MENEKLIN 300 mg 1 ampül Kısa Ürün Bilgisi

{ Klindamisin }

MENEKLIN 300 mg 1 ampül arşivdeki ilaç prospektüsü MENEKLIN 300 mg 1 ampül Kısa Ürün Bilgisi Adobe PDF Dosyası
ilaç hakkında iletişim Facebook da Paylaş Twitter da Paylaş

Lütfen PDF Dosyasına bakınız.


Lütfen PDF Dosyasına bakınız.


4.1. Terapötik endikasyonlar

MENEKLİN, duyarlı anaerob bakterilerin, streptokoklar (Streptococcus faecalis hariç), stafilokoklar ve pnömokoklar gibi Gram pozitif aerob bakterilerin duyarlı suşlarının, duyarlı Chlamydia trachomatis suşlarının yol açtığı aşağıdaki enfeksiyonların tedavisinde endikedir.

  • •  Tonsillit, farenjit, sinüzit, otitis media dahil üst solunum yolu enfeksiyonları ve kızıl.

  • • Streptococcus pneumoniae, diğer streptococci (E. Faecalis hariç) ve Staphylococcus aureus’un neden olduğu bronşit, pnömoni, ampiyem ve akciğer apsesi dahil alt solunum yolu enfeksiyonları.

  • • Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus ve anaerobların neden olduğu akne, furonkül, selülit, impetigo, apse ve yara enfeksiyonları dahil deri ve yumuşak doku enfeksiyonları. Erizipel ve paronişi gibi spesifik deri ve yumuşak doku enfeksiyonları

  • • Staphylococcus aureus’un neden olduğu osteomiyelit ve septik artrit dahil kemik ve eklem enfeksiyonları.

  • • Endometrit, pelvik selülit, vajinal kubbe enfeksiyonu ve tubo-ovariyel apse, salpenjit ve enflamatuvar pelvik hastalık dahil jinekolojik enfeksiyonlar (Gram negatif aerobik etki spektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).

  • • Peritonit ve abdominal apse dahil intraabdominal enfeksiyonlar (Gram negatif aerobik etki spektruma sahip uygun bir antibiyotik ile kombine olarak).

  • • Staphylococcus aureus, streptokoklar (Enterococcus faecalis hariç) ve duyarlı anaerob bakterilerin neden olduğu septisemi ve endokardit. Ulaşılan serum konsantrasyonlarında enfeksiyona yol açan organizmaya in vitro bakterisit etkisi testlerle gösterilen endokardit vakalarında klindamisin etkilidir.

  • • Periodontal apse ve periodontit gibi dental enfeksiyonlar.

  • • AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyen hastalarda, pirimetamin ile kombine kullanılan klindamisin etkilidir.

  • • AIDS hastalarında Pneumocystis jiroveci (Daha önce Pneumocystis carinii olarak sınıflandırılmıştır) pnömonisi. Konvensiyonel tedaviyi tolere edemeyen ya da yeterli yanıt alınamayan hastalarda, klindamisin primakin ile kombine kullanılabilir.

MENEKLİN, gentamisin ya da tobramisin gibi aminoglikozit grubu antibiyotikler birlikte kullanıldığında, bağırsak perforasyonu ya da travmaya sekonder bakteriyel kontaminasyon sonucu oluşabilecek peritonit ve batın içi apselerin önlenmesinde etkilidir.

Tek başına ya da kinin veya klorokinin ile kombine olarak kullanıldığında, çoklu ilaç direnci gösteren Plasmodium falciparum dahil malarya tedavisinde etkilidir.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Doz, enfeksiyonun şiddeti, hastanın durumu ve enfeksiyona yol açan bakterinin duyarlılığına göre belirlenmelidir.

Hastanın durumunda iyileşme görüldüğü zaman, tedaviye klindamisin pediatrik granül ya da klindamisin kapsül ile devam edilebilir.

Yetişkinler

• Ciddi enfeksiyonlarda, intramusküler ya da intravenöz yoldan günde 600 mg - 1.200 mg 2, 3 ya da 4 eşit doz halinde uygulanır. Daha ciddi enfeksiyonlarda günde 1.200 - 2.700 mg 2, 3 ya da 4 doz halinde uygulanır.

Hayatı tehdit eden durumlarda erişkinlerde günde 4.800 mg’a kadar varan dozlar intravenöz uygulanmıştır.

600 mg’ın üzerindeki dozların tek bir intramusküler enjeksiyon şeklinde uygulanması önerilmez.

İnflamatuvar pelvik hastalığın tedavisi

Sekiz saat ara ile intravenöz yoldan 900 mg MENEKLİN ve Gram negatif aerob etki spektrumuna sahip bir antibiyotik (örneğin, böbrek fonksiyonları normal olanlarda 2 mg/kg, daha sonra sekiz saat ara ile 1,5 mg/kg gentamisin) birlikte kullanılır. İntravenöz yoldan tedaviye 4 günden kısa olmamak koşuluyla hastanın düzelmesinden sonra en az 48 saat daha devam edilmelidir. Daha sonra, klindamisin tedavisine toplam 10-14 günlük tedavi süresi tamamlanana kadar 6 saat arayla 450 mg klindamisin kapsül ile devam edilir.

AIDS hastalarında toksoplazmik ensefalit tedavisi

İntravenöz yoldan MENEKLİN ampul ya da oral yoldan klindamisin kapsül, günde 600 – 1.200 mg dozunda 6 saat arayla 2 hafta boyunca uygulanır ve daha sonra tedaviye 6 saat arayla 300 - 600 mg klindamisin kapsül ile devam edilir. Tedaviye genellikle 8-10 hafta daha devam edilmelidir. MENEKLİN’in yanında uygulanacak oral pirimetamin dozu 8-10 hafta boyunca günde 25 - 75 mg’dır. Primetamin yüksek dozda kullanılıyorsa, tedaviye günde 10 -20 mg folinik asit ilave edilmelidir.

AIDS hastalarında Pneumocystis carinii pnömonisinin tedavisi

İntravenöz yoldan 21 gün boyunca altı saat arayla 600 - 900 mg ya da 8 saat arayla 900 mg MENEKLİN ampul ya da oral yoldan her 6 saatte bir 300 - 450 mg klindamisin kapsül ve 21 gün boyunca oral yoldan günde bir kez 15 - 30 mg primakin.

Malarya tedavisi

Parenteral uygulama ile ilgili bilgi bulunmamaktadır. Oral uygulamada (kapsül veya oral çözelti) yetişkinlerde 10 - 20 mg/kg/gün ve çocuklarda 10 mg/kg/gün eşit dozlar halinde 7 gün boyunca her 12 saatte bir tek başına ya da kinin (her 12 saatte bir 12 mg/kg) veya klorokin (her 24 saatte bir 15 - 25 mg) ile birlikte 3-5 gün boyunca uygulanır.

Uygulama şekli:

İntramusküler veya intravenöz uygulanır.

Seyreltme ve infüzyon hızı

MENEKLİN, intravenöz yoldan uygulanmadan önce seyreltilmelidir. İnfüzyon için seyreltilerek hazırlanan çözeltideki klindamisin konsantrasyonu 18 mg/ml’yi ve infüzyon hızı dakikada 30 mg’ı aşmamalıdır. İnfüzyon hızları aşağıdaki tabloda verilmiştir.

Doz

Seyreltici

İnfüzyon süresi

300 mg

50 ml

10 dakika

600 mg

50 ml

20 dakika

900 mg

50-100 ml

30 dakika

1.200 mg

100 ml

40 dakika

Bir saatlik infüzyon süresi içinde 1.200 mg’dan fazla MENEKLİN uygulamasından kaçınılmalıdır.

Alternatif olarak, ilk MENEKLİN dozunun erişkinlerde aşağıdaki tabloda belirtildiği gibi hızlı infüzyon şeklinde uygulanmasından sonra tedaviye sürekli infüzyon şeklinde devam edilebilir.

Elde edilmek istenen serum klindamisin düzeyleri

İlk infüzyonun hızı

İdame tedavisinde infüzyon hızı

  • 4 mcg/ml’nin üstünde

  • 5 mcg/ml’nin üstünde

  • 6 mcg/ml’nin üstünde

30 dakikada 10 mg/dakika

30 dakikada 15 mg/dakika

30 dakikada 20 mg/dakika

0,75 mg/dakika

1 mg/dakika


5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Sistemik Antibakteriyeller, Linkozamidler

ATC Kodu: D10AF01

Klindamisin, temel bileşik linkomisinin 7(R)-hidroksil grubu yerine 7(S)-kloro kullanılarak oluşturulmuş yarı sentetik bir antibiyotiktir.

Etki mekanizması

Klindamisin, makrolidlere benzer şekilde bakteri ribozomlarının 50S alt birimine bağlanarak, protein sentezini inhibe eder. Temel olarak bakteriyostatik olmakla birlikte, yüksek konsantrasyonlarda duyarlı suşlara karşı bakterisit etki gösterir. Klindamisin fosfat in vitro inaktif olmasına rağmen, hızlı in vivo hidroliz, bu bileşiği antibakteriyel olarak aktif klindamisine dönüştürür.

Direnç

Klindamisine direnç genellikle, temel olan veya indüklenebilir makrolid-linkozamid-streptogramin B (MLSB) direnç tipi aracılığıyla gerçekleşir.

Kırılma noktaları

Minimum inhibitör konsantrasyonları (MİK) kesme noktaları aşağıdaki gibidir:

EUCAST

Staphylococci: duyarlı ≤ 0,25 dirençli> 0,5

Streptococci ABCG ve pneumoniae: duyarlı ≤ 0,5 dirençli> 0,5

Gram pozitif anaeroblar: duyarlı ≤ 4 dirençli> 4

Gram negatif anaeroblar: duyarlı ≤ 4 dirençli> 4

PK / PD ilişkisi

Etkinlik, bağlanmamış antibiyotiğin, konsantrasyon-zaman eğrisi alanının, patojen minimum efektif konsantrasyonuna (EAA / MİK) oranı ile ilgilidir.

Duyarlılık

Kazanılan direncin prevalansı coğrafi olarak ve seçilen türler için zamanla değişebilir.

Özellikle ciddi enfeksiyonları tedavi ederken, dirençle ilgili yerel bilgiler istenebilir.

Gerekirse, yerel direnç prevalansı en azından bazı enfeksiyon türlerinde ajanın kullanımının sorgulanabilir olması gerektiğinde uzman tavsiyesi alınmalıdır.

Türler

Duyarlı

Gram-pozitif aeroblar

Staphylococcus aureus *

Staphylococcus epidermidis

Streptococcus pneumonia

Streptococcus pyogenes

Viridans streptococci

Anaeroblar

Bacteriodes fragilis grubu

Prevotella (daha önceden Bacteroides melaninogenicus olarak bilinen)

Bifidobacterium spp.

Clostridium perfringens

Eubacterium spp.

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Peptostreptococcus spp.

Propionibakteri spp.

Veillonella spp.

Dirençliler

Clostridia spp.

Enterococci

Enterobacteriaceae

* % 50’ye kadar metisiline duyarlı S. aureus’un, bazı bölgelerde klindamisine dirençli olduğu bildirilmiştir. Metisiline dirençli S.aureus’un (MRSA) % 90’ından fazlası klindamisine de dirençlidir ve MRSA şüphesi varsa duyarlılık testi sonuçlarını beklerken kullanılmamalıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Parenteral uygulamayı takiben, biyolojik olarak aktif olmayan klindamisin fosfat, klindamisine hidrolize edilir. 300 mg klindamisin eşdeğeri intramusküler yolla enjekte edildiğinde, üç saat içinde ortalama 6 mikrogram/ml’lik bir doruk plazma konsantrasyonu elde edilir; 600 mg doz ise 9 mikrogram/ml’lik bir pik konsantrasyonunu verir. Çocuklarda, doruk konsantrasyonuna bir saat içinde ulaşılabilir. Aynı dozlar intravenöz olarak verildiğinde, infüzyonun sonunda sırasıyla ml başına 7 ve 10 mikrogramlık doruk konsantrasyonları elde edilir.

Dağılım:

Klindamisin, kemik de dahil olmak üzere vücut sıvıları ve dokularında yaygın olarak dağılır, ancak önemli konsantrasyonlarda serebrospinal sıvıya ulaşmaz. Plasentadan fötal dolaşıma geçer ve laktasyonda süte geçer. Safrada yüksek konsantrasyonda bulunur.

Biyotransformasyon:

Klindamisin, tahminen karaciğerde, aktif N-demetil ve sülfoksit metabolitlerine ve bazı inaktif metabolitlerine metabolize olur.

Eliminasyon:

Alınan dozun yaklaşık % 10’u idrar, % 4’ü feçesle aktif ilaç ya da aktif metabolitler şeklinde, kalanı ise inaktif metabolitler şeklinde atılır. Atılım yavaştır ve birkaç gün sürer. Diyaliz ile kandan etkili bir şekilde uzaklaştırılamaz. Klindamisin lökosit ve makrofajlarda birikir. Dolaşımda klindamisinin % 90’ından fazlası plazma proteinlerine bağlanır. Yarılanma süresi 2 ila 3 saattir, ancak prematüre yeni doğanlarda ve şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda uzayabilir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Klindamisinin serum konsantrasyonu, dozla doğru orantılı olarak yükselir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klindamisin’in karsinojenik potansiyelinin değerlendirildiği uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır.

Mutajenite

Bir sıçan mikro çekirdek testi ve bir Ames Salmonella reversiyon testinin dahil olduğu genotoksisite testleri yapılmıştır. Her iki test de negatif sonuç vermiştir.

Üreme toksisitesi

Sıçanlarda, günde 300 mg/kg’a kadar çıkan dozlarda (insanlar için önerilen mg/m2 esaslı en yüksek dozun yaklaşık 1,1 katı) yapılan fertilite çalışmalarında, üreme üzerine herhangi bir etki gözlenmemiştir.