ULTRALAN CRINALE 20 ml solüsyon {Bayer} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal kullanım için potent (Grup III) kortikosteroid ile kombine keratolitik ajan.

ATC kodu: D07XC

Fluokortolon pivalat iltihaplı ve alerjik deri hastalıklarında, iltihabı önler; kaşıntı, yanma veya ağrı gibi subjektif şikayetleri keser. İltihabi bölgede kapiller dilatasyon, hücre içi ödem ve doku infiltrasyonu geriler, kapiller proliferasyon baskılanır. Bu durum inflamasyon bulgularının gerilemesine yol açar.

Salisilik asit, derinin stratum korneum tabakasını yumuşatır, böylece kortikosteroidin deriden nüfuz etmesini kolaylaştırır; bakteri ve mantarların gelişmesini belirli ölçüde engeller.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Uygulamayı takip eden 4 saat içinde, kortikosteroidin % 1.5’ i ve salisilik asidin % 64’ü sırt derisinin normal ve deneysel amaçla hasara uğratılmış (stripping test) bölgelerinden deri içi yoluyla absorbe olur. Fluokortolon pivalat ve salisilik asit deriye kolayca ve yeterli oranlarda nüfuz ederler.

Dağılım:

ULTRALAN CRİNALE uygulamalarında, çözücünün hızla buharlaşmasına bağlı olarak uygulama alanında yüksek kortikosteroid konsantrasyonuna ulaşılır.

Biyotransformasyon:

Diğer kortikosteroid serilerinin 21-esterleri gibi fluokortolon-21- monoesterleri de yüksek olasılıkla perkutan absorbsiyonu takiben hemen fluokortolona ve ilgili yağ asidine hidrolize olur.

Fluokortolon insan vücudunda bir seri redüksiyon, oksidasyon, sülfürik ve glukuronik asit konjugasyonu ile inaktive olur.

Eliminasyon:

Fluokortolon endojen kortizol ile kıyaslanabilir bir şekilde sentetik kortikosteroidler arasında en kısa plazma yarı-ömrüne (IV uygulamayı takiben yaklaşık 75-90 dakika) sahiptir. İnaktive edilen fluokortolon metabolitleri vücuttan asıl olarak idrar yolu ile uzaklaştırılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Tekrarlanan oral ve parenteral uygulamaları takiben yapılan sistemik tolerans çalışmalarında fluokortolon ve fluokortolon pivalatın etkisi tipik glukokortikoidler gibi bulunmuştur. Bu sonuçlara göre, ULTRALAN CRİNALE’nin geniş alanlara ve/veya kapalı pansuman uygulamaları gibi aşırı terapötik kullanımını takiben dahi tipik glukokortikoid etkilerinden başka yan etkiler görülmesi beklenmez.

ULTRALAN CRİNALE ile yapılmış embriyotoksisite çalışmaları glukokortikoidler için tipik olan sonuçları vermiştir. Bu bulgular ışığında ULTRALAN CRİNALE’nin gebelik esnasında reçetelenmesi özel dikkat gerektirmektedir. Epidemiyolojik çalışmaların sonuçları “4.6 Gebelik ve laktasyon” başlıklı bölümde özetlenmiştir.

Bakteri ve memeli hücrelerinde, gen mutasyonlarının in vitro, kromozom ve genom mutasyonlarının ise in vitro ve in vivo araştırılması sonucunda, fluokortolonun gerçek bir mutajenik potansiyeli olduğuna dair bir veriye rastlanmamıştır. Bunun yanısıra fluokortolon sıçan hepatosit kültürlerinde DNA-tamirini indüklememiştir.

ULTRALAN CRİNALE’ nin içerdiği aktif maddelerle tümör oluşumuna yönelik spesifik bir araştırma yapılmamıştır. Ancak, fluokortolon pivalatın yapısına ve farmakolojik etki modeline dair mevcut bilgi ve kronik uygulaması ile yapılan sistemik tolerans araştırmalarının sonuçlarına dayanılarak hiçbir tümör oluşumu potansiyeli söz konusu değildir.

Önerilen şekilde kullanıldığı takdirde ULTRALAN CRİNALE’nin topikal kullanımı sonrası sistemik etkili immünosupresif dozlara ulaşamayacağı için tümör oluşumuna yönelik bir etki göstermesi beklenmemektedir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.