MON.IYOT-131 Oral kapsül 0.37 - 7400 MBq / kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

Tanı ve tedavi amaçlı kullanılır.

Farmakoterapötik grup :

ATC kodu : V09FX03 : Diyagnostik radyofarmasötik ATC Kodu : V10XA01: Terapötik Radyofarmasötik

5.1. Farmakodinamik özellikler

5.2. Farmakokinetik özellikler

I-131 enzimatik yükseltgeme ile tiroid hormonlarına bağlanır. Tutulum oranı, alınan iyot miktarına ve hastanın tiroid fonksiyonlarına bağlıdır.

I-131 iyodür formunda oral olarak alındıktan sonra kandaki total radyoiyot düzeyi tiroid fonksiyonlarının çeşitli düzeylerine göre farklılıklar göstermektedir. Alındıktan sekiz saat sonra serumdaki ortalama konsantrasyon hipotiroidide litrede dozun % 2.06’sı, ötiroid olgularda % 1.28’i ve hipertiroidi olgularda % 0.49’u olarak belirlenmiştir.

Emilim:

Oral uygulamayı takiben hızla üst gastrointestinal sistemden absorbe olur. (60 dakikada % 90). Uygulanan dozun 5 saatte yaklaşık %50’si olmak üzere tiroidde 24-48 saat arasında maksimum tutulumu gerçekleşir.

Dağılım:

Kan dolaşımına geçtikten sonra tiroid bezine dağılımı gerçekleşir.

Bu kinetik profile bağlı olarak diagnostik prosedürler dozun uygulanmasından sonraki 24- 72 saat arasında gerçekleştirilir.

Eliminasyon:

Başlıca eliminasyon yolu idrarladır. Ağırlıklı olarak tiroid bezi veya böbrek yolu ile atılımı gerçekleşir. Uygulanan dozun % 37-75’i idrarla , % 10’u feçesle ve ihmal edilebilecek bir miktarda da ter ile atılımı gerçekleşir. Ayrıca çok az miktarda İyot (I131) tükürük bezleri, gastrik mukoza, anne sütü, plasenta ve koroid plexus ile elimine edilebilir.

Radyoiyotun plazmadaki efektif yarılanma ömrü 12 saattir. Oysaki tiroid bezindeki

131

radyoiyot tutulumu ise yaklaşık 6 gündür. Sodyum iyodür (I ) uygulamasından sonraki efektif yarı ömrü yaklaşık olarak aktivitenin % 40’ı 0.4 gün geri kalan % 60’nın ise 8 gündür.

5.3.   Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Karsinojenitesi, Mutajenitesi ve doğurganlığa etkisi

Sodyum İyodür I-131 ile ilgili karsinojenite, mutajenite ve erkek ve kadınlarda üreme üzerine etkilerine dair yapılmış uzun süreli hayvan çalışmaları bulunmamaktadır.

Karsinojenik etkiler :

Sodyum iyodür I-131 ile yapılmış olan hayvan deneyleri radyoiyot kullanımının tiroid adenomları ve kanserlerine neden olabileceğini göstermiştir. Buna rağmen insanlardaki çalışmalarda I-131 ile hipertiroidi tedavisinin tiroid kanseri oluşumuna neden olduğu kanıtlanmamıştır
.

Mutajenik etkiler :I-131 ile tedavi edilen hastalardaki klinik çalışmalar mutajenik etkisini açıkça ispatlamamıştır. Ancak laboratuar çalışmalarında krozomal değişiklikler yaptığı rapor edilmiştir.

Doğurganlığa etkisi: I-131 ile değişik tiroid kanseri tedavisi gören 627 kadın hasta üzerinde yapılan çalışma sonucunda doğurganlık üzerine etkisinin olmadığı saptanmıştır.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.

Aşırı Alkol Kullanımı, Alkolizm Alkol bağımlılığı, alkol kullanımı ve alkol sorunları arasındaki farkı açıklamak güçtür. Örneğin, geçmişte alkol kullanmış olan bir kimsenin mutlaka alkol bağımlısı olması gerekmez.