OVITRELLE 250 mcg/0.5 ml 1 kullanıma hazır şırınga Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Cinsiyet hormonları ve genital sistem modülatörleri, gonadotropinler. ATC kodu: G03GA08

Etki mekanizması

OVİTRELLE, rekombinant DNA teknikleri ile üretilmiş koriogonadotropin alfa içeren tıbbi bir üründür. Üriner insan koriyonik gonadotropini (hCG) ile aynı amino asit zincir dizisine sahiptir. Korionik gonadotropin, ovaryen teka (ve granüloza) hücrelerine, luteinizan hormon ile ortak kullanılan bir transmembran reseptör (LH/CG reseptör) aracılığıyla bağlanır.

Farmakodinamik etkileri

Kadınlarda temel farmakodinamik aktivite, oositlerin mayoza başlaması, folikülün çatlaması (ovulasyon), korpus luteum formasyonu ve korpus luteum tarafından progesteron ve estradiol üretimidir.

Kadınlarda, korionik gonadotropin ovulasyonu tetikleyen LH zirvesine benzer etkiler gösterir.

OVİTRELLE, nihai foliküler olgunlaşmayı tetiklemede ve foliküler gelişimin uyarılması için yapılan tedaviler sonrası erken luteinizasyonda kullanılır.

Klinik etkililik ve güvenlilik

Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, 250 mikrogram doz OVİTRELLE uygulamasının yardımla üreme teknolojilerinde erken luteinizasyon ve nihai foliküler olgunlaşmayı indüklemede 5000 IU ve 10000 IU üriner hCG kadar etkili ve ovulasyon indüksiyonunda 5000 IU üriner hCG kadar etkili olduğu gösterilmiştir.

Şimdiye kadar, OVİTRELLE'e karşı insanlarda antikor gelişme işareti yoktur. Tekrarlanan OVİTRELLE enjeksiyonları ile ilgili yalnızca erkekler üzerinde araştırma yapılmıştır. Anovulasyon ve YÜT endikasyonu için kadınlarda klinik araştırma bir tedavi siklusu ile sınırlıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Subkutan uygulamayı takiben tam biyoyararlılık yaklaşık % 40'dır.

Dağılım:



İntravenöz uygulamayı takiben, koriogonadotropin alfa yaklaşık 4.,5 saat dağılım yarı ömrü ile ekstraselüler sıvı aralığına dağılır. Dağılımın sabit durum hacmi 6 L'dir.

Biyotransformasyon

Koriogonadotropin alfa'nın metabolize olduğuna ve endojen hCG'den daha farklı atıldığına dair belirti yoktur.

Eliminasyon:

Subkutan uygulamayı takiben,koriogonadotropinalfayaklaşık 30 saat terminal yarı ömrü ile

Toplam klirens 0.2 L/saat'dir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, yinelenen doz toksisitesi ve genotoksisitenin konvansiyonel güvenlilik farmakolojisi çalışmalarına dayanarak insanlar için özel bir tehlikesi olmadığını göstermektedir. Karsinojenik potansiyeline ilişkin çalışmalar yapılmamıştır. Bunun nedeni, etkin maddenin protein benzeri yapıda olması ve genotoksisite analizlerinin negatif çıkmasıdır. Hayvanlarda üreme çalışmaları yapılmamıştır.

Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.