TOLVON 30 mg 14 tablet {Merck} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

TOLVON’un etken maddesi olan mianserin, kimyasal olarak trisiklik antidepresanların kimyasal yapısı (TCA’lar) benzemeyen piperazono-azepin bileşikler grubuna mensuptur.
Yapısında, TCA’ların antikolineıjik aktivitesinden sorumlu olduğu düşünülen yan zincir bulunmamaktadır. TOLVON merkezi noradrenerjik nörotransmisyonu, alfa-2 otoreseptör blokaji veya noradrenalin geri alım inhibisyonu yoluyla arttırmaktadır. Ek olarak, merkezi sinir sistemindeki serotonin reseptörleri ile etkileşime girdiği de bulunmuştur. İnsan farmako-EEG çalışmaları, TOLVON’un antidepresan profilini doğrulamıştır.
TOLVON’un antidepresan etkinliği plasebo kontrollü çalışmalarda gösterilmiş ve günümüzde kullanılan diğer antidepresanlarla benzer nitelikte olduğu bulunmuştur.
Ayrıca, depresif hastalıkla ilintili anksiyete veya uyku bozukluğu çeken hastaların tedavisinde önemli olan anksiyolitik ve uyku düzenleyici özellikleri ile yarar sağlar.
TOLVON’un histamin H1 ve alfa1 antagonist etkisinin sedatif özelliklerinden sorumlu olduğu düşünülmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

TOLVON ağız yoluyla verildikten sonra etken madde mianserin hızlı ve iyi bir şekilde emilmekte ve 3 saat zarfında en yüksek plazma seviyesine ulaşmaktadır.
Biyoyararlanılabilirliği yaklaşık % 20 düzeyindedir.

Dağılım:

Mianserin’in plazma proteinlerine bağlanması yaklaşık % 95 oranındadır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarılanma ömrü (21-61 saat), günde tek sefer uygulama için yeterli düzeydedir. Kararlı durum plazma düzeyine 6 gün içerisinde ulaşılmaktadır.

Biyotransformasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Özellik yok.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.