POWERCEF 500 mg 10 film kaplı tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: İkinci kuşak sefalosporinler

ATC kodu: J01DC02

Etki mekanizması

Sefuroksim aksetil. bakterisit bir antibiyotik olan sefuroksimin oral ön ilacıdır. Sefuroksim, bakteriyel beta-laktamazlara karşı iyi bir stabilite gösterir ve sonuç olarak ampisilin veya amoksisiline dirençli suşların pek çoğuna etkilidir. Sefuroksim önemli hedef proteinlere bağlanarak bakterilerde hücre duvarı sentezini önleyerek bakterisit etki gösterir.

Farmakodinamik etkiler Bakteriyoloji

Aerob Gram-negatif Mikroorganizmalar:

• Haemophilus influenzae (ampisiline dirençli türler dahil)

• Haemophilus parainfluenzae

• Moraxella catarrhalis

• Neisseria gonorrhoeae (penisilinaz üreten ve üretmeyen türler dahil)

•    Escherichia coli

•    Klebsiella türleri

•    Proteus mirabilis

•    Providencia türleri

•    Providencia rettgeri

Aerob Gram-pozitif Mikroorganizmalar:

• Staphylococcus aureus(Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)

•Staphylococcus epidermidis(Penisilinaz üreten türler dahil, metisiline dirençli suşlar hariç)

• Streptococcus pyogenes(ve diğer beta hemolitik streptokoklar)

• Streptococcus pneumoniae

• B grubu streptokoklar (Streptococcus agalactiae)

Anaerob Mikroorganizmalar:

o    Gram pozitif koklar (Peptococcusve Peptostreptococcustürleri dahil)

o    Gram negatif koklar (Peptococcusve Peptostreptococcustürleri dahil)

o    Gram-pozitif basiller (Clostridium    türleri    dahil)

o    Gram-negatif basiller (Bacteroides    ve    Fusohacteriumtürleri dahil)

o Propionibacteriumtürleri.

Diğer organizmalar:

•    Borrelia burgdorferi

Aşağıdaki organizmalar sefuroksime duyarlı değildir:

•    Clostridium difficile

•    Pseudomonastürleri

•    Campylobactertürleri

• Acinetobacter calcoaceticus

• Listeria monocytogenes

• Staphylococcus aureusve Staphylococcus epidermidis^rmmetisiline dirençli suşları

•    Legionellatürleri

Aşağıdaki türlerin bazı suşları sefuroksime duyarlı değildir:

•    Enterococcus faecalis

•    Morganella morganii

•    Proteus vulgaris

•    Enterobactertürleri

•    Citrobactertürleri

•    Serratiatürleri

•    Bacteroides fragilis

Genel özellikler

Emilim:

Sefuroksim aksetil oral yoldan alınmayı takiben gastrointestinal kanaldan absorbe olur ve intestinal mukozada ve kanda süratle hidrolize uğrayarak serbest sefuroksimi kan dolaşımına bırakır. Sefuroksim aksetil süspansiyonun absorpsiyonu yiyecekle artar.

Yemeklerden hemen sonra alındığında absorpsiyonu optimumdur.

Sefuroksim aksetil tabletleri yemeklerden sonra alındığında, yaklaşık 2,4 saat sonra ulaşılan doruk plazma düzeyleri 125 mg’lık doz için 2,9 mg/1, 250 mg’lık doz için 4,4 mg/1, 500 mg’lık doz için 7,7 mg/1 ve 1 g’lık doz için 13,6 mg/1 olarak saptanmıştır. Sefuroksim süspansiyonun absorpsiyon hızı tabletlere nazaran daha az olup, doruk serum seviyeleri daha düşüktür ve sistemik biyoyararlanımı azalmıştır (% 4-17 daha az).

Dağılım:

Proteine bağlanma oranı kullanılan metodolojiye göre % 33 - 50 arasında değişir. Biyotransformasyon:

Sefuroksim metabolize olmaz.

Eliminasyon:

Serum yarılanma ömrü 1 - 1,5 saattir.

Sefuroksim glomerüler fıltrasyon ve tübüler sekresyon ile elimine edilir. Probenesid ile birlikte verilmesi ortalama serum konsantrasyonları - zaman eğrisinin altında kalan alanı % 50 oranında artırır.

Serum sefuroksim seviyesi diyaliz ile düşürülebilir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Hayvan toksisite çalışmaları sefuroksim aksetilin anlamlı bir bulgu olmaksızın düşük toksisitesi olduğunu göstermiştir.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.