SISTRAL 1 ml 6 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Solunum sistemi, Sistemik antihistaminikler, Aminoalkil eterler

ATC Kodu: D04AA34

SİSTRAL’in etken maddesi olan klorfenoksamin bir antihistaminik (Hl reseptör antagonisti) olduğundan, histaminin oluşturduğu damar genişlemelerinde, kapiller permeabilitedeki artışta ve kaşıntılarda antagonistik etkiye sahiptir.

Klorfenoksamin, difenhidraminin paraklor-metil türevidir. Yapılan bu değişiklik ile klorfenoksaminin difenhidramine göre terapötik gücü artmış ve toksisitesi azalmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Geçerli değildir. Dağılım:

Klorfenoksamin HCl, IV yolla uygulandıktan sonra kandan süratle diğer dokulara yayılır. Biyotransformasyon:

Tek doz halinde verilen klorfenoksamin HCl’nin % 98’i karaciğerde metabolize edilir. Eliminasyon:

Bifazik olan eliminasyonun 1. fazında yarılanma ömrü 0.86 dakika ve 2. fazında 12.49 dakikadır.

Total klerens 4211 L/s olarak verilmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klorfenoksamin solüsyonunun deri altı uygulamasının toksisitesi, laboratuvar hayvanları üzerinde deneysel olarak araştırılmıştır. %1,5’un altındaki konsantrasyonlarda infiltratif enflamasyon gözlenmemiştir.

Sıçanlarda 5 mg/kg klorfenoksaminin 30 gün boyunca subkutan uygulanması, büyük veya histolojik değişikliklere neden olmamıştır.

Farelerde subkutan LD50 değerleri 159 mg/kg, Guinea domuzlarında 220 mg/kg bulunmuştur.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.