3.   FARMASÖTİK FORMU

Enjeksiyonluk çözelti içeren dental kartuş Berrak, renksiz çözelti

4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1. Terapötik endikasyonlar

MAXİCAİNE FORT

Kuvvetli bir iskemiyi gerektiren mukoza ve kemik cerrahi müdahalelerinde,

Pulpa üzerindeki cerrahi müdahalelerde (ampütasyon ve ekstirpasyon),

Desmodontik veya kırık dişlerin çekiminde (osteotomi),

Uzun süreli cerrahi müdahalelerde,

Perkütan osteosentez,

Kistektomi,

Müko-gingival müdahaleler,

Kök ucu rezeksiyonlarında (apikektomi) kullanılır.

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/Uygulama sıklığı ve süresi:

Üst çenede iltihabi olmayan bir safhada komplikasyonsuz bir diş çekimi yapılabilmesi için diş başına 1,7 mL vestibüler enjeksiyon yeterlidir. İzole vakalarda tam bir anesteziye ulaşılması için vestibüler enjeksiyonlara 1-1,7 mL ilave edilmesi gerekebilir. Ağrılı palatinal yoluyla enjeksiyon normalde gerekli değildir. Damağa bir ensizyon yapılması veya bir sütür konulması gerekirse, her pikür için yaklaşık 0,1 mLʼlik bir palatinal depo teşkili yeterlidir. Yan yana bulunan birkaç dişin çoklu çekimi gerekli olduğunda, gerekli olan vestibüler enjeksiyon sayısını çoğu vakada azaltmak mümkündür.

Alt çenedeki küçük premoler dişlerin iltihabi olmayan safhada komplikasyonsuz forseps çekiminde diş başına 1,7 mL enjeksiyon genellikle yeterlidir. Bununla birlikte anestezi yeterli gelmezse 1-1,7 mL'lik ek vestibüler enjeksiyon önerilir. Konvansiyonel mandibüler anestezi yalnızca yukarıda belirtilen işlemin yeterli anesteziyi sağlamadığı durumlarda endikedir.

Cerrahi müdahalelerde MAXİCAİNE FORT dozu, müdahalenin ciddiyeti ve süresine göre bireysel olarak ayarlanmalıdır.

Yetişkinlere bir müdahale sırasında kilogram vücut ağırlığı başına 7 mgʼa kadar artikain uygulanabilir. Aspirasyon kontrolleri yapılmak koşulu ile 500 mgʼa varan dozlar (12,5 mL enjeksiyonluk çözeltiye eşdeğer) iyi tolere edilmiştir.

Uygulama şekli:

MAXİCAİNE FORT oral mukozada kullanılır.

Bu tıbbi ürün bulanık veya rengi bozulmuşsa kullanılmamalıdır.

Enfeksiyon riskini önlemek için (ör. hepatit bulaşması), çözeltiyi hazırlamak için kullanılan enjektör ve iğneler her zaman yeni ve steril olmalıdır.

Damar içine enjeksiyonun önlenmesi için her enjeksiyondan önce mutlaka bir aspirasyon denemesi yapılmalıdır. Aspirasyon iki aşamada, yani iğne dönüşü 90° veya daha iyisi 180°'ye kadar yapılmalıdır. Kartuşlar kullanılıyorsa, otomatik aspireli karpül şırıngası, otomatik aspirasyonlu şırınga, karpül şırıngası gibi enjektörler bu amaç için özellikle uygundur.

Kazara intravasküler enjeksiyonun bir sonucu olarak gelişen büyük sistemik reaksiyonlar çoğu vakada bir enjeksiyon tekniği (aspirasyondan sonra, 0,1 – 0,2 mL'lik yavaş enjeksiyon

ve geri kalanın yavaş uygulanması [20 – 30 saniyeden erken olmayacak şekilde) ile önlenebilir.

Enjeksiyon basıncı dokunun hassasiyetine göre ayarlanmalıdır.

Uygun enjektörün kullanılması (otomatik aspireli karpül şırınga, otomatik aspirasyonlu şırınga, karpül şırıngası) cam kırılmasına karşı maksimum koruma sağlar ve fonksiyonun düzgün olmasını sağlar. Hasarlı kartuşlar enjeksiyon için kullanılmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek/Karaciğer yetmezliği:

Şiddetli karaciğer ve böbrek disfonksiyonu olan hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Bu tür hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozun kullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

Pediyatrik popülasyon:

MAXİCAİNE FORT'un çocuklarda kullanımı esnasında yeterli anesteziyi sağlayan minimum miktar kullanılmalı, enjeksiyon miktarı çocuğun yaşına ve kilosuna göre kişisel olarak ayarlanmalıdır. Maksimum artikain dozu 7 mg/kg vücut ağırlığı aşılmamalıdır. Bu ürün 1 yaşın altındaki çocuklarda araştırılmamıştır.

Geriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda plazma artikain seviyeleri artabilir. Yaşlı hastalarda, yeterli anestezi derinliği elde etmek için gereken minimum dozun kullanılmasına özellikle dikkat edilmelidir.

4.3. Kontrendikasyonlar



MAXİCAİNE FORT'un intravenöz kullanımı kontrendikedir. MAXİCAİNE FORT;

Artikaine (veya amid tipi diğer lokal anesteziklere), epinefrine (adrenalin), sodyum metabisülfite (Avr. Farm.) (E223) veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılığı olan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 6.1).

Tedavi ile yeterli olarak kontrol edilemeyen epilepsi hastalarında kullanılmamalıdır.

Sülfitlere aşırı duyarlılığı olan bronşiyal astım hastalarında MAXİCAİNE FORT kullanılmamalıdır. Sülfitlere alerjisi olan bireylerde, anafilaktik semptomların (ör. bronkospazm) eşlik ettiği akut alerjik reaksiyonlara neden olabilir.

Artikain içeriğinin etkisi nedeniyle, MAXİCAİNE FORT aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

Şiddetli kardiyak impuls oluşumu ve ileti bozuklukları (ör. 2. veya 3. derece AV blok, belirgin bradikardi)

Akut dekompanse kalp yetmezliği (akut konjestif kalp yetmezliği)

Şiddetli hipotansiyon

Epinefrin içeriğinin etkisi nedeniyle, MAXİCAİNE FORT aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

Paroksismal taşikardisi veya hızlı kalp hızı ile mutlak aritmisi olan hastalarda,

Son zamanlarda (3 ile 6 ay içinde) miyokard enfarktüsü olan hastalarda,

Son zamanlarda (3 ay içinde) koroner arter bypass ameliyatı olan hastalarda,

Feokromositomalı hastalarda,

Kardiyoselektif olmayan beta-bloker (örneğin, propranolol) alan hastalarda hipertansif kriz veya ciddi bradikardi oluşturma riskinden dolayı,

Hipertiroidizmi olan hastalarda,

Dar açı glokomu olan hastalarda,

Ciddi hipertansiyonu olan hastalarda,

Trisiklik antidepresan veya monoamin oksidaz inhibitörleri (MAO inhibitörleri) epinefrinin kardiyovasküler etkilerini yoğunlaştırabileceğinden bu etkin maddeler ile birlikte kullanıldığında kontrendikedir. Bu durum, MAO inhibitörü tedavisinin sona ermesinden 14 gün sonrasına kadar ortaya çıkabilir.

MAXİCAİNE FORT epinefrin içerdiğinden, iskemi riski nedeniyle ekstremitelerin (örneğin parmaklar) anestezisinde endike değildir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

MAXİCAİNE FORT'u kullanmadan önce aşağıdaki önlemler alınmalıdır:

Hastanın mevcut kullandığı ilaçlar ve tıbbi geçmişi hakkında bilgi alınmalıdır.

Hastayla sözlü temas sürdürülmelidir.

Alerji riski varsa, planlanan dozun %5 veya %10'u ile test enjeksiyonu yapılmalıdır.

Resüsitasyon ekipmanı bulundurulmalıdır (Bkz. Bölüm 4.9).

Özel uyarılar

MAXİCAİNE FORT, aşağıdaki rahatsızlıkları olan hastalarda özel bir dikkatle kullanılmalıdır ve ciddi rahatsızlıklarda ve/veya hastanın genel durumu stabil değilse diş cerrahisinin ertelenmesi düşünülmelidir.

Kardiyovasküler bozukluğu olan hastalar

Aşağıdaki durumlarda etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır:

Hipotansiyon

Anstabil anjinası olan hastalar

Aşağıdaki durumlarda MAXİCAİNE FORT yalnızca özel bir dikkatle kullanılmalıdır: Epilepsi hastaları (Bkz. Bölüm 4.8)

Konvülsif etkileri nedeniyle tüm lokal anestezikler özel bir dikkatle kullanılmalıdır.

Plazma kolinesteraz eksikliği olan hastalar:

Kolinesteraz eksikliği olan hastalarda, MAXİCAİNE FORT'un etkisi uzayabileceğinden ve bazen artabileceğinden, sadece zorunlu endikasyonlarda kullanılmalıdır. Eğer anestetiğin tipik bir dozunda klinik doz aşımı belirtileri ortaya çıkar ve bir kan damarına enjeksiyon olasılığı dışlanabilirse, plazma kolinesteraz eksikliğinden şüphelenilebilir. Bu durumda, bir sonraki enjeksiyon dikkatle ve azaltılmış dozda yapılmalıdır.

Asetilkolinesteraz inhibitörleri ile tedavi edilen myastenia gravis hastaları: Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Porfiri hastaları:

MAXİCAİNE FORT, yalnızca daha güvenli bir alternatifin bulunmadığı akut porfirili hastalarda kullanılmalıdır. MAXİCAİNE FORT porfiriyi tetikleyebileceğinden, porfirisi olan tüm hastalarda uygun önlemler alınmalıdır.

Halojenli inhalasyon anestezikleri ile eş zamanlı tedavi alan hastalar:

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.5).

Antiplatelet ajanlar/antikoagülanlar ile tedavi gören veya kan pıhtılaşma bozuklukları olan hastalar:

MAXİCAİNE FORT, daha yüksek kanama riski olduğundan, antiplatelet ajanlar/ antikoagülanlar ile tedavi edilen veya pıhtılaşma bozukluğu olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Daha yüksek kanama riski, tıbbi üründen çok uygulamayla ilişkilidir.

Böbrek hastalığı olan hastalar:

Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalar:

Artikainin %90'ını ilk önce doku ve kandaki spesifik olmayan plazma esterazları inaktive etmesine rağmen, MAXİCAİNE FORT şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Yaşlı hastalar:

Yaşlı hastalarda, özellikle tekrarlanan kullanımdan sonra, MAXİCAİNE FORT'un plazma seviyeleri yükselebilir. Bir enjeksiyonun tekrarlanması gerekiyorsa, hasta herhangi bir rölatif doz aşımı belirtisini tanımlamak için yakından izlenmelidir (Bkz. Bölüm 4.9).

Bu nedenle etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Pediyatrik popülasyon:

Küçük çocukların bakıcıları, uzun süreli yumuşak doku uyuşması sebebiyle kendi kendini ısırma sonucu kazara yumuşak doku yaralanması riskine karşı uyarılmalıdır.

6 mcg/mL'lik daha düşük adrenalin hidroklorür içeriği nedeniyle, mümkün olduğunda aşağıdaki durumlarda MAXİCAİNE FORT yerine MAXİCAİNE'nin kullanılması düşünülmelidir:

Kardiyovasküler hastalığı olan hastalar (ör. kalp yetmezliği, koroner kalp hastalığı, anjina, kalp krizi öyküsü, kardiyak aritmiler, hipertansiyon),

Ateroskleroz,

Serebral dolaşım bozuklukları, felç öyküsü olan hastalar: Artikain/adrenalin ile diş tedavisinin inme sonrası tekrarlayan inme riskinin artması nedeniyle 6 ay ertelenmesi önerilmektedir.

Kronik bronşit,

Amfizem,

Diabetes mellitus hastaları: MAXİCAİNE FORT, adrenalinin hiperglisemik etkisinden dolayı dikkatli kullanılmalıdır.

Şiddetli anksiyete

Akut açı kapanması glokomuna duyarlı hastalar

Bu tıbbi ürün adrenalin varlığından dolayı dikkatli kullanılmalıdır. Etkili anestezi sağlayacak en düşük doz kullanılmalıdır.

Bu tıbbi ürün, uygun koşullar altında güvenli ve etkili bir şekilde kullanılmalıdır:

Adrenalin diş etlerindeki kan akışını bozar ve potansiyel olarak lokal doku nekrozuna neden olur. Mandibular blok analjezisinden sonra çok seyrek olarak uzun süreli veya geri dönüşümlü olmayan sinir hasarı ve tat alma kaybı vakaları bildirilmiştir.

MAXİCAİNE FORT, iltihaplı veya enfekte bir bölgeye enjekte edilmemelidir (azalan etkililik ile MAXİCAİNE FORT'un alımında artış).

Hipoksi, hiperkalemi ve metabolik asidoz durumunda da doz azaltılmalıdır.

Advers etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için aşağıdakiler dikkate alınmalıdır:

Mümkün olan en düşük dozu seçilmelidir.

Enjeksiyon öncesi, iki aşamalı aspirasyon (istenmeyen intravasküler enjeksiyondan kaçınmak için).

Lokal anestezi etkisi geçene kadar hasta hiçbir şey yememelidir. Özellikle çocuklarda ısırma (dudak, yanak, mukoza veya dil) travması riski vardır; hastalara normal duyu geri gelene kadar sakız çiğnemekten veya yemek yemekten kaçınmaları söylenmelidir.

Kullanım için önlemler

Kazara intravasküler enjeksiyonla ilişkili risk:

Kazara intravasküler enjeksiyon, adrenalin ve artikainin sistemik dolaşımda ani yükselmesine neden olabilir. Bu durum nöbetler, ardından merkezi sinir sistemi (MSS) ve kardiyorespiratuvar depresyon ve koma gibi solunum ve kalp durmasına kadar ilerleyen şiddetli advers reaksiyonlarla ilişkili olabilir. Bu nedenle enjeksiyon sırasında iğnenin kan

damarına girmemesini sağlamak için bu lokal anestezik enjekte edilmeden önce aspirasyon yapılmalıdır.

Bununla birlikte, enjeksiyonda kan olmaması, intravasküler enjeksiyondan kaçınıldığını garanti etmez.

İntranöral enjeksiyonla ilişkili risk:

Kazara intranöral enjeksiyon, bu MAXİCAİNE FORT'un sinir boyunca geriye doğru hareket etmesine neden olabilir. İntranöral enjeksiyondan kaçınmak ve sinir bloklarıyla ilişkili sinir yaralanmalarını önlemek için, hasta enjeksiyon sırasında elektrik çarpması hissi hissederse veya enjeksiyon özellikle ağrılıysa iğne her zaman hafifçe geri çekilmelidir. İğne sinir hasarına neden olursa, nörotoksik etki artikainin potansiyel kimyasal nörotoksisitesi ile şiddetlenebilir.

Adrenalin, perinöral kan akışını bozduğu ve artikainin lokal dağılımını engellediği için bu, adrenalinin varlığı ile daha da kötüleşir.

Herhangi bir alerjik reaksiyon riski varsa, farklı bir anestetik seçiniz (Bkz. Bölüm 4.3).

Bu tıbbi ürün her mlʼsinde 1 mmol (23 mg)ʼdan daha az sodyum ihtiva eder, yani esasında “sodyum içermezâ€�.

MAXİCAİNE FORT yardımcı madde olarak sodyum metabisülfit içerir. Nadir olarak şiddetli aşırı duyarlılık reaksiyonlarına ve bronkospazma neden olabilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Artikain ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Diğer lokal anestezikler:

Farklı lokal anesteziklerin kombinasyonlarının kardiyovasküler sistem ve MSS üzerinde additif etkileri vardır. Lokal anesteziklerin toksisitesi additiftir. Kullanılan tüm lokal anesteziklerin toplam dozu, kullanılan tıbbi ürünlerin önerilen maksimum dozunu geçmemelidir.

Sedatifler (merkezi sinir sistemi depresanları, örneğin benzodiazepinler, opioidler): Hastanın anksiyetesini azaltmak için sedatifler kullanılıyorsa, sedatifler gibi lokal anestezikler merkezi

sinir sistemi depresanları olduğundan ve kombinasyon halinde kullanıldıklarında additif bir etkiye sahip olabileceğinden, anestezik dozu azaltılmalıdır (Bkz. Bölüm 4.2).

Adrenalin ile etkileşimler

Kullanım önlemi gerektiren etkileşimler:

Bazı inhalasyon anestezikleri (örn. halotan):

Kalbin katekolaminlerin aritmojenik etkilerine karşı hassaslaşması ve şiddetli ventriküler aritmi riskinden dolayı MAXİCAİNE FORT'un azaltılmış dozu kullanılmalıdır. Genel anestezi sırasında lokal anestezik kullanılmadan önce anestezi uzmanı ile görüşülmesi önerilmektedir.

Postganglionik adrenerjik bloke edici ajanlar (örn. guanadrel, guanetidin ve Rauvolfia alkaloidleri):

Adrenerjik vazokonstriktörlere olası artan yanıt nedeniyle MAXİCAİNE FORT'un azaltılmış bir dozu, hipertansiyon ve diğer kardiyovasküler etkiler riski nedeniyle dikkatli aspirasyonun yanı sıra sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Trisiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörleri:

Sempatomimetik tip vazokonstriktörlerin (epinefrin gibi) kan basıncını arttırıcı etkileri, trisiklik antidepresanlar veya MAO inhibitörleri tarafından yoğunlaştırılabilir ve bu nedenle bunlar kontrendikedir (Bkz. Bölüm 4.3).

Kardiyoselektif olmayan beta blokerler (örn. propranolol):

MAXİCAİNE FORT kardiyoselektif olmayan beta-blokerler (örn. propanolol) alan hastalarda kullanılmamalıdır (Bkz. Bölüm 4.3).

Katekol-O-metiltransferaz inhibitörleri (KOMT inhibitörleri) (örn. entakapon, tolkapon): Aritmiler, artmış kalp hızı ve kan basıncı dalgalanmaları meydana gelebilir. Dental anestezide, KOMT inhibitörleri alan hastalarda azaltılmış miktarda adrenalin kullanılmalıdır.

Aritmilere neden olan tıbbi ürünler (örn. dijitalis, kinidin gibi antiaritmikler):

Adrenalin ve dijitalis glikozitlerin eş zamanlı kullanımı ile artan aritmi riski göz önüne alındığında, MAXİCAİNE FORT'un dozu azaltılmalıdır. Uygulamadan önce dikkatli aspirasyon önerilir.

Ergot tipi oksitosik ajanlar (örn. metisergit, ergotamin, ergometrin):

Kan basıncında ve/veya iskemik yanıtta additif veya sinerjistik artış göz önüne alındığında, MAXİCAİNE FORT sıkı tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır.

Sempatomimetik vazopresörler (örn. öncelikle kokain, aynı zamanda amfetaminler, fenilefrin, psödoefedrin, oksimetazolin):

Adrenerjik toksisite riski vardır. Son 24 saat içinde herhangi bir sempatomimetik vazopressör kullanılmışsa planlanan diş tedavisi ertelenmelidir.

Fenotiyazinler (ve diğer nöroleptikler):

Adrenalinin etkisinin olası inhibisyonundan kaynaklanan hipotansiyon riski nedeniyle fenotiyazin alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Oral antidiyabetikler:

Epinefrin pankreasta insülin salınımını engelleyerek oral antidiyabetiklerin etkisini azaltabilir.

Antikoagülanlar (örn. heparin veya asetilsalisilik asit):

Antikoagülasyon tedavisi (örn. heparin veya asetilsalisilik asit) alan hastalarda lokal anestezi sırasında yanlışlıkla damar delinmesinin ciddi kanamalara yol açabileceği ve bu hastalarda genellikle kanama eğiliminin arttığı unutulmamalıdır.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler

Özel popülasyonlara yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

Pediyatrik popülasyona yönelik etkileşim çalışması verisi bulunmamaktadır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar/Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon) MAXİCAİNE FORT'un doğurganlık üzerindeki etkisine ilişkin hiçbir insan verisi mevcut değildir. Sıçanlarda artikain ve epinefrin tedavisinin çiftleşme veya doğurganlık üzerinde herhangi bir etkisi olmamıştır (Bkz. Bölüm 5.3)

MAXİCAİNE FORT'un oral kontraseptifler üzerindeki etkisi hakkında veri yoktur.

Gebelik dönemi

Artikainin doğum sırasında kullanımı dışında gebe kadınlarda kullanımı ile ilgili deneyim bulunmamaktadır. Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalarda, artikainin gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum veya doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan veya dolaylı olumsuz bir etkisi gösterilmemiştir.

Hayvan çalışmaları, önerilen maksimum dozdan daha yüksek dozlarda epinefrinin üreme için toksik olduğunu göstermiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Epinefrin ve artikain plasenta bariyerinden geçer, ancak artikain diğer lokal anesteziklere göre daha az geçer. Yeni doğan bebeklerde ölçülen artikainin serum konsantrasyonu, maternal seviyelerin yaklaşık %30'u olmuştur. Gebe kadının tedavisi sırasında yanlışlıkla intravenöz olarak uygulanması halinde, epinefrin üterin perfüzyonu azaltabilir.

Gebelik sırasında artikain ve epinefrin ile tedavi ancak dikkatli bir risk/yarar değerlendirmesi yapıldıktan sonra yürütülmelidir. MAXİCAİNE FORT yerine, daha düşük epinefrin içeriğine sahip olan MAXİCAİNEʼin uygulanması tercih edilmelidir. Gerekli olmadıkça gebelik potansiyeli olan kadınlarda kullanılmamalıdır.

Laktasyon dönemi

Serum seviyelerindeki hızlı düşüş ve hızlı eliminasyon nedeniyle, insan sütünde klinik olarak anlamlı miktarlarda artikain bulunmamıştır. Adrenalin, kısa bir yarılanma ömrüne sahip olmasına rağmen insan sütüne geçer. Kısa süreli kullanımda emzirmeyi bırakmak genellikle gerekli değildir; emzirme, anesteziden 5 saat sonra yeniden başlayabilir.

Üreme yeteneği/Fertilite

Artikain ve epinefrin ile yapılan hayvan çalışmaları fertilite üzerinde etki göstermemiştir (Bkz. Bölüm 5.3). Terapötik dozlarda, insan fertilitesi üzerinde advers etkiler beklenmemektedir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Enjeksiyonluk bir çözelti olarak artikain hidroklorür ve adrenalin hidroklorür kombinasyonunun araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde küçük bir etkisi olabilir.

MAXİCAİNE FORT kullanımından sonra baş dönmesi (vertigo, görme bozuklukları ve yorgunluk dahil) meydana gelebilir (Bkz. Bölüm 4.8). Bu nedenle hastalar, diş hekimliği prosedüründen sonra bu semptomlar geçene kadar (genellikle 30 dakika içinde) diş hekimliğini terk etmemelidir.

4.8. İstenmeyen etkiler

​Güvenlilik profilinin özeti

Artikain/adrenalin kullanımını izleyen advers reaksiyonlar, diğer amid lokal anestezikler/ vazokonstriktörlerle gözlemlenenlere benzerdir. Bu advers reaksiyonlar, genel olarak doza bağımlıdır. Ayrıca bu advers reaksiyonlar hastada aşırı duyarlılık, idyosenkrazi veya azalmış toleranstan da kaynaklanabilirler. Sinir sistemi bozuklukları, lokal enjeksiyon bölgesi reaksiyonları, aşırı duyarlılık ve kardiyovasküler bozukluklar en sık görülen advers reaksiyonlardır.

Ciddi advers reaksiyonlar genellikle sistemiktir.

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Doz aşımı türleri

En geniş anlamıyla lokal anestezik doz aşımı genellikle şu şekilde tanımlanır:

Mutlak aşırı doz,

Göreceli doz aşımı, örneğin:

Yanlışlıkla intravasküler enjeksiyon veya,

Dolaşım sistemine anormal derecede hızlı emilim veya,




5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Amid tipi lokal anestezikler ATC kodu: N01BB58

MAXİCAİNE FORT, terminal ve sinir bloğu anestezisi için diş hekimliğinde kullanılan amid tipi lokal anesteziktir.

Güçlü bir analjezik etkiye ve iyi doku toleransına sahip olup hızlı etki gösterirler (latens süresi 1-3 dakika). Etkili anestezi süresi MAXİCAİNE için yaklaşık 45 dakika ve MAXİCAİNE FORT için yaklaşık 75 dakikadır.

Artikainin etki mekanizmasının, hücre membranındaki voltaja bağlı Na kanallarının bloke edilmesi nedeniyle sinir liflerindeki iletimin inhibisyonuna dayandığı varsayılmaktadır.

Pediyatrik popülasyon:

3,5-16 yaş arasındaki çocuklardan oluşan 210 hastanın dahil edildiği klinik çalışmalarda, (mandibüler) infiltrasyon veya (maksiler) sinir bloğu yoluyla uygulanması halinde, %4 artikain+0,005 mg/mL epinefrinin 5 mg/kg dozlarına kadar ve %4 artikain+0,010 mg/mL epinefrinin 7 mg/kg dozlarına kadar, başarılı lokal anestezi sağladığı gösterilmiştir.

Anestezinin süresi bütün yaş gruplarında benzer olup, uygulanan miktara bağlı olarak değişmiştir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Veri bulunmamaktadır.

Dağılım:

Artikain serum proteinlerine yaklaşık %95 oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Artikainin %10'u karaciğerde esas olarak plazma ve doku esterazları tarafından metabolize edilir.

Eliminasyon:

İntraoral submukozal enjeksiyon sonrasındaki eliminasyon yarılanma ömrü 25,3 ± 3,3 dakikadır. Artikain esas olarak artikainik asit şeklinde renal yoldan atılır.

Doğrusallık/Doğrusal Olmayan Durum:

Veri bulunmamaktadır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda, vestibüler infiltrasyondan sonraki genel maruziyet yetişkinlerdekine benzer, ancak maksimum serum konsantrasyonuna daha hızlı ulaşılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Terapötik dozlarda, güvenlilik farmakolojisi, kronik toksisite, üreme toksisitesi ve genotoksisite ile ilgili konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik olmayan veriler, insanlar için özel bir tehlike ortaya koymamaktadır. Supraterapötik dozlarda artikain, kardiyodepresan özelliklere sahiptir ve vazodilatör etkiler gösterebilir. Adrenalin sempatomimetik etkiler gösterir. Adrenalin ile birlikte subkütan artikain enjeksiyonları, 4 haftalık günlük tekrarlanan uygulamadan sonra sıçanlarda 50 mg/kg/gün ve köpeklerde 80 mg/kg/gün advers reaksiyonlara neden olmuştur. Bununla birlikte, bu bulguların akut uygulamada klinik kullanımıyla çok az ilgisi vardır.

Artikain ile yapılan embriyotoksisite çalışmalarında, 20 mg/kg'a (sıçanlar) ve 12,5 mg/kg'a (tavşanlar) kadar olan günlük IV dozlarında fetal ölüm hızında veya malformasyonlarda artış gözlenmemiştir. Epinefrin 0,1-5 mg/kg arasındaki dozlarda (MAXİCAİNE FORT uygulamasında kullanılan birkaç kat üzerindeki dozlarda) hayvanlarda üreme toksisitesi göstermiş, konjenital malformasyonlar ve uteroplasental perfüzyonda bozulma saptanmıştır. Teratojenite, yalnızca adrenalin ile tedavi edilen hayvanlarda, maksimum insan maruziyetini yeterince aştığı düşünülen maruziyetlerde gözlenmiştir, bu da klinik kullanımla çok az ilgili olduğunu göstermektedir.

Artikain ve epinefrin ile yapılan embriyofetotoksisite çalışmalarında, 80 mg/kgʼa (sıçanlarda) ve 40 mg/kgʼa (tavşanlarda) ulaşan dozlarda, malformasyonlarda artış gözlenmemiştir. Sıçanlarda gerçekleştirilen bir üreme ve erken embriyonik gelişim çalışmasında, parental toksisiteye neden olan dozlarda, erkek veya dişi sıçanların üreme yeteneği üzerinde advers etki saptanmamıştır.

80 mg/kg/gün'e kadar dozlarda subkütan olarak uygulanan artikain 40 mg/mL + adrenalin 0,01 mg/mL ile yürütülen üreme toksisitesi çalışmaları, fertilite, embriyonal/fetal gelişim veya doğum öncesi ve sonrası gelişim üzerinde hiçbir advers etki göstermemiştir.

Tek başına artikain ile yürütülen in vitro ve in vivo çalışmalar sırasında veya adrenalin ile kombinasyon halinde artikain ile yapılan bir in vivo çalışma sırasında hiçbir genotoksik etki gözlemlenmemiştir. Adrenalin ile yapılan in vitro ve in vivo genotoksisite çalışmaları çelişkili bulgular göstermiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sodyum klorür

Sodyum metabisülfit (E 223) Hidroklorik asit Enjeksiyonluk su

6.2. Geçimsizlikler

Geçerli değildir.

6.3. Raf ömrü

24 ay

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

25ËšC altındaki oda sıcaklığında ve ambalajında saklayınız. Işıktan koruyunuz.

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

MAXİCAİNE FORT; 1,8 mL'lik (1,7 mL dolum) 100 adet dental kartuş içeren ambalajlarda kullanıma sunulmuştur.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliğiâ€� ve “Ambalaj Atıklarının Kontrolü Yönetmeliğiâ€�ne uygun olarak imha edilmelidir.

Yüksek Tansiyon Hipertansiyon sürekli anormal derecede yüksek olan kan basıncıdır. Tansiyon atardamarlarınızdaki kanın basıncıdır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

İLAÇ EŞDEĞERLERİ

Eşdeğer İlaç Adı	Barkodu	İlaç Fiyatı
ESPESTESIN	8690734950010
FULLCAIN	8680202600011	166.13TL
MAXICAINE	8699844750107	308.88TL
ULTRACAIN	8699809758506
ULTRACAIN-DS	8699809770393
Diğer Eşdeğer İlaçlar

	Tiroid Kanseri En sık görülen tiroid kanseri türü olan papiller tiroid kanseri, tüm tiroid kanserlerinin yaklaşık %70'ini oluşturur.
	Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.
	Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir.