THERAFLU 100 ml PEDİATRİK ŞURUP Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer soğuk algınlığı preparatları ATC kodu: R05X

Klorfeniramin maleat, H1
-reseptörleri üzerinde etkili bir antihistaminiktir; solunum yolu hastalıklarında sık görülen allerjik semptomları giderir.

Dekstrometorfan hidrobromür, öksürüğü santral sinir sistemindeki etkisiyle baskı altına alan ilaçlardandır. Etki mekanizması öksürük refleksinin, santral sinir sistemi reseptörlerinin duyarlılık eşiğini artırarak inhibisyonu şeklindedir.

Psödoefedrin hidroklorür, vazokonstriktördür. Solunum yolları mukozasındaki alfa- adrenerjik reseptörleri etkileyerek damarları daraltır. Bu vazokonstriksiyon, şişmi
ş durumdaki burun mukozasını büzer, dokudaki hiperemiyi, ödemi ve nazal konjesyonu azaltır; burundaki hava yollarının açık kalmasını sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim
: Psödoefedrin hidroklorür, hızla emilir
.

Dağılım ve biyotransformasyon
: Biyotransformasyon, öncelikle karaciğerde ve aktif bir hidroksile metabolit yönünde gerçekleşir. Psödoefedrinin burundaki konjesyonu azaltan etkisi, uygulamadan 15-30 dakika sonra başlar.

Eliminasyon
: Böbrekler yoluyla vücuttan uzaklaştırılan psödoefedrin dozunun %80- 90 kadarı, 24 saat içerisinde ve değişmemiş olarak idrarla vücuttan atılır.

Klorfeniramin maleat

Emilim
: Gastrointestinal kanaldan nispeten yavaş emilen klorfenamin maleat, plazmadaki maksimal konsantrasyonlarına uygulamadan 2.5-6 saat sonra ulaşır.

Dağılım:
Plazma proteinlerine bağlanma oranı yaklaşık %70’tir. Santral sinir sistemi de dahil olmak üzere vücutta yaygın olarak dağılır.

Biyotransformasyon ve eliminasyon
: Eliminasyon yarı-ömrü, etki süresinin 4-6 saat olarak bildirilmesine rağmen 2 saatle 43 saat arasında değişir. Klorfenamin maleat vücutta, yüksek oranda biyotransformasyon geçirir ve değişmemiş ilaç ve metabolitleri idrarla vücuttan uzaklaştırılır.

Dekstrometorfan hidrobromür

Emilim
: Dekstrometorfan hidrobromür, gastrointestinal kanaldan hızla ve iyi emilir
.
Biyotransformasyon ve eliminasyon
: Karaciğerde metabolize edilir. Değişmemiş ilaç ve antitussif özelliğe sahip metabolitler idrarla vücuttan atılır.

Parasetamol

Emilim
: Parasetamol, gastrointestinal kanaldan hızla ve tam olarak emilir; plazmadaki en yüksek konsantrasyonları, uygulamadan 30-60 dakika sonra elde edilir.

Dağılım
: Plazma proteinlerine %20-50 oranında bağlanır.

B iyotransformasyon
: Biyotransformasyon, öncelikle karaciğerde, konjügasyon

reaksiyonlarıyla gerçekleşir; ancak parasetamol, plazma konsantrasyonlarına bağlı olarak azot atomu üzerinden deasetilasyon veya hidroksilasyona uğrayabilir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

THERAFLU Pediatrik Şurup ile yapılmış hayvan çalışmaları bulunmamaktadır.

Psödoefedrin, klorfeniramin, dekstrometorfan ve parasetamol toksisitesi çok iyi belgelenmektedir.

Psödoefedrin irreversibl herhangi bir organ toksisitesine neden olmaz, teratojenik ve karsinojenik değildir. Yetişkinlerde akut doz aşımı belirgin taşikardi ve sistemik hipertansiyona yol açar. Çocuklarda ise akut doz aşımı ile hipertansiyon değil ama taşikardi bildirilmiştir.

Genel olarak bakıldığında psödoefedrin nazal dekonjestan olarak önerilen dozlarda kullanıldığında iyi tolere edilir ve güvenlidir. Ciddi doz aşımlarında bile irreversibl herhangi bir toksisite oluşturmaz.

Klorfeniramin uzun zamandır insanların tarafından kullanılmaktadır ve farmakovijilans verileri çok iyi tolere edildiğini, teratojenik ya da karsinojenik olmadığını ve ciddi doz aşımlarında bile irreversibl herhangi bir toksisite oluşturmadığını göstermektedir.

Dekstrometorfanın büyük miktarlarda uzun süre alınmasıyla bile, santral sinir sistemi ya da herhangi diğer organ sistemlerinde irreversibl toksisitesi olduğunu gösteren bir bulgu bulunmamaktadır. Mevcut verilere göre dekstrometorfan, teratojenik, mutajenik ya da karsinojenik değildir.

Parasetamol mevcut bilgilere göre teratojenik, mutajenik ya da karsinojenik değildir.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.