MONUROL 1 saşe Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik kullanılan antibakteriyeller (Diğer antibakteriyeller)

ATC kodu: J01XX01

Fosfonik asit türevi olan fosfomisin trometamol [mono (2-amonyum-2-hidroksimetil-l,3 propandiol) (2R-cis)-(3-metiloksiranil)-fosfonat] idrar yolu enfeksiyonlarının tedavisi için kullanılan geniş spektrumlu bir antibiyotiktir.

Fosfomisin antibakteriyel etkinliğini bakteri hücre duvarı sentezini engelleyerek gösterir. Enol

•
piruvil transferazı Özgün olarak baskılayan özel etki mekanizması nedeni ile diğer antibiyotiklerle çapraz direnç gözlenmez ve muhtemelen diğer antibiyotiklerle sinerjizma gösterir (in vitro
amoksisilin, sefaleksin, pipedimik asit ve aztreonam ile sineıji gösterir). Fosfomisin trometamolün antibakteriyel spektrumu in vitro
üriner sistem enfeksiyonlarında sık olarak izole edilen birçok gram negatif ve gram pozitif bakteriyi içermektedir. Bunlardan bazıları E. coli, Citrobacter
türleri, Klebsiella
türleri, Proteus
türleri, Staphylococcus
türleri, Salmonella,

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Fosfomisin trometamol erişkinler, yaşlılar ve çocuklarda gastrointestinal kanaldan hızla emilir. Oral uygulama sonrasında fosfomisin trometamolün biyoyararlanımı % 34 ile % 58 arasındadır. Ortalama plazma doruk konsantrasyonlanna uygulamadan 2 saat sonra ulaşır ve yaklaşık olarak

4 mg/L (0,5 g) ile 33 mg/L (3 g) arasında değişir.

Q
Daftılım:

Fosfomisin plazma proteinlerine bağlanmaz. Oral uygulamadan sonra 24. saate kadar yüksek oranlarda ve böbreklerde etkili terapötik konsantrasyonlar oluşturacak şekilde, genito-üriner sistemin tüm bölümlerine dağılır, izlenen dağılım hacmi 10-21 litredir. İlaç plasentadan geçer. Biyotransformasyon:

Fosfomisinin metabolize olduğuna dair bilgi yoktur.

Eliminasyon:

Eliminasyon yan ömrü yaklaşık 5.7 saattir. Oral yoldan 3 gram fosfomisin trometamol uygulamasından sonra, 2.000-3.000 mcg/mL’lik idrar konsantrasyonlanna ilk 4 saatte ulaşır ve 48 saatten uzun süren yüksek antibiyotik konsantrasyonlan sağlanır. Fosfomisin çok yüksek idrar konsantrasyonlan oluşturacak şekilde başlıca böbreklerle atılır. İdrarda 24-48 saat boyunca terapötik konsantrasyonlarda bulunur. Dozun yaklaşık % 18-28’ i enterohepatik döngüye uğrayarak feçesle atılır. Böbrek yetmezliği olanlarda glomerüler atılımı azalır ve plazma yanlanma süresi uzar. Böbrek fonksiyonlanmn azalması durumunda idrar ile atılımı azalır. DoSnısallık/doSrusal olmavan durum:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fosfomisin trometamol insanlarda tek doz olarak kullanıldığı için, kemirgenlerde uzun dönem karsinojenisite çalışmaları yapılmamıştır. Fosfomisin trometamol in vitro
Ames bakteriyel reversiyon testinde, insan lökosit kültürlerinde, Chinese hamster V79 hücrelerinde ve in vivo
fare mikronükleus deneylerinde mutajenik veya genotoksik bulunmamıştır. Fosfomisin trometamol dişi ve erkek sıçanlarda yapılan çalışmalarda fertilite veya üreme yeteneği üzerinde olumsuz etki göstermemiştir.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.