PLANTIGMIN 0.5 gr/1 ml 1 ml 6 ampül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer sinir sistemi ilaçları – Antikolinesteraz

ATC kodu: N07AA0 l

Etki mekanizması:

Neostigmin metilsülfat, vücuttaki kolinesterazın etkinliğini engelleyici bir madde olan neostigmin metilsülfat etkin maddesini, 1/2000 oranında içeren steril bir preparattır.

Neostigmin metilsülfatın nikotinik etkisi fizostigminden daha çok belirgin, fakat muskarinik

etkisi daha az belirgindir. Belli başlı olarak istemli kaslar üzerinde etki için kullanılır.

Kolinerjik geçiş sırasında, kolinesteraza bağlanmada asetilkoline üstün gelerek, asetilkolinin hidrolizini durdurur. Nöromüsküler eklerden uyarıların geçişini kolaylaştırır; kolinerjik etkiyi arttırır. Ayrıca, iskelet kasları ve belki de santral sinir sisteminin nöronları ile otonomik gangliyon hücreleri üzerinde de doğrudan doğruya kolinomimetik bir etkisi bulunmaktadır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Neostigmin metilsülfat bir kuartener amonyum bileşiği olup gastrointestinal kanaldan zayıf emilir.

Ancak intramüsküler yolla uygulandığında hızla absorblanır.

Dağılım:

Neostigmin metilsülfatın santral sinir sistemine geçmediği bilinmektedir.

Anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir.

Biyotransformasyon:

Neostigmin metilsülfat, kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve karaciğerdeki mikrozomal enzimler tarafından da metabolize olur. Myastenia gravis hastaları ile yapılmış bir çalışmada zirve plazma seviyeleri otuzuncu dakikada elde edilmiştir. Serum albumine %15 ila 25 oranında bağlanır.

Eliminasyon:

İntramüsküler uygulamayı takiben neostigmin metilsülfat hızla absorbe ve elimine edilir. Neostigmin metilsülfat, kolinesteraz tarafından hidrolizlenir ve yaklaşık % 80'i idrar ile ilk 24 saat içinde elimine edilir. Neostigmin metilsülfat değişmemiş ilaç (% 50 civarı) ve metabolitleri olarak eliminasyona uğrar.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Doğrusallık yönünde bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Farelerde neostigmin metilsülfatın LDdeğerleri iv uygulamada 0,3 ± 0,02 mg/kg; subkütan uygulamada 0,54 ± 0,03 mg/kg ve intramüsküler uygulamada ise 0,395 ± 0,025 mg/kg'dır.

Sıçanlarda neostigmin metilsülfatın LDdeğerleri ise iv uygulamada 0,315 ± 0,019 mg/kg; subkütan uygulamada 0,445 ± 0,032 mg/kg ve intramüsküler uygulamada 0,423 ± 0,032 mg/kg'dır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.