SUMAGAİN 50 Mg tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Seçici serotonin (5HTı) agonistleri ATC kodu: N02CC01 Etki mekanizması:

Sumatriptan spesifik ve seçici bir 5-hidroksitriptamin-ld reseptör agonistidir ve diğer 5HT (5HT2-5HT7) reseptörleri üzerine aktivite göstermemiştir.

Vasküler 5HTid reseptörü ağırlıklı olarak kraniyal kan damarlarında bulunmaktadır ve vazokonstriktör bir etkiye sahiptir. Deney hayvani annda, sumatriptanın karotis damar yatağının arteriyovenöz anastomozlarında ve arteriyollerde vazokonstriksiyona neden olduğu gösterilmiştir. Bu damar yatağı meninksler gibi ekstra- ve intrakraniyal dokulara kan teminini sağlamaktadır. Bu arteriyel damar dilatatasyonunun ve burada ödem oluşumunun insanlarda migren atağının altında yatan neden olduğu öne sürülmüştür. Ayrıca, sumatriptanın trigeminal sinirin aktivitesini inhibe ettiğini öne süren birçok hayvan deneyi bulgusu da mevcuttur. Her iki etki de (kraniyal vazokonstriksiyon ve trigeminal sinirin aktivitesinin inhibisyonu) insanlarda sumatriptanın anti-migren etkisine katkıda bulunabilir.

Klinik yanıt 100 mg’lik bir dozun oral yolla uygulanmasından yaklaşık 30 dakika sonra meydana gelmektedir.

Sumatriptan menstrüasyonun başlangıcından 3 gün öncesi ila 5 gün sonrası arasındaki dönem gibi, kadınlarda menstrüasyon sırasında meydana gelen migren ataklarının akut tedavisi için etkilidir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

Emilim:

Oral uygulamanın ardından, sumatriptan hızla emilmektedir ve maksimum konsantrasyona 2 saat (0.5-5) saat sonra ulaşmaktadır. Oral uygulamadan sonraki mutlak biyoyararlanım ortalama %14’tür. Bu kısmen presistemik metabolizmaya ve kısmen de tam olmayan emilime bağlıdır.

Dağılım:

Proteine bağlanma oranı düşüktür (%14-21) ve ortalama dağılım hacmi 170 litredir. Biyotransformasyon:

Böbrek dışı klirens sumatriptanın esas olarak monoamin oksidaz aracılığı oksidatif metabolizma ile atıldığını gösterecek şekilde toplam kürensin yaklaşık %80’idir. Esas metaboliti olan sumatriptan indol asetik asit analoğu asit olarak veya glukuronid konjügatı olarak idrarla atılmaktadır. Bu metabolit bilinen 5HT1 veya 5HT2 aktivitesine sahip değildir. Minör metabolitler tanımlanmamıştır.

Eliminasyon:

Eliminasyon yarı ömrü yaklaşık 2 saattir. Ortalama toplam klirens 1160 ml/dakikadır ve ortalama renal klirens yaklaşık 260 ml/dakikadır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, sumatriptanın plazma düzeylerinde bir artışa neden olacak şekilde oral uygulama sonrası presistemik klirens azalmaktadır.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Sumatriptanın oral yolla uygulanmasına ilişkin farmakokinetik bir migren atağından etkileniyor gibi görünmemektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Sıçanlarda yapılan bir fertilite çalışmasında, insanlardaki maksimum maruziyetten daha yüksek konsantrasyonlara maruziyetin ardından inseminasyon başarısında azalma görülmüştür. Tavşanlarda, belirgin teratojenik etkiler olmaksızın embriyoletalite gözlenmiştir. Sumatriptan in vitro sistemlerde ve hayvan çalışmalarında genotoksik ve karsinojenik aktiviteden yoksundur.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.