NOTUSS FORT Şurup Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antitussif ATC kodu: R05DB13

Butamirat sitrat kimyasal ve farmakolojik açıdan opium alkaloidlerine benzemeyen, santral etkili bir öksürük kesicidir.

Antitussif ilaçlar öksürük refleksini öksürük merkezinin inhibisyonu ile, spazmolitik etkiye bağlı akciğerlerdeki öksürük reseptörlerinin duyarlılığını azaltarak veya periferal afferent sinir uçlarının inhibisyonu ile baskılarlar. Butamirat sitrat antitussif etkisini beyin sapındaki öksürük merkezini inhibe ederek ve bronkospazmolitik aktivitesi ile gösterir

5.2. Farmakokinetik özellikler

Butamirat sitrat, merkezi etkili bir antitussif olup suda çözünebilen beyaz-hafif sarı tozdur.
NOTUSS FORT, pH’ı 3.5-4.5 olan berrak, renksiz bir çözeltidir.

Emilim:

Oral yolla alındıktan sonra tam olarak ve hızlı bir şekilde emilir. Doruk kan düzeylerine (Cmaks) ulaşma zamanı gerek tablet ve gerekse şurup formlarında farklılık göstermez, yaklaşık olarak 1-1,5 saati alır.

Dağılım:

Emildikten sonra organizmadaki davranışı doğrusal farmakokinetik özellik gösterir. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanır.

Biyotransformasyon:

Butamirat, plazmada antitussif aktiviteye sahip metabolitleri olan 2-fenilbutirik aside ve dietilaminoetoksietanole hidrolize olur. 2-fenilbutirik asidin bir bölümü daha sonra para pozisyonunda hidroksilasyona uğratılarak metabolize edilir.

Eliminasyon:

Metabolitleri böbrekler yolu ile atılır. Ana metabolitleri büyük oranda glukuronik aside bağlanarak vücuttan atılır. Yarılanma ömrü (t1/2) yaklaşık 27 saattir. Tekrarlanan dozlarda vücutta birikimi söz konusu değildir.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Farmakokinetiği doğrusaldır. Plazma düzeyleri verilen dozlara bağlı olarak artış gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Yaş:

Yaşlılarda herhangi bir dozaj ayarlaması gerekli değildir. Çocuklarda dozaj ayarlaması pozoloji ve uygulama şeklinde belirtilmiştir.

Böbrek yetmezliği:

Butamirat sitratın böbrek yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği araştırılmamıştır.
Karaciğer yetmezliği:

Butamirat sitratın karaciğer yetmezliği olan hastalardaki farmakokinetiği araştırılmamıştır.

5.3.   Klinik öncesi güvenlilik verileri

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.