PURDOX %5 krem 30 G Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

i Farmakoterapötik grup: Diğer antipruritikler ATC Kodu: D04AX01

Doksepin hidroklorür; H1 ve H2 histamin reseptör blokörü etkiye sahiptir ancak antipruritik etkisini nasıl gösterdiği ile ilgili kesin mekanizma bilinmemektedir. PURDOX®, uyuşukluk yaparak farkındalığı azaltabilir ve pruritik semptomların fark edilebilmesi de böylece azalabilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Topikal doksepin hidroklorür krem ile tedavi edilen 10 pruritik egzama hastasında, perkütan absorbsiyon sonucu plazma doksepin konsantrasyonları “ölçülemez seviyeâ€� ile 47 ng/ml arasında belirlenmiştir.

Dağılım:

Deriden emilen doksepin hidroklorür vücut dokularında geniş dağılım gösterir (akciğer, kalp, beyin, karaciğer).

Biyotransformasyon:

Sistemik dolaşıma geçtikten sonra, doksepin molekülü hepatik metabolizmaya girer ve

farmakolojik olarak aktif olan desmetildoksepine dönüştürülür.

Desmetildoksepinin yarı ömrü 28-52 saat arasındadır ve çoklu dozlamadan etkilenmez.

Eliminasyon:

İleri glukuronidasyon sonucu ana ilaç ve metabolitleri idrarla atılır. Böbrek hastalığı, genetik etmenler, yaş ve diğer tedavilerin varlığı doksepin metabolizmasını ve eliminasyonunu etkiler.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bu konuda yapılmış bir çalışma bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Günde 16 g PURDOX® kullanımı (günde 4 kez, 4 g) sonucu tahmin edilen doksepin maruziyetinin

0,6 ve 1,2 katlarına kadar dozlarda doksepin, sıçan ve tavşanlara oral olarak verilerek üreme

çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Sonuçta, sıçan ve tavşan fetüsünde doksepine bağlı hasar oluştuğuna dair bir kanıt bulunamamıştır. Ancak yine de, hamile kadınlarda yeterli ve kontrollü çalışma bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan üreme çalışmalarının sonuçları, insanlarda görülebilecek olan cevabı her zaman yansıtmadığından, PURDOX® hamilelik boyunca sadece doktor tarafından gerekli görüldüğünde kullanılmalıdır.

Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.