımına ait sonuçların yakın takibi önerilmektedir. Nitrendipin dozunda artış gerekebilir. Dapsonun terapötik etkisinin de azaldığı ile ilgili bir etkileşim bildirilmiştir.

        Bu gözlemler ile birlikte in vitro bulgular, ursodeoksikolik asidin sitokrom P450 3A enzimlerini indüklediğini göstermiştir. Bununla birlikte indüksiyon, bilinen bir sitokrom P450 3A substratı olan budesonid ile iyi tasarlanmış etkileşim çalışmasında gözlemlenmemiştir.

        Östrojenik hormonlar ve klofibrat gibi kan kolesterol düşürücü ilaçlar, hepatik kolesterol salımını artırabilir ve böylece safra taşının eritilmesinde kullanılan ursodeoksikolik asidin karşıt etkisi olan safra taşı oluşumunu tetikleyebilir.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

        Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

        Etkileşim çalışması yapılmamıştır.

        4.6. Gebelik ve laktasyon

        Gebelik kategorisi C'dir.

        Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

        Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar, sadece güvenilir doğum kontrolü kaydı ile

        tedavi edilmelidir.

        Hormonal olmayan doğum kontrol yöntemleri veya düşük doz östrojen içeren doğum kontrol ilaçları önerilir. Safra taşının eritilmesi için URSOMED alan hastalar, hormonal oral doğum kontrol ilaçları safra taşı oluşumunu artırabileceğinden, hormonal olmayan etkili bir doğum kontrol yöntemi kullanmalıdır.

        Gebelik dönemi

        Açıkça gerekli olmadıkça gebelik döneminde ursodeoksikolik asit kullanılmamalıdır. Tedaviye başlanmadan önce gebelik söz konusu olmadığından emin olunmalıdır.

        URSOMED'in gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebeliğin erken fazında üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3.). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

        Laktasyon dönemi

        Ursodeoksikolik asidin insan ya da hayvan sütü ile atılmasına ilişkin yetersiz/sınırlı bilgi mevcuttur. Memedeki çocuk açısından bir risk olduğu göz ardı edilemez. Emzirmenin durdurulup durdurulmayacağına ya da URSOMED tedavisinin durdurulup durdurulmayacağına/tedaviden kaçınılıp kaçınılmayacağına ilişkin karar verilirken, emzirmenin çocuk açısından zararı ve URSOMED tedavisinin anne açısından faydası dikkate alınmalıdır.

        Az sayıdaki yayında, anne sütüne geçen ursodeoksikolik asit düzeyleri, çok düşük çıkmıştır ve muhtemelen emzirilen bebekler üzerinde herhangi bir yan etki beklenmemektedir.

        Üreme yeteneği/Fertilite

        Hayvan çalışmaları, ursodeoksikolik asidin fertilite üzerine bir etkisini göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Ursodeoksikolik asit ile tedaviyi takiben, ilacın fertilite üzerine etkisini gösteren insan çalışması yoktur.

        4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

        URSOMED'ın araç ve makine kullanımı üzerine etkisi yoktur veya ihmal edilebilir bir etkisi vardır.

        4.8. İstenmeyen etkiler

        İstenmeyen etkilerin değerlendirilmesi için aşağıdaki sıklık verileri temel alınmıştır:

        Advers etkiler sistem-organ sınıfına göre su esaslar kullanılarak sıralandırılmaktadır: çok yaygın (≥1/10), yaygın (≥1/100 - <1/10), yaygın olmayan (≥ 1/1,000 - < 1/100), seyrek (≥1/10,000 - <1/,1000), çok seyrek (<1/10,000), bilinmeyen (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

        Gastrointestinal hastalıklar:

        Yaygın: Ursodeoksikolik asit tedavisi sırasında dışkıda yumuşama veya ishal. Çok seyrek: Primer biliyer sirozun tedavisi sırasında; şiddetli sağ üst karın ağrısı.

        Hepato-biliyer hastalıklar:

        Çok seyrek: Ursodeoksikolik asit tedavisi sırasında safra taşlarının kalsifikasyonu, ileri evre PBC tedavisi sırasında dekompanse hepatik siroz (ileri evredeki primer biliyer sirozun tedavisi kesildikten sonra kısmi gerileme görülmüştür).

        Deri ve deri altı doku hastalıkları

        Çok seyrek: Ürtiker.

        Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

        Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye

        Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e- posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

        4.9. Doz aşımı ve tedavisi

        Doz aşımında ishal meydana gelebilir. Ursodeoksikolik asidin emilimi doz arttıkça azaldığı

        için, diğer doz aşımlarından farklı olarak alınan miktarın çoğu dışkı ile atılır.

        Spesifik önlem gerekmemektedir. İshal, sıvı ve elektrolit dengesinin yeniden sağlanmasıyla

        semptomatik olarak tedavi edilmelidir.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

        Primer sklerzan kolanjiti olan hastalarda (endikasyon dışı kullanımı) uzun dönem yüksek doz ursodeoksikolik asit tedavisi (28-30 mg/kg vücut ağırlığı/gün), daha yüksek oranda ciddi advers olayla ilişkilidir.


        5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

          5.1. Farmakodinamik özellikler

          Farmakoterapötik grup: Sindirim sistemi ve metabolizma/ Safra asitleri ve türevleri ATC kodu: A05 AA 02

          Ursodeoksikolik asit düşük miktarlarda insan safrasında mevcuttur.

          Ağızdan alınan ursodeoksikolik asit; bağırsaktan kolesterol emilimini engelleyerek ve safraya kolesterol atılımını azaltarak safranın kolesterole doymasını azaltır. Kolesterol safra taşları, kolesterolün dağılımına ve likit kristal oluşumuna bağlı olarak, zaman içerisinde kademeli olarak çözünür.

          Güncel bilgilere göre, ursodeoksikolik asidin hepatik ve kolestatik hastalıklardaki etkisinin lipofilik, deterjan benzeri ve toksik özellikteki safra asitlerinin yerini hidrofilik, sito-protektif, non-toksik ursodeoksikolik asidin alması, hepatositlerin salgılama kapasitelerinin artması ve immünolojik düzenleyici süreçler sayesinde olduğu düşünülmektedir.

          6-18 yaş arası çocuklarda kistik fibrozis ile ilişkili hepatobiliyer bozuklukların tedavisinde kullanıldığında:

          Safra atrezisi olan çocuklarda başarısız portoenterostomi veya safra akışının iyi geri kazanımı olmadığı durumlarda

          5.2. Farmakokinetik özellikler

          Genel özellikler

          Emilim:

          Oral alınan ursodeoksikolik asit jejunumdan ve ileumun üst kısmından pasif transport ile

          terminal ileumdan ise aktif transport ile hızla emilir. Emilim, genellikle uygulanan dozun

          %60–80'i oranındadır. Karaciğerden ilk geçiş klerensi %60'a yakındır.

          Dağılım:

          Emilimden sonra safra asidinin hemen hemen hepsi glisin ve taurin amino asitleri ile karaciğerde konjuge edilir ve safra ile atılır.

          Günlük doza ve altta yatan karaciğer bozukluğuna veya karaciğerin durumuna bağlı olarak safrada, daha hidrofilik olan ursodeoksikolik asit birikir. Aynı zamanda, diğer daha lipofilik olan safra asitlerinde de relatif bir düşüş gözlenmiştir.

          Biyotransformasyon:

          Ursodeoksikolik asit, barsak bakterilerinin etkisi ile kısmi yıkıma uğrar ve 7-ketolitokolik asit ve litokolik aside dönüşür. Litokolik asit karaciğer için toksik bir asit olup, bazı hayvan türlerinde karaciğer parankim hasarına neden olur. İnsanda litokolik asidin sadece çok az bir kısmı emilir ve önce karaciğerde sülfatlanarak detoksifiye edilir.

          Eliminasyon:

          Safra ile ve sonuç olarak dışkıyla atılır.

          Ursodeoksikolik asidin biyolojik yarı ömrü 3,5 ila 5,8 gün arasındadır.

          5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

            Akut toksisite

            Hayvanlar üzerinde yapılan akut toksisite ile ilgili araştırmalarda toksik hasar görülmemiştir.

            6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

              6.1. Yardımcı maddelerin listesi

              Benzoik asit Sitrik asit Gliserin

              Mikrokristalin selüloz

              Mikrokristalin selüloz / Karmeloz sodyum Sodyum klorür

              Sodyum sitrat Sodyum siklamat

              Propilen glikol

              Limon aroması

              Saf su

              6.2. Geçimsizlikler

              Biline herhangi bir geçimsizliği yoktur.

              6.3. Raf ömrü

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.Şti
    Geri Ödeme KoduA17605
    Satış Fiyatı TL
    Önceki Satış Fiyatı
    Original / JenerikOriginal İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8680199702828
    Etkin Madde Ursodeoksikolik Asit
    ATC Kodu A05AA02
    Birim Miktar 250/5
    Birim Cinsi MG/ML
    Ambalaj Miktarı 250
    Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Safra Kesesi Tedavisi > Ursodeoksikolik Asit
    Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
    URSOMED 250 mg/5 ml oral süspansiyon (1 şişe. 250 ml) Barkodu