MIVACRON 20 mg/10 ml enjeksiyonluk çözelti (5 ampül) { Vld } Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Periferik etkili kas gevşetici ajanlar, Diğer kuvatemer amonyum bileşikleri

ATC-kodu: M03AC10

Mivakuryum, kısa etki süreli, geriye dönüş profili hızlı, seçiciliği yüksek, nondepolarizan nöromusküler blokördür. Mivakuryum asetilkolinin etkisini önlemek üzere motor son plak kolinerjik reseptörlere yarışmalı olarak bağlanır ve bu nöromüsküler geçişin bloke edilmesi ile sonuçlanır. Bu etki kolinesteraz inhibitörleri, neostigmin ve edrofonyum uygulaması ile hızla tersine döndürülebilir.

Mivakuryum üç stereoizomerin bir karışımıdır. Trans-trans ve cis-trans stereoizomerleri mivakuryum klorürün % 92-96’sim oluşturur. Yapılan araştırmalarda bunların nöromusküler blok oluşturma gücü birbirinden veya mivakuryum klorürünkinden önemli ölçüde farklı bulunmamıştır. Çalışmalarda cis-cis izomerinin nöromusküler blok oluşturma gücünün, diğer iki stereoizomerin onda biri kadar olduğu hesaplanmıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim: Mivakuryum intravenöz yoldan uygulanır. Etkisi yaklaşık 3-6 dk. başlar ve 15-30 dk. sürer.

Dağılım: Esas olarak ekstrasellüler sıvıya dağılır plazmada çok hızlı hidroliz olduğu için proteinlere bağlanması araştırılamamıştır.

Biyotransformasvon:

Plazma kolinesterazıyla enzimatik hidroliz mivakuryumun inaktive edilmesi için primer mekanizmadır ve bir kuatemer alkol ve bir kuaterner monoester metabolit oluşur. Mivakuryumun nöromusküler blokör aktivitesinin sonlanması esas olarak insan plazmasında yüksek seviyelerde bulunan plazma psödokolinesteraz ile hidrolizine bağlıdır.

Eliminasvon:

Mivakuryumun (örn. karaciğer esterazları ile hidroliz, safra içinde eliminasyon ve böbrek yoluyla atılım gibi) çeşitli eliminasyon yollarının olduğu görülmektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Mutajenite:

Mivakuryum kısa dönem mutajenite testlerinde değerlendirilmiştir. Ames Salmonella tayini, fare lenfoma tayini, insan lenfosit tayini ve in vitro sıçan kemik iliği sitogenetik tayininde mutajenik değildi.

Karsinojenite:

Mivakuryumun karsinojenik olup olmadığı hakkında herhangi bir veri bulunmamaktadır.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?