MOTILIUM 30 mg 6 supozituar Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde: Her bir suppozituvar, etken madde olarak 30 mg domperidon içerir.

Bütil hidroksianizol 0.625 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Suppozituvar

4.1. Terapötik endikasyonlar

MOTILIUM aşağıdaki durumların tedavisinde endikedir:

• Epigastrik bölgede dolgunluk, erken doygunluk hissi, abdominal şişkinlik, üst abdominal bölgede ağrı, geğirme, gaz şişkinliği, flatulans, bulantı-kusma, mide yanması (mide içeriğinin geri gelmesi ile birlikte ya da tek başına) gibi mide boşalmasında gecikme, gastroözofajiyal reflü ve özofajit bulgularıyla birlikte bulunan dispeptik semptom kompleksi.

• Fonksiyonel, organik, enfeksiyöz, diyetten ya da radyoterapi ve ilaç tedavilerinden ileri gelen bulantı ve kusmalar.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:

Erişkinler ve adolesanlar (12 yaşından büyük, 35 kg veya üzeri)

Günde iki kez, 2 suppozituvar. Günlük en yüksek doz 4 suppozituvardır (120 mg).

Tedavi süresine semptomların durumuna göre, tedavi eden doktor karar verecektir.

Uygulama şekli:

Rektal kullanım içindir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek ve karaciğer yetmezliği: Böbrek ya da karaciğer yetmezliği durumlarında dikkatle kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.4).

Pediyatrik popülasyon: Toplam günlük doz çocuğun kilosuna göre belirlenir:

15 kg’ın üzerindeki çocuklarda: Günde iki kez 1 suppozituvar. Günlük maksimum doz 2

suppozituvardır (2 x 30 mg supp. = 60 mg).

5 kg’ın altındaki çocuklarda suppozituvar kullanımı uygun değildir.
Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

MOTILIUM aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

• Domperidon veya yardımcı maddelerden herhangi birisine karşı bilinen aşırı duyarlılık.

• Prolaktin salgılayan hipofiz tümörü (prolaktinoma).

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

bölümüne bakınız).

MOTILIUM suppozituvarın içerdiği bütil hidroksianizol lokal deri reaksiyonlarına (örneğin kontak dermatite) yada gözlerde ve mükoz membranlarda irritasyona sebebiyet verebilir.

Kullanım tedbirleri Laktasyon sırasında kullanım:

Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 ^g’dan az olduğu sanılmaktadır. Bu miktarın yenidoğan için zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle MOTILIUM almakta olan annelerin çocuklarını emzirmesi önerilmemektedir.

Bebeklerde kullanımı:

4.8. İstenmeyen etkiler

e bakınız). Yaşamın ilk aylarında metabolik fonksiyonlar ve kan-beyin bariyeri henüz tam gelişmediği için küçük çocuklarda nörolojik yan etki riski daha yüksektir. Bu nedenle, yenidoğanlar, bebekler, yeni yürümeye başlayanlar ve küçük çocuklarda dozun uygun şekilde belirlenmesi ve sıkı takip edilmesi önerilmektedir. Doz aşımı çocuklarda nörolojik yan etkilere neden olabilir, ancak diğer nedenler de göz önüne alınmalıdır.

Karaciğer bozukluğu olan hastalarda kullanımı:

Büyük oranda karaciğerde metabolize olduğundan, karaciğer bozukluğu olan hastalarda, MOTILIUM kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalarda kullanımı:

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Birlikte uygulandığında antikolinerjik ilaçlar, MOTILIUM’ un anti-dispeptik etkisini antagonize edebilir.

Domperidonun ana metabolik yolu CYP3A4’tür. In vitro ve insan çalışmalarından elde edilen veriler bu enzimi önemli ölçüde inhibe eden ilaçların eşzamanlı kullanımının domperidon plazma düzeylerinin artmasına neden olabileceğini göstermiştir. Güçlü CYP3A4 inhibitör örnekleri arasında:

• Klaritromisin* ve eritromisin* gibi makrolid antibiyotikler.

• Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, nelfinavir, ritonavir ve sakinavir gibi HIV proteaz inhibitörleri.

• Diltiazem ve verapamil gibi kalsiyum antagonistleri

• Amiodaron*

• Aprepitant

• Nefazodon

• Telitromisin* yer almaktadır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Sağlıklı kişilerde oral ketokonazol veya oral eritromisinle ayrı ayrı yapılan farmakokinetik/farmakodinamik etkileşim çalışmaları bu ilaçların, domperidonun CYP3A4 aracılığı ile ilk geçiş metabolizmasında belirgin bir inhibisyon oluşturduğunu doğrulamıştır.

4.3. Kontrendikasyonlar

Domperidonun artan plazma konsantrasyonlarının QTc üzerinde gözlenen etkiye ne ölçüde katkıda bulunduğu bilinmemektedir.

Bu çalışmalarda günde dört kez domperidon 10 mg monoterapisi QTc’de ortalama 1.6 milisaniye (ketokonazol çalışması) ve 2.5 milisaniye’lik (eritromisin çalışması) bir artışla sonuçlanmıştır. Bu arada ketokonazol monoterapisi (günde iki kez 200 mg) ve eritromisin monoterapisi (günde üç kez 500 mg) ise gözlem döneminde QTc’de sırasıyla ortalama 3.8 ve 4.9 milisaniye artışla sonuçlanmıştır.

Sağlıklı kişilerde yürütülen başka bir çok dozlu çalışmada, günde dört kez domperidon 40 mg monoterapisiyle, kararlı durumda QTc’de önemli bir artış kaydedilmemiştir (toplam 160 mg’lık günlük doz, maksimum günlük dozun iki katıdır). Bu çalışmalardaki domperidon plazma konsantrasyonları, etkileşim çalışmalarının kombinasyon kollarındaki plazma domperidon konsantrasyonlarıyla en azından benzer düzeydedir.

Teorik olarak MOTILIUM, gastro-kinetik etkileri nedeniyle, birlikte ağızdan uygulanan ilaçların, özellikle kontrollü salınan ya da enterik kaplı formüllerin emilimini etkileyebilir. Ancak digoksin ya da parasetamol uygulanan ve sabit kan düzeylerine erişilmiş bireylerde, birlikte domperidon kullanımı, bu ilaçların kan düzeylerini etkilemez.

MOTILIUM ayrıca;

- nöroleptiklerin etkilerini arttırmaz,

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye

Gebelik kategorisi C’dir.

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) MOTILIUM un gebe kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri mevcut değildir. Hayvanlar üzerine yapılan araştırmalar üreme toksisitesinin bulunduğunu göstermiştir (bkn. Bölüm 5.3 Klinik öncesi güvenlilik verileri). İnsanlara yönelik potansiyel risk bilinmemektedir.

MOTILIUM gerekli olmadıkça gebelik döneminde kullanılmamalıdır.
Gebelik dönemi

Gebe kadınlarda pazarlama sonrası domperidon kullanımına ilişkin sınırlı sayıda veri mevcuttur. İnsanlar açısından potansiyel riski bilinmemektedir. Bu nedenle MOTILIUM gebelik sırasında ancak beklenen terapötik yararın doğrulanabileceği durumlarda kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Emziren sıçanlarda ilaç anne sütüne geçmektedir (çoğunluğu metabolitler şeklinde: 2.5 mg/kg oral yolla ve intravenöz uygulandığında elde edilen en yüksek konsantrasyonlar sırasıyla, 40 ng/ml ve 800 ng/ml). Emziren kadınlarda domperidonun anne sütündeki konsantrasyonu plazma konsantrasyonlarının %10 - 50’sine karşılık gelmekte ve 10 ng/ml’yi geçmesi beklenmemektedir. Önerilen en yüksek doz rejiminde anne sütüne geçen domperidonun toplam miktarının günde 7 pg’dan az olması beklenmektedir. Bu konsantrasyonun yeni doğana zararlı olup olmadığı bilinmemektedir. Bu yüzden, MOTILIUM kullanan annelerin emzirmeleri önerilmemektedir.

Üreme yeteneği/Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonu sıklıkları aşağıdaki kriterlere göre derecelendirilmektedir:

Çok yaygın (>1/10), yaygın (>1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/ 1.000 ila <1/100); seyrek (>1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (<1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden tahmin edilemiyor).

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Çok seyrek: anaflaktik şok dahil anaflaktik reaksiyonlar, anjiyonörotik ödem, alerjik reaksiyon

Endokrin hastalıkları

Seyrek: Prolaktin düzeylerinde artış

Psikiyatrik hastalıklar

Çok seyrek : Ajitasyon, sinirlilik hali

Sinir sistemi hastalıkları

Çok seyrek: Ekstrapiramidal yan etkiler, konvülsiyon, somnolans, başağrısı

Gastrointestinal hastalıklar

Seyrek: Gastrointestinal bozukluklar, çok seyrek görülen geçici barsak krampları dahil

Deri ve derialtı dokusu hastalıkları

Çok seyrek: Ürtiker, kaşıntı, deri döküntüsü

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

Seyrek: Galaktore, jinekomasti, amenore

Araştırmalar

Çok seyrek : Anormal karaciğer fonksiyon testleri

Hipofiz kan beyin bariyerinin dışında olduğundan, domperidon prolaktin düzeylerinde artışa neden olabilir. Nadir olgularda bu hiperprolaktinemi galaktore, jinekomasti ve amenore gibi nöro-endokrinolojik yan etkilere neden olabilir.

Ekstrapiramidal olaylar yenidoğanlar ve bebeklerde çok nadir, erişkinlerde olağan dışıdır. Tedavi kesilince bu yan etkiler kendiliğinden ve tamamen düzelir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Semptomlar

Doz aşımı genellikle yeni doğmuş bebeklerde ve çocuklarda bildirilmiştir. Doz aşımı semptomları olarak ajitasyon, değişen bilinç, kovülsiyon, dezoryantasyon, somnolans ve ekstrapiramidal reaksiyonlar görülebilir.

Tedavi

Domperidonun spesifik antidotu yoktur, ancak doz aşımı durumunda gastrik lavaj ve aktif kömür uygulaması yararlı olabilir. Hastanın yakın tıbbi gözetim altında tutulması ve destekleyici tedavi önerilmektedir. Antikolinerjikler veya anti-parkinson ilaçlar ekstrapiramidal reaksiyonların kontrol edilmesinde yararlı olabilir.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup : Propulsifler

ATC kodu : A03FA03

Domperidon, anti-emetik özelliklere sahip bir dopamin antagonistidir. Kan beyin engelini kolaylıkla geçemez. Domperidon kullananlarda, özellikle erişkinlerde, ekstrapiramidal yan etkiler çok nadir görülür, fakat domperidon hipofiz bezinden prolaktin salımını artırır. Anti-emetik etkisi, periferdeki (gastrokinetik) etkilerine ve kan-beyin engelinin dışında, area postremada yer alan kemoreseptör triger zondaki dopamin reseptörlerini inhibe etmesine bağlıdır. Hayvan çalışmaları, beyin dokusunda elde edilen düşük konsantrasyonlar ile birlikte, domperidonun özellikle dopamin reseptörleri üzerine periferik etkili olduğunu göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Domperidon, aç karına oral yoldan alındığında, hızla emilerek, 30 ile 60 dakika arasında plazmada en yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Oral yolla alınan domperidonun mutlak biyoyararlanımının düşük olması (yaklaşık %15), barsak duvarı ve karaciğerdeki yoğun ilk geçiş metabolizmasına bağlıdır. Normal bireylerde yemeklerden sonra alındığında domperidonun biyoyararlanımı artmakla birlikte, gastro-intestinal yakınmaları olanlar, domperidonu yemeklerden 15-30 dakika önce almalıdır. Mide asidinin azalması domperidonun emilimini bozar. Önceden alınan simetidin ya da bikarbonat oral biyoyararlanımı azaltır. Yemeklerden sonra oral yolla alındığında, doruk plazma seviyesine ulaşma süresi hafifçe uzar ve eğri altında kalan alan (AUC) hafifçe artar.

60 mg suppozituvarın rektal uygulamasından sonra, yaklaşık 20 ng/ml domperidon plazma konsantrasyonu 1-5 saat devam eden bir plato oluşturur. Pik plazma seviyeleri oral dozun sadece yaklaşık üçte biri olmasına rağmen, %12.4’ lük ortalama rektal biyoyararlanım oral uygulama sonrasındaki ile oldukça benzerdir.

Dağılım:

Oral yolla alınan domperidon birikmez ve kendi metabolizmasını arttırmaz; ilk uygulamadan sonra elde edilen en yüksek plazma düzeyi olan 18 ng/ml ile, iki hafta süre ile günde 30 mg uygulama sonrası, 90 dakika sonra elde edilen en yüksek plazma düzeyi, 21 ng/ml, yaklaşık olarak aynıdır. Domperidon %91 -93 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Radyoaktif işaretli ilaç ile hayvanlarda yapılan çalışmalarda, dokulara büyük oranda dağıldığı, ancak beyin dokusunda düşük konsantrasyonlarda bulunduğu gösterilmiştir. Sıçanlarda, plasentaya az miktarda geçer. Biyotransformasyon:

Domperidon karaciğerde hidroksilasyon ve N-dealkilasyon ile hızla ve büyük oranda metabolize olur. Diyagnostik inhibitörlerle yapılan in vitro metabolizma testleri CYP3A4’ün domperidonun N-dealkilasyonunda yer alan en önemli P-450 sitokrom formu olduğunu, ayrıca CYP3A4, CYP1A2 ve CYP2E1’in de domperidonun aromatik hidroksilasyonunda yer aldığını göstermiştir. Eliminasyon:

Oral yolla alındığında idrar ile %31, feçes ile %66 oranında atılır. Değişmeden atılan ilaç oranı küçüktür (feçes ile atılanın %10’u, idrar ile atılanın yaklaşık %1’i). Sağlıklı bireylerde oral yolla tek doz alındığında, plazma yarılanma ömrü 7-9 saattir, ancak ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda bu süre uzar.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Böbrek yetmezliği:

Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda yarılanma ömrü uzamaktadır. Karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Anne tarafından alınan yüksek toksik dozda (insanlar için önerilen dozun 40 katından fazla), sıçanlarda teratojenik etkiler görülmüştür. Farelerde ve tavşanlarda hiçbir teratojenite gözlenmemiştir.

In vitro ve in vivo elektrofizyolojik çalışmalar yüksek konsantrasyonlarda domperidonun QTc aralığını uzatabileceğini göstermiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği yoktur.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4.   Saklamaya yönelik özel uyarılar

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Dıştan içe doğru katmanlar şu şekildedir:

Polivinilklorür (PVC) : Kaplayıcı

Poliüretan (PUR) : Yapışkan

Polivinilklorür (PVC) : Destek

PVC : 90 ^m, saydam

Folyo gıdalarla geçim açısından onaylanmıştır.

PE:

Saydam, 30 ^m kalınlık. Kapak sistemi Uygulanmaz. Açılma metodu

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’’Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği’’ ve ’’Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmelik’’lerine uygun olarak imha edilmelidir.

Parkinson Hastalığı Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
DELOX	8697929171892
DOPROKIN	8680199091328	289.91TL
MOTBIR	8697929173254
MOTILIUM	8699593701054	109.94TL
MOTIS	8699525707734	105.12TL
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.
	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.