THERMO-ETOX Krem Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Topikal kullanılan Non-Steroidal antiinflamatuvar preparatlar.
ATC kodu: M02AA06

Etofenamat yüksek lipofılik özellikte analjezik özellikleri de olan bir nonsteroidal antiinflamatuvar bir maddedir. Hayvan deneylerinde ve insanlar üzerinde yürütülen bir çok çalışmayla da onaylanmış belirgin antiinflamatuvar etkisi birçok etkinin bileşiminden kaynaklanmaktadır. Etofenamat siklooksijenaz enziminin selektif olmayan inhibitörüdür.
Ağrı reseptörlerinin duyarlılığını arttıran ve enflamasyonda önemli rol oynayan periferik prostaglandinlerin sentezini inhibe eder. Ek olarak histamin, bradikinin ve hiyaluronidaz salıverilmesini inhibe ettiği de bildirilmiştir. Sonuç olarak kas. iskelet, eklem ve yumuşak dokulardaki inflamatuvar olgularına karşı topikal olarak %5—10 konsantrasyonda uygulanır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim : Etofenamat topikal uygulamayı takiben tüm deriden iyi oranda absorbe edilir.
Maksimum plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır.

Dağılım: Etofenamatın inflamasyonlu dokularda afınitesi yüksektir. İnflamasyonlu

dokularda uzun süre kalır. Enflamasyonsuz sağlam bölgeye uygulansa bile inflamasyonlu dokuya ulaşır. Sinoviyal sıvıda tespit edilebilir konsantrasyonlarda bulunabilir. Birikme göstermez. %98-99 oranında plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasvon : Plazma yarılanma ömrü ortalama 3.3 saattir. Karaciğerde metabolize edilir. Metabolitlerinden olan flufenamik asit aktif olmakla birlikte klinik etkiye katkısı bilinmemektedir.

Eliminasvon : Etofenamat, flufenamik asit, çok sayıda metaboliti (hidroksi, eter ve ester türevleri) ve metabolit konjugatları halinde, yaklaşık %35 oranında böbrek, daha büyük bir oranda ise safra ve feçes yoluyla atılmaktadır. Enterohepatik dolaşıma girmesi de olasıdır.

Biyoyararlanım : Etofenomat biyoyararlanımı kutanöz uygulama bölgesi ve cilt nemi gibi çeşitli faktörlerden etkilenmektedir. Topikal etofenamatın bağıl biyoyararlanımı yaklaşık %20’dir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Etofenamat subkronik oral uygulamada, sıçanlarda 22 mg/kg ve köpeklerde 100 mg/kg dozunda herhangi bir toksisite belirtisi görülmeden iyi tolere edilmiştir. 2 g/kg dozunda domuzlarda da toksisite belirtisi görülmemiştir.

Doz aralıklı testlerde sıçanlarda ya da tavşanlarda yapılan çalışmalarda teratojenik ya da fetotoksik etkiler görülmemiştir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?