ÜRİSPAS 200 Mg Film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Üriner antispazmodikler
ATC kodu: G04BD02

Flavoksat HCl (ana metaboliti metil flavon karboksilik asit, MFCA) idrar yolu için seçici bir antispazmodiktir. Hayvanlar ve insan üzerinde yapılan çalışmalar, flavoksat HCl’ in düz kas lifleri üzerinde direk antispazmodik etkisi olduğunu göstermiştir.

Etki mekanizması olarak intraselüler siklik AMP birikimi ve kalsiyum hareketlerinin bloke etmesi ileri sürülmüştür. Bu, çeşitli agonistler veya elektriksel stimulasyonla tetiklenen idrar kesesi kontraksiyonunu ve idrar kesesi boşaltma kontraksiyonlarının sıklığını inhibe eder. Bu da idrar kesesi hacim kapasitesini arttırır, eşiği ve miktürisyon basıncını azaltır.

Buna ek olarak, hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, flavoksat HCl’ in analjezik ve lokal anestetik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler Emilim:

Erkeklerdeki oral çalışmalar, flavoksatın süratle bağırsaklardan emildiğini ve çok hızlı bir şekilde büyük oranda MFCA’ ya dönüştüğünü gösterir.

Dağılım:

Bir IV dozu takiben (100 mg’ a ekimolar), flavoksat için aşağıda belirtilen parametreler hesaplanmıştır:

Tı/2
: 83,3 dak.,

Görünür dağılım hacmi: 2,89 l/kg,

MFCA’ nın görünür dağılımı: 0,20 l/kg’ dır.

İdrarda serbest flavoksat bulunmaz (24 saat). Ancak, dozun %47’ si MFCA olarak atılır.

Biyotransformasyon:

200 mg ve 400 mg flavoksatın gönüllülere tek oral doz olarak uygulanmasını takiben, plazmada neredeyse hiç flavoksat tespit edilmemiştir. MFCA’ nın pik seviyesi, 200 mg dozdan sonra 30 - 60 dakika içinde ve 400 mg dozu takiben yaklaşık iki saat içinde elde edilir. 400 mg doz için AUC, 200 mg doz için AUC’ nin yaklaşık iki katı büyüklüğündedir.

Eliminasyon:

Flavoksat’ın eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 1.25 saat kadardır. Dozun, çoğunluğu ilk 6 saat içinde olmak üzere yaklaşık %50’ si 12 saat içinde MFCA olarak atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Veri yoktur.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.