MEDNAP 500 mg 20 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Fannakoterapötik grup: Antiinflamatuvarlar ve Antiromatik Ürünler A TC kodu: M01AH02

Naproksen antünllamatuvar ve analjezik aktiviteve sahip nonsteroidal bir antiinilamatuvardır. Diğer non-steroidal analjezik antünllamatuvar ilaçlar gibi Naproksen prostaglandinlerin oluşmasını katalize eden siklooksijenaz (COX-l ve COX-2) enzimlerini dolayısıyla prostaglandin sentezini inhibe ederek etki gösterir.

Naproksen bir santral sinir sistemi depresam değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Hmilim:

Naproksen. oral aliminin ardından hızla ve tüme yakın bir şekilde absorbe olur. Doruk plazma düzeyleri 2-4 saatte oluşur ve kararlı durum konsantrasyonuna 4-5 dozdan sonra erişilir. Analjezik etki ise alındıktan 15-30 dakika sonra başlar.

Dağılım:

Ortalama biyolojik yan ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.

B i v o t ra n s fo r m a s v on:

Naproksen karaciğerde yaygın biçimde 6-0 dezmetil naproksen’e metabolize olur.

Eliminasvon:

Verilen dozun yaklaşık % 95’i naproksen 6-0 deznıetil naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Bildirilmemiştir.

Hastalardaki karakteristik özellikler:

Yaş ve cinsiyet

Naproksen ile herhangi bir pedivatrik çalışma gerçekleştirilmediğinden çocuklarda naproksen’in güvenilirliği gösterilmemiştir.

Böbrek yetmezliği

Naproksen farımakokinetiği böbrek yetmezliği hastalarda gösterilmemiştir. Naproksenin metabolize olup metabolitlerinin böbreklerle atıldığı bilgisine dayanarak naproksen metabolitierinin böbrek yetmezliği varlığında birikme potansiyeli söz konusudur. Ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda naproksen’in eiiminasyonu azalır. Naproksen içeren ürünler orta-ciddi böbrek yetmezliği olan hastalarda önerilmemektedir (kreatinin klerensi< 30 ınl/dak).

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Karsinojenite

MEDNAP. Sprague-Davvley farelerine yiyecekler ile beraber 24 aylık bir dönemde 8, 16 ve 24 mg/kg/gün dozlarında uygulanmıştır. MEDNAP. ratlar’da karsinojenik görülmemiştir.

Mutajenite

Sulmonelta lyphimıırium (5 hücre serisi). Suchromyces verevisisae (1 hücre serisi) suşlarında ve fare ienfoma testlerinde mutajenite gözlenmemiştir.

Kertil ite

Oral olarak 30 mg/kg/gün dozunda erkek ve 20 mg/kg/gün dozunda dişi ratlara uygulama sonrası MEDNAP gebeliği etkilememiştir.

Teratojenite

Ratlarda ve tavşanlarda organogenezis safhasında oral olarak 20 mg/kg/gün dozunda uygulama MEDNAP için teratojenik değildir.

Perinatai / Postnatal Üreme

hlamile ve 3. trimesterdeki ratlara 2. 10 ve 20 mg/kg/gün dozundaki oral MEDNAP uygulaması zorlu doğum ile sonuçlanmıştır. Bu. bu çeşit bileşimlerin bilinen bir etkisidir ve hamile ratlarda aspirin ve indometazin ile de gösterilmiştir.

Travma Sonrası Bunalımı Travmatik bir olay, günlük olağan olayların dışında olan ve kişiyi derinden rahatsız eden bir olaydır.Birçok olay böyle bir etki gösterebilir.

İnme İnme, beynin hasar görmesinin sonucudur. Bu hasar, beynin bir kısmındaki ya bir kanama ya da akut kan eksikliği nedeniyle o kısmın geçici ya da kalıcı olarak işlevini yapamamasına yol açar.