SALOFALK 250 mg 100 enterik tablet Kısa Ürün Bilgisi

Mesalazin }

Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Barsak Antienflamatuarları > Mesalazin
Ali Raif İlaç San. A.Ş. | 21 December  2012

  • 1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

    SALOFALK® 250 mg enterik tablet

  • 2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

    Etkin madde

    Mesalazin… 250 mg

    Yardımcı maddeler

    Sodyum karbonat susuz 110 mg

    Yardımcı maddeler için Bölüm 6.1'e bakınız.


  • 3.   FARMASÖTİK FORMU

    Enterik tablet

    Açık sarı – toprak renginde, mat düzgün yüzeyli, yuvarlak, çentiksiz enterik tabletler.


    4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

      4.1. Terapötik endikasyonlar

        Ülseratif kolit akut ataklarının tedavisi ve tekrarının önlenmesinde

        4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

        Yetişkinler:

        Kronik iltihabi bağırsak hastalıkları (Crohn hastalığı, ülseratif kolit) için SALOFALK® 250 mg

        ve Salofalk® 500 mg enterik tabletler bulunmaktadır.

        Önerilen doz günde 1,5 g mesalazini geçerse, Salofalk® 500 mg enterik tabletin kullanılması tercih edilmelidir.

        Bireysel vakalardaki klinik gerekliliklere dayanarak, aşağıdaki günlük dozlar tavsiye edilmektedir:

        Crohn hastalığı

        Ülseratif kolit

        Akut ataklar

        Akut ataklar

        Tekrarının önlenmesi/

        Uzun süreli tedavi

        Mesalazin

        (etkin madde)

        1,5 g-4,5 g

        1,5 g-3 g

        1,5 g

        SALOFALK

        3 x 2 ila

        3 x 6

        3 x 2 ila

        3 x 4

        3 x 2

        Hem akut ataklar esnasında hem idame tedavisinde istenilen terapötik etkiyi sağlamak için

        SALOFALK® düzenli ve tutarlı olarak kullanılmalıdır. Kullanım süresi hekim tarafından belirlenir.

        Ülseratif kolitte remisyonun idamesi için doz genellikle günde 1,5 g mesalazin (vücut ağırlığı 40 kg'ın üzerinde olan yetişkinler ve adolesanlar) ve 0,75 g mesalazin/gün'e (çocuklar/ergenler) düşürülebilir.

        Uygulama şekli:

        SALOFALK®; sabah, öğlen ve akşam yemeklerden 1 saat önce, bol sıvı ile çiğnenmeden bütün

        olarak alınmalıdır.

        Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

        Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

        Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

        Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez. Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.

        Şiddetli böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

        Pediyatrik popülasyon:

        Çocuklarda (6–18 yaş) bir etki için sınırlı sayıda doküman vardır.

        6 yaş ve üzerindeki çocuklar:

        Aktif hastalık:

        Bireysel olarak belirlenmek üzere, başlangıç olarak 30-50 mg/kg/gün dozu bölünerek verilmelidir. Maksimum doz 75 mg/kg/gün'dür. Toplam doz, maksimum yetişkin dozunu aşmamalıdır.

        Ülseratif kolitin idame tedavisi:

        Bireysel olarak belirlenmek üzere, başlangıç olarak 15-30 mg/kg/gün dozu bölünerek

        verilmelidir. Toplam doz, tavsiye edilen yetişkin dozunu aşmamalıdır.

        Genel olarak 40 kg vücut ağırlığına kadar olan çocuklara yetişkin dozunun yarısı, 40 kg vücut ağırlığı üzerindeki çocuklara ise yetişkin dozu önerilir.

        Geriyatrik popülasyon:

        Yetişkinler için verilen pozoloji ve uygulama şekli geriyatrik popülasyon için de geçerlidir.

        4.3. Kontrendikasyonlar

        SALOFALK® aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

          Etkin madde

          4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

          Tedaviye başlamadan önce ve tedavi sırasında hekimin isteğine göre kan testleri (tam kan sayımı; ALT veya AST gibi karaciğer fonksiyon testleri ve serum kreatinin) ve idrar testi (dipstick test) yapılmalıdır. Kontroller tedaviye başlandıktan 14 gün sonra yapılmalı ve 4 haftalık aralarla 2-3 kez tekrarlanmalıdır.

          Bulgular normal ise, tedavi sonrası kontroller 3 aylık aralarla yapılabilir. Eğer ilave belirtiler gelişirse, kontrol testleri hemen yapılmalıdır.

          Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Böbrek fonksiyonları bozuk olan hastalarda kullanılması önerilmez.

          Tedavi sırasında böbrek fonksiyonları bozulursa, mesalazinin yol açtığı renal toksisite düşünülmelidir.

          Mesalazin kullanımı ile %100 mesalazin içerikli taşlar içeren nefrolitiazis vakaları rapor edilmiştir. Tedavi sırasında yeterli sıvı alımının sağlanması önerilir.

          Özellikle astım olmak üzere akciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar SALOFALK® tedavisi

          sırasında çok dikkatli bir şekilde izlenmelidir.

          Şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar

          Mesalazin tedavisi ile ilişkili olarak Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz

          dahil olmak üzere şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar bildirilmiştir.

          Deri döküntüsü, mukozal lezyonlar veya diğer herhangi bir aşırı duyarlılık belirtisi gibi ciddi cilt reaksiyonlarının belirti ve semptomlarının ilk ortaya çıkmasında mesalazin tedavisi kesilmelidir.

          Sülfasalazin içeren ilaçlarla yan etki görülme öyküsü olan hastalarda, SALOFALK® tedavisine yalnızca dikkatli bir hekim muayenesi ile başlanmalıdır. SALOFALK® abdominal kramplar, akut karın ağrısı, ateş, şiddetli baş ağrısı ve deride döküntü gibi akut intolerans reaksiyonlarına neden olursa tedavi hemen kesilmelidir.

          Ayrıca ileoçekal bölgede, ileoçekal valfin çıkarıldığı bir bağırsak rezeksiyonu/bağırsak cerrahisi geçirmiş olan hastalarda seyrek olarak, SALOFALK®'ın aşırı hızlı bağırsak geçişinden dolayı çözünmeden feçeste atıldığı gözlenmiştir.

          Bu tıbbi ürün her tabletinde 48 mg sodyum ihtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde

          olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

          4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

          Spesifik etkileşim çalışmaları yapılmamıştır.

          Mesalazin beraberinde azatiyoprin, 6-merkaptopürin ya da tioguanin ile tedavi görmekte olan hastalarda, azatiyoprinin, 6-merkaptopürinin ya da tioguaninin miyelosüpresif etkilerinde olası artış dikkate alınmalıdır.

          Mesalazinin, varfarinin antikoagülan etkinliğini azalttığına ilişkin zayıf kanıt vardır.

          4.6. Gebelik ve laktasyon

          Gebelik kategorisi B

          Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/ Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) SALOFALK®'ın çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlara herhangi bir etkisi veya doğum kontrolü (kontrasepsiyon) için kullanılan ilaçlarla herhangi bir etkileşimi bildirilmemiştir.

          Gebelik dönemi

          SALOFALK®'ın gebe kadınlardaki kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. Sınırlı sayıda gebelikte maruz kalma olgularına ilişkin veriler, SALOFALK®'ın gebelik üzerinde ya da fetüsün/yenidoğan çocuğun sağlığı üzerinde olumsuz bir etkisi olmadığını göstermektedir. Bugüne kadar başka herhangi bir ilgili epidemiyolojik veri elde edilmemiştir. Hamilelik sırasında yüksek dozda mesalazinin (2-4 g, oral) uzun süreli kullanımından sonra yenidoğanda böbrek yetmezliği şeklinde tek bir vaka bildirilmiştir.

          Hayvanlar üzerinde oral mesalazin ile yapılan çalışmalar, gebelik/embriyonal/fetal gelişim/doğum ya da doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

          SALOFALK®, gebelik sırasında ancak beklenen faydanın potansiyel riskten fazla olması halinde uygulanmalıdır.

          Laktasyon dönemi

          N-asetil-5-aminosalisilik asit ve daha az miktarda mesalazin anne sütüne geçmektedir. Mesalazinin kadınlarda emzirme dönemine etkisi ile ilgili sınırlı deneyim mevcuttur. Bebeklerde, diyare gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları gözardı edilemez. Bu nedenle SALOFALK® emzirme sırasında ancak beklenen faydanın potansiyel riskten fazla olması halinde uygulanmalıdır. Bebekte diyare gelişirse, emzirme kesilmelidir.

          Üreme yeteneği/Fertilite

          İnsanlarda üreme yeteneği/fertilite üzerine etkisi bilinmemektedir.

          4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

          Araç ve makine kullanımına herhangi bir olumsuz etkisi gözlenmemiştir ya da ihmal edilebilir

          derecede etki görülmüştür.

          4.8. İstenmeyen etkiler

          Mesalazin uygulamasının ardından aşağıdaki istenmeyen etkiler gözlemlenmiştir:

          Çok yaygın: (≥1/10); Yaygın: (≥1/100 ila <1/10)

          Yaygın olmayan (≥1/1.000 ila <1/100) Seyrek: (> 1/10.000 - 1/1.000)

          Çok seyrek: (< 1/10.000)

          Bilinmiyor: Eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor.

          Kan ve lenf sistemi hastalıkları

          Çok seyrek: Kan sayımında değişiklik (aplastik anemi, agranülositoz, pansitopeni, nötropeni,

          lökopeni, trombositopeni)

          Bağışıklık sistemi hastalıkları

          Çok seyrek: Alerjik ekzantem, ilaç ateşi, lupus eritomatozus sendromu, pankolit gibi aşırı duyarlılık reaksiyonları

          Sinir sistemi hastalıkları Yaygın: Baş ağrısı Seyrek: Baş dönmesi

          Çok seyrek: Periferal nöropati

          Kardiyak hastalıkları

          Seyrek: Miyokardit, perikardit

          Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıkları

          Çok seyrek: Alerjik ve fibrotik akciğer reaksiyonları (dispne, öksürük, bronkospazm, alveolit,

          pulmoner eozinofili, akciğer infiltrasyonu, pnömoni)

          Gastrointestinal hastalıklar

          Yaygın olmayan: Karın ağrısı, diyare, dispepsi, şişkinlik, bulantı, kusma, akut pankreatit

          Hepatobiliyer hastalıklar Seyrek: Kolestatik hepatit Çok seyrek: Hepatit

          Deri ve derialtı doku hastalıkları Seyrek: Fotosensitivite (Işığa duyarlılık)* Çok seyrek: Alopesi

          Bilinmiyor: Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz

          Kas-iskelet bozuklukları, bağ doku ve kemik hastalıkları

          Seyrek: Artralji Çok seyrek: Miyalji

          Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

          Çok seyrek: Akut ve kronik interstisyel nefrit ve böbrek yetmezliğini içeren böbrek fonksiyon bozuklukları

          Bilinmiyor: Nefrolitiazis (ilave bilgi için Bkz. Bölüm 4.4)

          Üreme sistemi ve meme hastalıkları

          Çok seyrek: Oligospermi (geri dönüşümlü)

          Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

          Seyrek: Asteni, yorgunluk

          Araştırmalar

          Yaygın olmayan: Karaciğer fonksiyon parametrelerinde değişiklikler (transaminazlarda ve kolestaz parametrelerinde artış), pankreatik enzimlerde değişiklikler (artmış lipaz ve amilaz), yükselmiş eozinofil sayımı

          Mesalazin tedavisi ile ilişkili olarak Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz dahil olmak üzere şiddetli kutanöz advers reaksiyonlar bildirilmiştir (bkz. Bölüm 4.4).

          *Fotosensitivite (Işığa duyarlılık)

          Atopik dermatit (egzama) gibi önceden var olan cilt rahatsızlığı olan hastalarda daha ciddi reaksiyonlar bildirilmiştir.

          Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

          Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)'ne bildirmeleri gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: 0 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)

          4.9. Doz aşımı ve tedavisi

          Doz aşımına ilişkin renal veya hepatik toksisiteyi göstermeyen seyrek veriler (örn. yüksek oral dozlarda mesalazin ile intihar girişimi) vardır. Spesifik bir antidotu yoktur, tedavisi semptomatik ve destekleyicidir.


          5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

            5.1. Farmakodinamik özellikler

            Farmakoterapötik grup: İntestinal anti-inflamatuvar ajanlar; aminosalisilik asit ve benzeri

            ajanlar

            ATC Kodu: A07EC02

            Etki mekanizması

            Anti-inflamatuvar etki mekanizması bilinmemektedir. İn vitro çalışmaların sonuçları lipoksijenaz inhibisyonunun etkili olabileceğini göstermektedir.

            Bağırsak mukozasındaki prostaglandin içeriği üzerine etkisi de gösterilmiştir. Mesalazin (5- Aminosalisilik asit/5-ASA) reaktif oksijen bileşenlerin radikal tutucusu olarak da işlev görebilir.

            Farmakodinamik etkiler

            Oral yol ile uygulanan mesalazin, bağırsak mukozasında lokal olarak etkilidir ve bağırsağın luminal bölümünün submukozasında başlıca lokal etki gösterir. Bu yüzden iltihaplı bağırsak bölgelerinde mesalazinin bulunması önemlidir. Mesalazin'in sistematik biyoyararlanım/plazma konsantrasyonları terapötik etkililik ile değil güvenlilik ile ilişkili bir faktördür. Bu kriterleri karşılamak amacıyla SALOFALK® tabletler Eudragit L ile kaplanmıştır; böylece mesalazin salınımı pH'ya bağlı olarak bağırsakta gerçekleşir.

            5.2. Farmakokinetik özellikler

            Emilim:

            Mesalazin emilimi en yüksek oranda proksimal bağırsak bölgelerinde ve en düşük oranda da

            distal bağırsak bölgelerinde gerçekleşir.

            SALOFALK®'tan mesalazin salınımı, yaklaşık 3-4 saatlik lag-fazından sonra başlar. Pik plazma konsantrasyonlarına yaklaşık 5 saat sonra (ileoçekal bölge) ulaşılır ve kararlı durum koşulları altında 3 x 500 mg mesalazin/gün uygulamanın (3 x 2 SALOFALK® 250 mg) ardından mesalazin için 2,1  1,7 µg/ml ve N-Ac-5-ASA metaboliti için 2,8  1,7 µg/ml'dir.

            Dağılım:

            Hastalar üzerinde yapılan kombine bir farmakosintigrafik/farmakokinetik çalışma, SALOFALK®'ın yiyeceklerle birlikte alınması halinde (test öğünü) ileum bölgesinde yaklaşık 3-4 saat sonra çözündüğünü göstermiştir. Ortalama mide boşalma süresi yaklaşık 3 saattir. Yaklaşık 7 saat sonra tabletler kolona ulaşır.

            Probandlar üzerinde yapılan başka bir araştırmada duodeno-ileal geçiş süresi yaklaşık 3 saat olup, ileumdaki pik luminal 5-ASA konsantrasyonları tabletlerin test öğünüyle birlikte uygulanmasından 7-8 saat sonra ölçülmüştür. Mesalazin dozunun yaklaşık % 75'i metabolize olmaksızın kolona ulaşmıştır.

            Biyotransformasyon:

            Mesalazin, pre-sistemik olarak bağırsak mukozasında ve karaciğerde farmakolojik açıdan inaktif metaboliti olan N-asetil-5-aminosalisilik aside (N-Ac-5-ASA) dönüşür. Asetilasyon, hastanın asetilatör fenotipinden bağımsız olarak gerçekleşir. Bazı asetilasyon işlemleri kalın bağırsak bakterileri tarafından oluşmaktadır. Mesalazinin % 43'ü ve N-Ac-5-ASA'nın % 78'i proteinlere bağlanır.

            Eliminasyon:

            Mesalazin ve metaboliti olan N-Ac-5-ASA feçes (büyük kısmı), renal (miktarı, uygulama şekline, farmasötik formuna ve mesalazinin salınma yoluna bağlı olarak % 20 ve % 50 arasında değişir) ve safra yoluyla (küçük kısmı) atılır. Böbreklerden atılımı esas olarak N-Ac-5-ASA şeklindedir. Ağız yoluyla toplam alınan mesalazin dozunun yaklaşık olarak % 1'i, temelde N- Ac-5-ASA şeklinde anne sütüne geçer.

            SALOFALK® ile uzun süreli tedavide ve günde 3 kere 500 mg mesalazin (kararlı durum koşulları) ile tedavide mesalazin ve N-Ac-5-ASA'nın böbrekten toplam atılım oranları, yaklaşık % 55'tir (son uygulamadan sonra 24 saatlik değer). Metabolize olmamış mesalazin oranı yaklaşık % 5'tir. Günde 3 kez 500 mg mesalazin dozda eliminasyon yarılanma süresi 0,7-2,4 saattir (ortalama değer 1,4 ± 0,6 saat).

            Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

            Veri yoktur.

            5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

            Konvansiyonel olarak yapılan güvenlilik farmakolojisi, genotoksisite, karsinojenite (sıçanlarda) ve üreme toksisitesi çalışmalarından elde edilen preklinik veriler, insanlar için özel bir tehlike göstermemektedir.

            Yüksek oral dozlarda mesalazin ile tekrarlanan doz toksisite çalışmalarında böbrek toksisitesi (renal papiller nekroz ve proksimal tübülde (pars convoluta) veya tüm nefronda epitel hasarı) görülmüştür. Bu bulgunun klinik önemi bilinmemektedir.

            6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

              6.1. Yardımcı maddelerin listesi

              Sodyum karbonat, susuz Glisin

              Povidon [K25] Mikrokristalin selüloz Kollidal silika susuz Kalsiyum stearat

              Hipromelloz [Hidroksi propil metil selüloz-HPMC]

              Eudragit L 100 (Metakrilik asit metil metakrilat kopolimer (1: 1)) (relatif molar kütlesi: 135000),

              Macrogol 6000,

              Talk,

              Titanyum dioksit (E171), Sarı demir oksit (E172),

              Eudragit E (Bazik bütillenmiş metakrilat kopolimer) (relatif molar kütlesi: 150000),

              6.2. Geçimsizlikler

              Bildirilmemiştir.

              6.3. Raf ömrü

              36 ay

              6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

              25oC'nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

              6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

              100 tabletlik PVC/PVDC/Alüminyum folyo blisterde ambalajlanmaktadır.

              6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

              Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği†ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€ne uygun olarak imha edilmelidir.

              Yüksek Tansiyon Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır. Artrit Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.

    İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

    Ali Raif İlaç San. A.Ş.
    Geri Ödeme KoduA06931
    Satış Fiyatı 303.04 TL [ 2 Dec 2024 ]
    Önceki Satış Fiyatı 303.04 TL [ 19 Nov 2024 ]
    Original / JenerikJenerik İlaç
    Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
    Barkodu8699543130019
    Etkin Madde Mesalazin
    ATC Kodu A07EC02
    Birim Miktar 250
    Birim Cinsi MG
    Ambalaj Miktarı 100
    Sindirim Sistemi ve Metabolizma > Barsak Antienflamatuarları > Mesalazin
    İthal ( ref. ülke : Portekiz ) ve Beşeri bir ilaçdır. 
    SALOFALK 250 mg 100 enterik tablet Barkodu