SELECTRA 25 mg 28 film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antidepresan, seçici serotonin geri alım inhibitörü (SSRI) ATC kodu: N06A B06

Sertralin, güçlü ve spesifik bir nöronal serotonin (5-HT) alımı inhibitörüdür. Muskarinik, serotonerjik, dopaminerjik, adrenerjik, histaminerjik, GABA veya benzodiazepin reseptörlerine afınitesi yoktur.

Trisiklik antidepresanların aksine, depresyon tedavisi sırasında kilo alımı gözlenmemektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Sertralin, 50 - 200 mg aralığında doz ile orantılı farmakokinetik özellikler sergilemektedir.

Emilim:

Sertralin insanlara ağızdan verildiğinde en yüksek kan düzeyine yaklaşık 4.5 - 8.4 saat sonra ulaşmaktadır.

Dağılım:

Sertralinin günlük dozları bir hafta sonra kararlı hale ulaşır. Sertralinin plazma yarı ömrü yaklaşık 26 saattir, genç ve yaşlı yetişkin hastalarda ortalama yarı ömrü 22-36 saat arasındadır. Sertralinin normalde %98’i plazma proteinlerine bağlanmaktadır.

Biyotransformasyon:

Sertralin ve N-desmetilsertralin insanda büyük oranda metabolize olur ve sonuçta ortaya çıkan metabolitler feçes ve idrar ile eşit oranda atılır. Sadece az miktarda (< %0.2) değişmemiş sertralin idrar ile atılır.

Eliminasyon:

Başlıca metaboliti olan N-desmetilsertralin, in vivo koşullarda depresyon modellerinde etkili değildir ve yarı ömrü yaklaşık 62 - 104 saattir.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Sertralin konsantrasyonu ile terapötik yanıtın büyüklüğü arasında net bir ilişki saptanmamıştır.

Gıdalar, SELECTRA Film tabletlerin biyoyararlanımı üzerinde önemli değişikliğe neden olmamaktadır.

Hastalalardaki karakteristik özellikler:

OKB’li çocuk hastalar:

OKB’li çocuk hastaların sertralinin farmakokinetik özelliklerinin yetişkinler ile benzer olduğu saptanmıştır (çocuk hastalarda sertralinin biraz daha yüksek oranda metabolize olmasına rağmen). Ancak çocuk hastaların vücut ağırlığı az olduğu için (özellikle 6-12 yaş grubu), plazma düzeylerinde aşırı artış olmaması için bu hastalara düşük doz verilmesi tavsiye edilir.

Yaşlı hastalar:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvanlar üzerinde yapılan geniş kapsamlı kronik güvenlik araştırmaları, sertralinin klinik açıdan etkili olan dozların çok üstündeki dozlarının da genelde iyi tolere edildiğini göstermektedir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.