ÜROMİSİN Saşe Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: J01XX01

Farmakoterapötik grubu: Diğer Antibakteriyeller

Fosfonik asit türevi olan Fosfomisin Trometamol [mono (2-amonyum-2- hidrosimetil-1,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Fosfomisin Trometamol beyaz ya da beyazımsı, higroskopik tozdur. Fosfomisin trometamol suda çok iyi çözünür. Etanolde (%96) ve metanolde az çözünür.
Asetonda pratikte çözünmez.

Emilim:

Fosfomisin trometamol verilmesini takiben hızla absorbe olur ve serbest asit formunu oluşturan fosfomisine dönüştürülür. Açlık durumunda %37 olan mutlak oral biyoyararlanımı, tokluk durumunda %30’a düşer. Tek doz halinde 3 g verildiğinde, ortalama maksimum serum konsantrasyonlarına mide boşken 2 saatte ve yağdan zengin bir diyetle alındığında 4 saatte ulaşılır ve maksimum serum konsantrasyonları sırasıyla 26.1 (± 9.1) ^g/mL ile 17.6 (± 4.4) ^g/mL’dir.
2-4 g doz aralığında fosfomisinin farmakokinetikleri dozdan bağımsızdır.

Dağılım:

ÜROMİSİN’in oral uygulamayı takiben görünen kararlı durum dağılım hacmi (Vss) 136.1 (±44.1) L’dir. Fosfomisin sistemik dolaşımda plazma proteinlerine bağlanmaz. Böbrekler, mesane duvarı, prostat ve seminal veziküllere bağlanır.
Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır. Fosfomisin’in plasentayı aştığı gösterilmiştir.

Biyotransformasyon:

Fosfomisin metabolize olmaz; idrar ve feçesle atılır.

Elimina.syon:

Fosfomisin idrar ve feçes yoluyla atılır. Verilen dozun yaklaşık %38’i idrar ve %18’i feçesle atılır. Elimina.syon yarı ömrü yaklaşık 4 saattir. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonları ile böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat süresince terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık %18-28’i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yarılanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda idrar ile atılımı azalır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

24 saatlik idrar konsantrasyonlarına dayanarak geriyatrik popülasyonda, fosfomisinin idrar atılımında hiçbir farklılık gözlenmemiştir.

Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi güvenlilik verileri ile ilgili yeterli çalışma bulunmamaktadır.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.