MUKOTIK 250 mg 50 tablet Farmakolojik Özellikler

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu : Mukolitik

ATC kodu         : R05CB03

Etki mekanizması:

Karbosistein’in (S-karboksimetil L-sistein) normal ve bronşitik hayvan modellerinde solunum yolları tarafından salgılanan mukus glikoproteininin yapısını ve miktarını etkilediği gösterilmiştir. Mukusun asit:nötral glikoprotein oranındaki artışın ve seröz hücrelerin mukus hücrelerine dönüşümünün iritasyona ilk tepki olacağı ve bunu normal olarak hipersekresyonun izleyeceği bilinmektedir. Tahriş edici maddelere maruz kalan hayvanlara karbosistein’in uygulanması, salgılanan glikoproteinin normal kaldığını gösterir; maruz kalmadan sonra uygulanması, normal duruma dönmenin hızlandığını gösterir. İnsanlar üzerindeki çalışmalar, karbosistein’in goblet hücre hiperplazisini azalttığını göstermiştir. Bu nedenle, karbosisteinin anormal mukus ile karakterize bozuklukların tedavisinde rolü olduğu gösterilebilir.

• 5.2. Farmakokinetik özellikler

  Genel özellikler

  Emilim:

  Karbosistein, gastroinstestinal sistemden hızla emilir. In house bir çalışmada, kararlı durumda (7 gün), 375 mg’lık 2 tablet halinde verilen sağlıklı gönüllüler aşağıdaki farmakokinetik parametreleri göstermiştir:

  Plazma Tayinleri	Ortalama	Aralık
  T maks (Sa)	2,0	1,0 - 3,0
  T/ (Sa)	1,87	1,4 - 2,5
  Kel (Sa-1)	0,387	0,28 - 0,50
  EAA0-7.5 (mcg.Sa.ml-1)	39,26	26,0 - 62,4

  Türetilmiş Farmakokinetik Parametreler	Değeri	Aralığı
  *CLs (L.Sa-1)	20,2
  CLs (ml.dak-1)	331

  Vd (L)	105,2
  Vd (L.Kg-1)	1/75

  * Çalışmanın 7 günlük dozundan hesaplanmıştır.

  Dağılım:

  İlk plazma yarılama ömrü 1,33 saattir ve görünür dağılım hacmi 60 L’dir. İlk geçiş metabolizmasına uğradığı veya proteinlere bağlandığı hakkında bir kanıt yoktur. Akciğer dokusuna ve respiratuar mukusa iyi penetre olur.

  Biyotransformasyon:

  Karbosistein asetilasyon, dekarboksilasyon ve sülfoksilasyon ile metabolize olur.

  Eliminasyon:

  İlacın büyük kısmı değişmemiş halde üriner atılımına uğrar, az bir kısmı glukuronik asit konjugatı halinde atılır.

  • 5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

    Kısa Ürün Bilgisi’nin diğer bölümlerine eklenenlere ek olarak, başka herhangi bir klinik öncesi güvenlilik verisi yoktur.

    Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

    Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.