TECAR 240 mg/10 ml IV infüzyon çözeltisi içeren 6 ampül { Tum Ekip } Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk steril ampul

Amber renkli cam ampullerde, berrak, renksiz çözelti

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

TECAR:

•    Bronşiyal astım, kronik bronşit ve amfızeme bağlı bronkospazm.

•    Sol ventrikül yetmezliğine bağlı akut pulmoner ödem ve paroksismal noktümal dispne tedavisinde endikedir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

 Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Akut vakalarda 1 ampul i.v. olarak yavaş şekilde (5 dakika) enjekte edilir; tercihen ilaç %5’lik 10 - 20 ml dekstroz veya %5’lik 100 - 200 ml glukoz veya serum fizyolojik ile sulandırılıp enjekte edilir. Kronik obstrüktif akciğer hastalıklarında yükleme dozu yetişkinler ve çocuklar için 6 mg/kg’dır. İdame tedavisi olarak infüzyonlar tekrar edilir (veya devam edilir), 8-12 saatte bir, 4 mg/kg veya 8 mg/kg dozunda uygulanır.

Doz ayarlaması klinik iyileşme ve toksik etki kontrolü esas alınarak yapılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4. ve 4.5.). Uzun süreli tedavilerde ve profılakside tablet formu kullanılır.

Uygulama şekli:

IV enjeksiyon ile uygulanır.

Ampullerde nadiren de olsa kristallenme oluşabilir. Kristallenme görülen ampuller kullanılmamalı ve yenisi ile değiştirilmelidir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

TECAR, böbrek ve karaciğer hastalığı olanlarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda teofilinin yüksek kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Yeni doğanlarda teofılin klerensi çok düşüktür. Teofılin klerensi bir yaşına gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşına kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşına gelindiğinde yaklaşık % 50 kadar azalarak yetişkin değerlerine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofılin konsantrasyonlarının dikkatlice izlenmesi gerekmektedir. 6 aydan küçük bebeklere uygulanmamalıdır.

Geriyatrik popülasyon:

TECAR yaşlı hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Bu hastalarda yüksek teofılin kan düzeylerini engellemek için doz ayarlaması yapılmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

-    Etkin madde teofılin etilendiamine, yardımcı maddelerden herhangi birisine ya da ksantin türevlerine karşı aşırı duyarlılığı olanlarda,

-    Aktif peptik ülserli ve aktif gastritli hastalarda,

-    Akut porfiri si olan hastalarda kontrendikedir.

Altı aylığın altındaki çocuklarda TECAR IV kullanımı genel olarak önerilmemektedir.

Aktif peptik ülserli ve aktif gastritli hastalarda TECAR’a kesin gereksinim olursa, hastaya teofılinle birlikte peptik ülser tedavisi uygulanmalıdır.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

İntravenöz TECAR, teofilinin doğrudan uyarıcı etkisine bağlı olarak ortaya çıkabilecek tehlikeli merkezi sinir sistemi yan etkilerinin ve kardiyovasküler yan etkilerin önlenmesi için çok yavaş uygulanmalıdır.

Teofılin etilendiamin düşük bir terapötik indekse sahiptir ve serum düzeyleri özellikle tedavi başlangıcı boyunca olmak üzere düzenli şekilde takip edilmelidir.

Teofılin etilendiamin enjeksiyonu küçük çocuklara ve 55 yaş üzeri hastalara dikkatle uygulanmalıdır.

Ayrıca, yakın zamanda influenza aşısı olan veya aktif influenza enfeksiyonu geçiren hastalarda ve akut febril hastalığı olan hastalarda dikkatli olunması önerilmektedir.

Çeşitli kardiyak, renal ve hepatik hastalıklarda, hipoksemide, obstrüktif akciğer hastalıklarında, hipertansiyonda ve hipertiroidizmde dikkatle kullanılmalıdır.

Teofılin klerensi sigara içenlerde ve tütün dumanına sürekli maruz kalanlarda artabilir.

Düzenli tedavi sırasında serum potasyum düzeyleri takip edilmelidir. Bu uygulama aminofılinin beta₂-agonistleri, kortikosteroidler veya diüretikler ile birlikte kullanımı sırasında veya hipoksi varlığında kesinlikle gereklidir.

Aminofılin, glokom, diabetes mellitus, kalp veya dolaşım fonksiyonu baskılanmış ve epilepsisi olan hastalarda dikkatle kullanmalıdır; çünkü bu durumlarda alevlenme görülebilir.

Yeni doğanlarda, konjestif kalp yetmezliği olan yaşlı hastalarda, özellikle erkeklerde TECAR uygulanırken çok dikkatli olunmalıdır. Buna neden, böyle kişilerde teofılin klerens hızı uzadığından, ilacın kesilmesinden sonra, uzun bir süre teofılinin serumda kalmasıdır.

Teofılin, serum SGOT(AST) konsantrasyonunu yükseltir.

DİKKAT:

Ampullerde ender de olsa, kristalleşme olabilir. Kristalleşme görülen ampuller kullanılmamalı ve yenisi ile değiştirilmelidir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Aşağıdaki ilaçlar plazma teofılin konsantrasyonlarını azaltabilir:

Rifampisin, antiepileptikler (karbamazepin, fenitoin, primidon, fenobarbiton), ritonavir, aminoglutetimid, sülfınpirazon, izoprenalin, morasizin, barbituratlar ve hiperikum perforatum. Eş zamanlı olarak St John’s Wort (hiperikum perforatum) bitkisel ürününün kullanımı teofılinin plazma konsantrasyonlarını düşürebilir. Sigara kullanımı ve alkol tüketimi de teofılin klerensini artırabilir.

Aşağıdaki ilaçlar plazma teofılin konsantrasyonlarını artırabilir:

Simetidin, eritromisin, klaritromisin, siprofloksasin, norfloksasin, okspentifılin, izoniyazid, propranolol, allopurinol, oral kontraseptifler, meksiletin, propafenon, kalsiyum kanal blokörü, diltiazem, verapamil, disülfıram, interferon, metotreksat, zafırlukast, antasidler, karbimazol, troleandomisin, flukonazol, tiklopidin, nizatidin, pentoksifılin, ofloksasin, tiyabendazol, ranitidin, viloksazin hidroklorür ve grip aşısı. Teofılin ve fluvoksaminin eş zamanlı kullanımından genellikle kaçınılması gerekmektedir. Bunun mümkün olmadığı durumlarda, hastalar teofılin dozundan arındırılmalıdır ve plazma teofılin düzeyi yakından takip edilmelidir.

Diğer etkileşimler:

Ksantinler:

Teofılin ve pentoksifılin gibi diğer ksantin türevlerinin eş zamanlı kullanımı toksisite riski nedeniyle kontrendikedir.

Lityum:

Teofılin ile birlikte kullanıldığında, lityumun atıhmmı artırır ve terapötik etkisi azalabilir. Benzodiyazepin (diazepam, flurazepam, lorazepam, midazolam):

Teofılin kullanan hastalarda istenen sedasyon düzeyini sağlamak için bu benzodiyazepinlerin daha yüksek dozda verilmesi gerekebilir. Bunların dozu azaltılmaksızın teofılin tedavisinin kesilmesi solunum depresyonuna neden olabilir.

Kinolonlar:

Teofılin klerensini azaltarak serum teofılin düzeylerini artırabilir. Konvülsiyon riskini arttırır. Genel anestetikler:

Ketamin ile konvülsiyon riskini arttırabilir. Teofılin, endojen katekolamin salimim artırır. Halotan, miyokardiyumun katekolaminlere duyarlılığını artırarak ventriküler aritmi riskini artırır.

Panküronyum:

Teofılin, panküronyumun nöroblokaj etkisini azaltabilir.

Sempatomimetik ilaçlar:

TECAR, efedrin veya diğer sempatomimetik ilaçlarla birlikte verildiği zaman toksik sinerjizm görülebilir.

Beta₂-adrenerjik agonistler:

Kardiyak aritmi riskinde artış görülebilir (Hipokalemi de görülebilir)

Beta-blokörler:

Beta-blokerlerin eş zamanlı uygulaması bronkodilatasyonun antagonize edilmesine neden olabilir.

Kardiyak glikozitler:

Teofılinin miyokard üzerindeki doğrudan uyarıcı etkisi kardiyak glikozitlerin duyarlılığını ve toksik potansiyelini artırabilir.

Adenozin:

Adenozinin anti-aritmik etkisi teofılin ile antagonize olur.

Lökotri en antagoni stl eri:

Klinik çalışmalarda, teofılinin eş zamanlı uygulanması zafırlukast plazma düzeylerinde yaklaşık % 30 oranında azalmaya yol açmış; ancak plazma teofılin düzeylerini etkilememiştir. Bununla birlikte, pazarlama sonrası gözlemler sırasında, zafırlukast ile eş zamanlı uygulamada teofılin düzeylerinde artış nadiren bildirilmiştir.

Doksapram:

Doksapram ile yapılan eş zamanlı uygulama merkezi sinir sistemi stimülasyonunu artırabilir. Furosemid:

Teofılin, furosemidin etkisini artırabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona ilişkin hiçbir etkileşim çalışması yapılmamıştır.

Serum ürik asit ölçümünde kullanılan yardımcı madde fosfotungustik asit ise, teofılin bu ölçümleri bozabilir. Ayrıca, üriner katekolamin, plazma serbest yağ asidi, serum bilirubin ve eritrosit sedimantasyon testlerinde yüksek değerlere neden olabilir.

4.6. Gebelik ve laktasyon

 Genel tavsiye

Gebelik kategorisi:

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlarda ve doğum kontrolü uygulayanlarda ilacın kullanımı yönünde bir öneri bulunmamaktadır.

Gebelik dönemi

Teofılinin gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli ve kontrollü çalışmalar yoktur.

Teofılin plasenta engelini geçip, doğum esnasında fetal taşikardiye neden olabileceğinden, hamilelerde, TECAR özellikle doğumdan kısa bir süre önce, kesinlikle gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Teofılin anne sütüne geçer. Emziren annelerde teofılin dikkatle kullanılmalıdır. Emziren anneler bebekte ortaya çıkabilecek istenmeyen etkiler konusunda uyarılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Üreme yeteneği üzerindeki etkisi için bölüm 5.3’e bakınız.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Araç ve makine kullanımı üzerinde bilinen bir etkisi yoktur.

4.8. İstenmeyen etkiler

Yüksek dozlarda ve ani i.v. uygulamada görülen yan etkiler aşağıda sıralanmıştır, ancak bu etkiler geçici olup dozun azaltılması ile kaybolur. Advers reaksiyonların sıklığı; çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100, < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000, < 1/100); seyrek (>1/10.000, <1/1.000), çok seyrek (<1/10.000), sıklığı bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor) olarak tanımlanmıştır.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor: Aşırı duyarlılık reaksiyonları (ayrıca Bkz. Deri ve deri altı doku hastalıkları).

Sinir sistemi hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor: Huzursuzluk, havale, baş ağrısı, uykusuzluk, baş dönmesi, konfüzyon, merkezi sinir sistemi stimülasyonu, anksiyete, vertigo/baş dönmesi, tremor. Daha yüksek dozlar manik davranışlarına, deliryuma ve konvülsiyonlara yol açabilir.

Göz hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor: Göz rahatsızlığı

Kardiyak hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor: Taşikardi, ekstrasistoller, palpitasyon, kardiyak aritmi

Vasküler hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor: Hipotansiyon

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor: Hiperventilasyon

Gastrointestinal hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor: Bulantı, kusma, gastrik iritasyon, karın ağrısı, diyare, gastro-özofageal reflü, gastrointestinal kanama.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Sıklığı bilinmiyor: Deri kızarıklıkları, ürtiker, makülo-papüler döküntü, eritem, kaşıntı, ürtiker, eksfolyatif dermatit.

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Sıklığı bilinmiyor: Anoreksi ve aşırı derecede susuzluk hissi

İntramusküler enjeksiyonlar ağrılıdır; ağrı birkaç saat sürebilir.

Daha yüksek dozlar hipertermiye neden olabilir.

Özellikle enjeksiyon çok hızlı yapıldığında intravenöz enjeksiyon sonrasında hipotansiyon, aritmiler ve konvülsiyonlar gözlenebilir ve ani ölümler bildirilmiştir. Ağır toksisite, öncesinde daha hafif semptomlar olmaksızın meydana gelebilir (Bkz. Bölüm 4.9.).

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck,gov.tr: e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Spesifik antidotu yoktur, destekleyici ve semptomatik tedavi uygulanır.

Semptomlar: “İstenmeyen etkiler” bölümünde anlatılan semptomlara ek olarak diürez, deliryum, taşipne, aritmi, elektrolit bozuklukları ve koma görülebilir.

Teofılin etilendiamin düşük bir terapötik indekse sahiptir. Teofılin toksisitesi en büyük olasılıkla serum konsantrasyonları 20 mikrogram/ml’yi aştığında meydana gelmektedir ve daha yüksek serum konsantrasyonlarında kademeli olarak daha ağır hale gelmektedir.

Erişkinlerde ölüm olayları; renal, hepatik veya kardiyovasküler komplikasyonları olan hastalarda büyük dozlarda yapılan IV teofılin etilendiamin uygulaması boyunca veya enjeksiyon hızla verildiğinde meydana gelmiştir.

Semptomlar

Hipoksi, ateş veya sempatomimetik ilaç uygulaması olmayan durumlarda gözlenen taşikardi teofılin toksisitesinin göstergesi olabilir. Anoreksi, bulantı (daha az sıklıkla kusma), diyare, uykusuzluk, iritabilite, huzursuzluk ve baş ağrısı yaygın olarak meydana gelmektedir. Ajitasyon ve halüsinasyonlar meydana gelebilir. Hastalar aşırı susama, hafif ateş, göz bebeklerinde dilatasyon, kulak çınlaması, palpitasyonlar, aritmiler, hematemez, albüminüri, hiperglisemi, hipertermi ve metabolik asidoz yaşayabilir. Supraventriküler ve ventriküler aritmiler ve hipotansiyon meydana gelebilir. Nöbetler, öncesinde toksisite semptomları göstermeden bile meydana gelebilir ve çoğunlukla ölümle sonuçlanır. Yoğun hipokalemi hızlıca gelişebilir.

Tedavi:

1.    İlaç hemen kesilmeli.

2.    Hipotansiyon, dehidrasyon ve başta hipokalemi olmak üzere metabolik bozukluklar düzeltilmeli.

3.    Hasta kardiyak monitöre bağlanmalı, aritmiler takip edilmeli ve gereğinde uygun bir antiaritmik ilaç uygulanmalı

4.    Oksijen inhalasyonu yaptırılmalı

5.    Konvülsiyonlar bir antikonvülsan ilaç ile kontrol altına alınmalı.

6.    Ağır teofılin intoksikasyonunda (örneğin altı aylıktan küçük bebeklerde veya yaşlılarda plazma düzeyi 40 mcg/ml’den daha yüksekse) aktif kömür ile hemoperfüzyon düşünülmelidir.

7.    Analeptik ajanlar, diüretik kullanılmamalıdır.

Hastanın astımı olmadığı sürece, taşikardinin, hipokaleminin ve hiperkalseminin düzeltilmesi için intravenöz yolla propanolol uygulanabilir.

Genelde, teofılin hızla metabolize edilir ve hemodiyaliz gerekmez. Konjestif kalp yetmezliği veya karaciğer hastalığı olan hastalarda, hemodiyaliz teofılin klerensini 2 kat gibi yüksek bir oranda artırabilir.

Plazma teofılin konsantrasyonu > 80 mg/L (akut) veya > 60 mg/L (kronik). Altı aylıktan küçük bebeklerde veya yaşlılarda, 40 mg/L’nin üzerindeki teofılin konsantrasyonlarında kömür hemoperfüzyonu düşünülmelidir. Teofılin konsantrasyonundan ziyade klinik özellikler tedavi için en iyi kılavuzdur.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Obstrüktif solunum yolu hastalıklarında kullanılan diğer sistemik ilaçlar, Ksantinler ATC kodu: R03DA05

TECAR fosfodiesteraz inhibitörüdür. Bronşiyal hava yolunun ve kan damarlarının, özellikle pulmoner damarların düz kaslarını genişletir. Ayrıca merkezi sinir sistemi (özellikle respiratuvar), kalp ve iskelet kasları (diyafram) üzerinde stimulan etki yapar. Terapötik etkisinin sonucunda solunum iyileşirken, kalp atım hızı, kalp debisi ve diürez artar.

Teofılin, reversibl obstrüksiyonlu hastalann solunum yollarında iki farklı etkiye sahiptir: düz kas gevşemesi (yani bronkodilatasyon) ve solunum yolunun uyarana verdiği yanıtın baskılanması (yani bronkodilatör olmayan proflaktik etkiler). Teofılinin etki mekanizmaları kesin olarak bilinmese de hayvanlarda gerçekleştirilen deneyler bronkodilatasyona iki fosfodiesteraz izoziminin (PDE m ve, daha az olarak, PDE IV) inhibisyonunun aracılık ettiğini düşündürürken, bronkodilatör olmayan profılaktik etkiler muhtemelen PDE III inhibisyonu veya adenozin reseptörlerinin antagonizmasmı içermeyen bir veya birden fazla moleküler mekanizma yoluyla gerçekleşmektedir.

Teofılin, diyafram kaslarının kasılma şiddetini artırmaktadır. Bu etki, adenozinin aracılık ettiği bir kanal yoluyla kalsiyum aliminin artmasına bağlı gibi görünmektedir.

Serum konsantrasyonu-etki ilişkisi:

5-20 mikrogram/ml serum teofılin konsantrasyon aralığında bronkodilatasyon oluşmaktadır. Semptomların kontrolünde klinik açıdan önemli iyileşme sağlamak için çoğu çalışmada zirve serum teofılin konsantrasyonlarının 10 mikrogram/ml’den fazla olması gerektiği, ancak hastalığı hafif seyreden hastaların daha düşük dozlardan fayda sağlayabilecekleri saptanmıştır. 20 mikrogram/ml’den fazla serum teofılin konsantrasyonlarında, advers etkilerin hem sıklığı hem de şiddeti artmaktadır. Genel olarak, doruk serum teofılin konsantrasyonunun 10 ila 15 mikrogram/ml arasında tutulması, ilacın potansiyel terapötik faydasının en yüksek seviyede ortaya çıkmasını sağlarken ciddi advers olay riskini en aza indirmektedir.

Prematüre bebeklerde ve kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, azalmış renal fonksiyonu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda, plazma klerensi azalır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Terapötik serum seviyeleri 10 ile 20 mikrogram/ml’dir.

Dağılım:

Teofılinin görünür dağılım hacmi, ideal vücut ağırlığı temel alındığında, yaklaşık 0,45 L/kg’dır (0,3 - 0,7 L/kg aralığında). Teofılin sistemik dolaşıma girer girmez, yaklaşık %40’ı plazma proteinine, özellikle albümine bağlanır. Azalmış protein bağlamasına sahip hastalarda, bağlanmamış serum teofılin konsantrasyonunun ölçülmesi, toplam serum teofılin konsantrasyonunun ölçülmesinden daha güvenli bir dozaj ayarlama yöntemi ortaya koymaktadır. Genel olarak, bağlanmamış teofılin konsantrasyonları 6-12 mikrogram/ml aralığında tutulmalıdır.

Biyotransformasvon:

Oral doz uygulamasının ardından, teofılin hiçbir ölçülebilir ilk-geçiş eliminasyonuna uğramaz. Yetişkinlerde ve bir yaşın üzerindeki çocuklarda, dozun yaklaşık % 90’ı karaciğerde metabolize edilir. Biyotransformasyon, 1-metilksantin ve 3-metilksantin demetilasyon ve 1,3 dimetilürik aside hidroksilleme yoluyla gerçekleşir. 1-metilksantin ardından ksantin oksidaz ile 1-metilürik aside hidroksillenir. Bir teofılin dozunun yaklaşık % 6’sı kafeine N-metile edilir.

Eliminasvon:

Yeni doğanlarda, teofılin dozunun yaklaşık % 50’si değişmeden idrarla atılır. Üç aylık bebeklerde, teofılin dozunun yaklaşık % 10’u, değişmeden idrarla atılır. Kalanı, esas olarak 1,3-dimetilürik asit (%35 - 40), 1-metilürik asit (%20 - 25) ve 3-metilksantin (%15 - 20) olarak idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Hastalarda teofılin metabolizmasının doza bağımlılığını önceden doğru bir şekilde kestirmek mümkün olmamakla birlikte, çok yüksek ilk klerens oranına sahip hastalarda (yani, ortalama dozun üstünde düşük kararlı durum serum teofılin konsantrasyonları) dozaj değişimine yanıt olarak serum teofılin konsantrasyonunda büyük değişiklikler görülme olasılığı en yüksek düzeydedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaslılarda:

Teofılinin klerensi sağlıklı yaşlı yetişkinlerde (60 yaş üzeri), sağlıklı genç yetişkinlere kıyasla yaklaşık ortalama % 30 daha düşüktür. Yaşlı hastalarda doz değişiklikleri yapılırken çok dikkat edilmesi ve serum teofılin konsantrasyonlarının sıklıkla izlenmesi gerekmektedir.

Pedivatrik hastalarda:

Yeni doğanlarda teofılinin klerensi çok düşüktür. Teofılin klerensi bir yaşma gelindiğinde en üst seviyeye ulaşmakta, 9 yaşma kadar göreceli olarak sabit kalmakta ve sonrasında, yaklaşık 16 yaşma gelindiğinde yaklaşık % 50 kadar azalarak yetişkin değerlerine gerilemektedir. Pediyatrik hastalarda dozaj seçimine dikkat edilmesi ve serum teofılin konsantrasyonlarının dikkatlice izlenmesi gerekmektedir.

Sigara kullananlar:

Teofılin klerensinin sigara içmeyen deneklere kıyasla, sigara kullanan gençlerde yaklaşık % 50, sigara kullanan yaşlılarda ise yaklaşık % 80 arttığı saptanmıştır. Pasif sigara içiciliğinin de teofılin klerensini % 50’ye kadar artırdığı belirlenmiştir. Sigarayı bırakan hastalarda doz değiştirilirken dikkat edilmeli ve serum teofılin konsantrasyonları sık olarak izlenmelidir (Bkz. Bölüm 4.4.). Nikotin sakızı kullanımının teofılin klerensine hiçbir etkisinin olmadığı saptanmıştır.

Diğer:

Kalp yetmezliği, karaciğer fonksiyon bozukluğu, azalmış renal fonksiyonu ve solunum enfeksiyonu olan hastalarda plazma klerensi azalır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenez, mutajenez ve fertilite bozukluğu:

Teofılin Ames salmonella, in vivo ve in vitro hücre genetiği, mikronükleus ve Çin hamsterı över test sistemlerinde çalışılmış ve genotoksik olduğu saptanmamıştır.

14 haftalık bir sürekli yetiştirme (breeding) çalışmasında, çiftleştirilen B6C3F1 fare çiftlerine 120, 270 ve 500 mg/kg oral dozlarında (mg/m² bazında insan dozunun yaklaşık 1,0 - 3,0 katı) uygulandığında teofılin fertiliteyi bozmuş ve bu durum doğum başına canlı fare yavrusu sayısındaki düşüş, doğurgan çift başına ortalama yavru sayısındaki düşüş ve yüksek dozdaki gestasyon dönemindeki artış ile orta ve yüksek dozlarda canlı dünyaya gelen yavru oranındaki düşüşle de ispat edilmiştir. 13 haftalık toksisite çalışmalarında teofılin F344 sıçanlara ve B6C3F1 farelere 40 - 300 mg/kg’lık oral dozlarda (mg/m² bazında insan dozunun yaklaşık 2,0 katı) uygulanmıştır. Yüksek dozda, her iki türde de, testiküler ağırlıkta düşüş de dahil, sistemik toksisite görülmüştür.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Etilendiamin Enjeksiyonluk su

6.2.    Geçimsizlik

Teofılin diğer ilaçlarla aynı şırıngada karıştırılmamalıdır. Birçok ilaç ile geçimsizliği vardır. TECAR ampulün pH değerinin limitleri 8,8 ila 10,0 olup, bu pH değeri ürünün stabil olduğu değerdir.

6.3. Raf ömrü

24 aydır.

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Amber renkli cam ampul 6 x 10 ml steril ampul

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Özel bir talimat yoktur.

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik! eri”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Gıda Alerjisi Her yıl milyonlarca insan yiyeceklere alerji gösteriyor.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
ASMAFILIN	8699649150027
CARENA	8699578750428
FILINSEL	8699788751499
LAFILINE	8680222750123	73.24TL
TALOTREN	8699504170207
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.
	Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.
	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.