MONOKET LONG 50 mg 20 retard kapsül Kısa Ürün Bilgisi

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Her bir kapsülde

Etkin madde:

İsosorbid - 5 -mononitrat

50.0 mg

Şeker pelletleri Laktoz monohidrat

26.14 mg 13.42 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

3.   FARMASÖTİK FORMU

Retard Kapsül

Koyu pembe (lavanta rengi) ve şeffaf renkli kapsüller

4.1. Terapötik endikasyonlar

-Koroner arter hastalığında angina ataklarının önlenmesinde

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

Doktor tarafından başka şekilde önerilmediyse, günde sabahlan bir kez, bir adet kapsül veya bir kerede iki kapsül alınır.

Uygulama şekli:

Kapsüller çiğnenmeden, bütün olarak bir bardak su ile yutulmalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler Böbrek / karaciğer yetmezliği:

Değişik derecede böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlamasına gerek yoktur. Ciddi karaciğer ve böbrek hastalığı olan hastalar için Bkz. 4.4. Özel Kullanım Uyarıları ve Önlemleri Bölümü

Pediyatrik popülasyon:

MONOKET LONG’un pediyatrik hastalarda güvenlilik ve etkililiği henüz belirlenmemiştir.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

MONOKET LONG aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

- İsosorbid-5- mononitrat, diğer nitratlar veya içerdiği yardımcı maddelere karşı alerjik reaksiyonu bulunanlarda

- Kardiyojenik şok (uygun önlemlerle yeterli bir diyastol-sonu basıncın sağlanamadığı durumda)

- Hipertrofık obstrüktif kardiyomiyopati

- Konstriktif perikardit

- Kardiyak tamponat

- Akut dolaşım rahatsızlığı (şok, kollaps)

- Şiddetli hipotansiyon (sistolik kan basıncının 90 mmHg’ın altmda olması)

- Ciddi anemi, ciddi hipovolemi veya dar açılı glokom olan hastalarda

- Serebral hemoraji

- Kafa travması

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

MONOKET LONG şu durumlarda dikkatle ve tıbbi gözetim altmda kullanılmalıdır :

- Düşük dolum basınçları (ömeğin, akut miyokard enfarktüsü, sol ventriküler disfonksiyonu). Sistolik kan basıncının 90 mmHg’nm altına düşmesinden sakınılmalıdır.

- Aortik ve/veya mitral stenoz

- İntrakraniyel basıncın artmasıyla ilgili hastalıklar (bununla birlikte, bugüne kadar intrakraniyal basıncın artması sadece yüksek dozlarda nitrogliserin i.v. kullanımında gözlenmiştir.)

- Ortostatik bozukluk

- Ciddi karaciğer ve böbrek hastalıkları

- Hipotiroidi, hipotermi, malnutrisyon

- Oynak kan basıncı olan hastalarda ilk doz sonrası dolaşım kollapsı gelişebilir.

- Nitratlara bağlı olarak oluşan hipotansiyona paradoksik bradikardi ve artmış anjina eşlik edebilir.

- Yakın zamanda geçirilmiş miyokard enfarktüsü

MONOKET akut anginal attakların tedavisinde kullanılmak üzere aksiyonun başlatılması için yeterince hızlı değildir.

Tolerans gelişimi (zaman içinde etkinin azalması) ve diğer nitrat bileşenlerine karşı çapraz tolerans gelişimi (başka bir nitrat ilacının evvelki terapide kullanılması durumunda etkinin azalması) tanımlanmıştır. İlacın etkisinin azalmasının ya da kaybolmasının önlenmesi için sürekli yüksek doz kullanımından kaçınılmalıdır. MONOKET LONG tedavisine giren hastalar fosfodiesteraz inhibitörleri (öm. sildenafıl, tadalafil, vardenafil) içeren ürünler kullanmamaları hususunda bilgilendirilmelidir. MONOKET LONG tedavisi fosfodiesteraz inhibitörü (öm. sildenafıl, tadalafil, vardenafil) içeren ürünler almak üzere kesilmemelidir, zira bunu yapmakla bir anjina pektoris atağının meydana gelme riski yükselebilir (bkz. 4.3 ve 4.5).

MONOKET LONG laktoz içerdiğinden nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği yada glikoz - galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamalan gerekir.

Nadir kalıtımsal früktoz intoleransı problemi (örneğin glikoz - galaktoz malabsorpsiyonu) olan hastaların retard kapsülü kullanmamaları gerekir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Beta-blokörler, kalsiyum kanal blokörleri, vazodilatörler, vb. gibi kan basıncını düşürme özelliği taşıyan ilaçlarm ve/veya alkolün eş zamanlı olarak alınması MONOKET LONG’un hipotansif etkisini güçlendirebilir. Bu durum nöroleptikler ve trisiklik antidepresanlarla da meydana gelebilir.

MONOKET LONG’un kan basıncını düşürücü etkisi erektil bozukluklar için kullanılan fosfodiesteraz inhibitörleri (öm. sildenafıl, tadalafil, vardenafil) ile birlikte kullanılması durumunda artacaktır (Bkz. 4.3 ve 4.4). Bu durum hayatı tehdit edici boyutta kardiyovasküler komplikasyonlara yol açabilir. Bu nedenle MONOKET LONG tedavisi alan hastalar fosfodiesteraz inhibitörleri (öm. sildenafıl, tadalafil, vardenafil) kullanmamalıdır.

Raporlar, MONOKET LONG’un beraberinde dihidroergotamin uygulamasının, dihidroergotaminin kandaki seviyelerini ve hipertansif etkisini artırabileceğini öne sürmektedir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler :

Pediyatrik popülasyon:

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi : C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/doğum kontrolü (kontrasepsiyon)

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik/ embriyonal / fetal gelişim / doğum yada doğum sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir. Ancak, gebe kadınlar üzerinde yapılmış yeteri kadar çalışma bulunmamaktadır.

Hayvan çalışmaları insanların vereceği yanıtlar hakkmda her zaman öngörüsel bilgi sağlama niteliğine sahip olmadığından, MONOKET LONG gebelik sırasında yalnızca çok gerekli olduğu durumlarda ve bir doktorun denetiminde kullanılmalıdır.

Gebelik dönemi

MONOKET LONG gebelik sırasında yalnızca çok gerekli olduğu durumlarda ve bir doktorun denetiminde kullanılmalıdır.

Laktasyon dönemi

Emzirme sırasında yeni doğan üzerindeki riski gösterecek yeterli yada kesin kanıtlar yoktur. Nitratların süte geçtiği ve yeni doğanda methemoglobinamiye sebep olduğuna dair veriler vardır. İsosorbid-5-mononitrat’ın insan sütüne ne oranda geçtiği henüz belirlenmemiştir. Bu nedenle MONOKET LONG emziren annelere verilirken dikkatli olunmalıdır, mutlak gerekli olmadıkça kullanılmamalıdır.

Üreme yeteneği / Fertilite

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

4.8. İstenmeyen etkiler

Çok yaygm (> 1/10); yaygm (> 1/100 - < 1/10); yaygm olmayan (> 1/1.000 - <

1/100), seyrek (> 1/10.000 - < 1/1.000), çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).

Sinir sistemi bozuklukları

Çok yaygın: Baş ağrısı

Yaygın: Baş dönmesi (ayakta iken baş dönmesi dahil), somnolans, sersemlik hali

Kardiyak bozukluklar

Yaygm: Taşikardi

Yaygm olmayan: Anjina pektoris semptomlarında artış

Vasküler bozukluklar

Yaygm: Ortostatik hipotansiyon

Yaygm olmayan: Dolaşım kollapsı (bradiaritmi ve senkop ile ilişkili olarak) Bilinmeyen: Hipotansiyon

Gastrointestinal bozukluklar

Yaygm olmayan: Bulantı, kusma Çok seyrek: Mide yanması

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Yaygm olmayan: Aleıjik deri reaksiyonları (ömeğin döküntü), kızarıklık Çok seyrek: Anjiyoödem, Stevens Johnson sendromu Bilinmeyen: Eksfoliyatif dermatit

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygm: Asteni

Organik nitratların kullanımında bulantı, kusma, huzursuzluk, solgunluk, terleme ve sık nefes almayı da içeren şiddetli hipotansif yanıtlar bildirilmiştir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Hayvan deneyleri:

Sıçanlarda ve farelerde, sırasıyla 1965 mg/kg ve 2581 mg/kg oral dozlarda önemli öldürücü etkiler gözlenmiştir.

İnsan deneyleri:

Semptomlar:

• Kan basıncında düşüş, < 90 mmHg

• Solgunluk

• Terleme

• Nabızda zayıflama

• Taşikardi

• Ayakta iken baş dönmesi

• Baş ağrısı

• Güçsüzlük

• Baş dönmesi

• Mide bulantısı

• Kusma

• Diyare

• Diğer organik nitratları alan hastalarda methemoglobinemi bildirilmiştir. İsosorbid mononitrat biyotransformasyonu sırasında, methemoglobinemi ve siyanoz ile birlikte hızlı solunum (taşipne), anksiyete, bilinç kaybı ve kalp durmasına yol açabilecek nitrit iyonları salıverilir. İsosorbid mononitrat ile doz aşımının bu advers reaksiyonlara yol açabileceği göz ardı edilemez.

• Çok yüksek dozlarda intrakraniyal basınçta yükselme meydana gelebilir. Bu da serebral semptomlara yol açabilir.

Genel önlemler :

• İlaç kesilir.

• Nitratlarla bağlı hipotansiyon durumunda uygulanacak genel önlemler

- Hasta, başı aşağıda ve ayaklan yükseltilmiş olarak yatar vaziyette tutulmalıdır.

- Oksijen verilir.

- Plazma hacmi artırılır (i.v sıvılar).

- Özel şok tedavisi uygulanır, (hasta yoğun bakıma alınır)

Özel önlemler:

• Kan basıncı çok düşükse kan basıncı yükseltilir.

• Vasopresörler sadece yeterli sıvı resüsitasyonuna cevap vermeyen hastalarda kullanılmalıdır. Bu durumda epinefrin uygulaması yarardan çok zarar getirir.

• Methemoglobinemi tedavisi

- C vitamini, metilen-mavisi veya toluidin-mavisi’nden birisi seçilerek indirgenme tedavisi yapılır.

- Oksijen verilir (gerekirse).

- Suni solunum yaptırılır.

- Hemodiyaliz (gerekirse)

• Yeniden canlandırma tedbirlerinin uygulanması

Solunum veya dolaşımın durması halinde kardiyo-pulmoner yeniden canlandırma tedbirleri derhal uygulanır.

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Kardiyak hastalıklarında kullanılan vazodilatörler - organik nitratlar

ATC kodu : C01DA14

İsosorbid mononitrat damar düz kaslarında gevşemeye neden olarak vasodilatasyonu tetikler. İsosorbid mononitrat ile hem periferik arterlerde hem de venlerde gevşeme sağlanır. Venöz göllenme ve kalbe dönen kan hacminde azalma sağlanarak ventriküldeki diyastol sonu basınç ve hacim (preload, önyük) düşürülür.

Periferik arterler ve yüksek dozlarda da arteriyoller üzerindeki etki sayesinde sistemik vasküler direnci (afterload, artyük) azaltır. Bu sayede kalbin yaptığı iş azaltılır.

Hem preload hem de afterload üzerine etkiler kalbin oksijen tüketiminde azalmaya neden olur.

Bunun yanında isosorbid mononitrat, aterosklerotik lezyonlar nedeniyle koroner dolaşımın kısmi olarak engellendiği durumlarda kalbin subendokardiyal bölgelerine kan akımının yeniden dağılımını sağlar. Bu son etki muhtemelen büyük koroner damarların selektif dilatasyonuna bağlıdır. Kollateral arterlerin nitrat tarafından indüklenen dilatasyonu, poststenotik miyokardın perfüzyonunu iyileştirir. Nitratlar aynı zamanda eksantrik stenozları genişletebildiği gibi koroner daralma bölgesindeki uyumlu düz kasın rezidüel yayı üzerinde etki gösteren olası faktörlere karşı etki de gösterebilir. Dolayısıyla koroner spazmlar nitratlar tarafından gevşetilebilir.

Nitratlann konjestif kalp yetmezliği olan hastalarda dinlenme ve egzersiz hemodinamiklerini iyileştirdiği gösterilmiştir. Bu yararlı etkide, aralannda valvüler geri akışın ilerlemesi (ventriküler genişlemede azalma olması nedeniyle) ve miyokardiyel oksijenin azalması gibi bir çok mekanizma görev almaktadır.

Oksijen ihtiyacını azaltıp oksijen teminini artırarak miyokardın hasarlı alanını azaltır. Bu nedenle isosorbid mononitrat miyokard infarktüsü geçirmiş seçilmiş hastalarda faydalı olabilir. Diğer organ sistemleri üzerine etkiler bronşiyal, gastrointestinal biliyer ve üriner kaslarda gevşemeyi içerir. Rahim düz kaslannın gevşemesi de bildirilmiştir.

Etki mekanizması

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: İsosorbid mononitrat oral uygulamayı takiben hızlı bir şekilde tam olarak absorbe edilir. Oral alımdan sonra biyoyararlanım %90-100’dür. Yemeklerle birlikte alınması absorpsiyonu belirgin olarak etkilemez. MONOKET LONG %30’u çabuk salman, %70’i hızlı salınan pelletler içerir.

Dağılım: Görünür dağılım hacmi yaklaşık 50 L olması isosorbid mononitratın ağırlıklı olarak toplam vücut sıvısında dağıldığını ifade etmektedir.

Biyotransformasvon: İsosorbid mononitrat, büyük ölçüde NO ve isosorbide metabolize edilmektedir, burada birinci madde aktif iken sonuncusu aktif değildir. Eliminasyon: Eliminasyon yarılanma ömrü, 4-5 saat arasındadır.

İsosorbid ve isosorbid mononitratın metabolitleri renal olarak atılmaktadır. Doğrusallık/ Doğrusal olmayan durum: Yapılan deneysel çalışmalar isosorbid mononitratın doğrusal bir farmakokinetik profile sahip olduğunu göstermektedir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Sağlıklı gönüllülerde ve kronik stabil anjinadan şikayetçi olan hastalardaki plazma profillerinin benzer olması ile kanıtlanmıştır.

İsosorbid mononitrat diyalize uygundur.

5.3.   Klinik Öncesi Güvenlik Verileri

Akut toksisite: Fare ve sıçanlarda değişik yollardan uygulama düşük akut toksisiteye işaret etmektedir (LD50 oral yaklaşık 2000-2500 mg/kg v.a)

Kronik toksisite: Uzun dönem toksisite sıçanlar için 78, köpekler için 52 hafta test edilmiştir. İlk toksik reaksiyonlar köpeklerde 90 mg/kg ve sıçanlarda 405 mg/kg dozlannda gerçekleşmiştir. İnsanlarda 20-30 mg/gün dozu göz önüne alındığında terapötik indeksin yüksek olduğu söylenebilir.

Üreme çalışmalan: Bu çalışmalar iki kuşak sıçan jenerasyonunda üreme ve emzirme, sıçan ve tavşanlarda teratoloji ve sıçanlarda peri-postnatal çalışmalarını içermektedir. Bu çalışmalarda doz seviyeleri genel olarak yüksektir ve en yüksek dozlarda maternal toksik etkiler görülmüştür. İsosorbid mononitratın teratojenik etkisi gözlenmemiştir. Mutajenite: İsosorbid mononitrat hem in vitro hem de in vivo çalışmalarda muhtemel mutajenik etkiler açısından test edilmiştir (Ames testi, insan periferal lenfositleri, sıçanlarda ve hamsterlarda kemik iliği, V 79 test, SCE test). Tüm testler negatif olduğundan insanlarda mutajenite riskinin düşük olduğu düşünülmektedir. Karsinojenite: Ne sıçan ve köpeklerdeki uzun dönem toksisite çalışmaları ne de sıçanlarda erkekler için 125, dişiler için 138 haftadan uzun süren karsinojenite çalışması isosorbid mononitratın neoplastik özelliğini göstermiştir. Bu nedenle insanlarda karsinojenik riskin düşük olduğu söylenebilir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Şeker küreleri (nişasta ve sukroz)

Laktoz monohidrat Talk

Poly(O-Etil) Selüloz Poly Etilen Glikol 20 000 Hidroksi Propil Selüloz

6.2. Geçimsizlikler

Bilinen bir geçimsizliği bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında ve oıjinal ambalajında saklanmalıdır.

6.5.   Ambalajın niteliği ve niceleği

Kapsüller aluminyum, PVC blisterde ambalajlanmıştır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliği”ne uygun olarak imha edilmelidir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
MONODUR	8699809018785	181.88TL
MONOKET	8699587011039	92.01TL
MONOLONG	8699543170022	92.01TL
NITROFIX-TM	8699540060111
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz.
	Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.
	Asperger Sendromu Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde, gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.