LEVOSETIL 5 mg 20 film tablet Kısa Ürün Bilgisi
{ Levosetirizin }
1. BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI
LEVOSETİL 5 mg film tablet2. KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM
Etkin madde
Her bir film tablette:
Levosetirizin dihidroklorür 5 mg
Yardımcı maddeler
Laktoz monohidrat 23.800 mg
Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.
3. FARMASÖTİK FORMU
Film tablet
Beyaz veya beyaza yakın renkte, oval, bikonveks film tablet.
4. KLİNİK ÖZELLİKLER
4.1. Terapötik endikasyonlar
LEVOSETİL, 6 yaşın üzerindeki hastalarda, alerjik rinit (intermittan/persistan veya mevsimsel/perennial) ve kronik idiopatik ürtiker ile ilişkili semptomların giderilmesinde endikedir.
4.2. Pozoloji ve uygulama şekli
Pozoloji / Uygulama sıklığı ve süresi:
6-12 yaş arası çocuklarda
Önerilen günlük doz 5 mg’dır (1 film tablet).
12 yaş ve üzeri ergenler ile yetişkinlerde Önerilen günlük doz 5 mg’dır (1 film tablet).
Yaşlılarda
Orta-ağır şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda dozun ayarlanması önerilir (bkz., Bölüm "Böbrek yetmezliği"/
İntermitan alerjik rinit (haftada 4 günden az ya da 4 haftadan kısa süren belirtiler) hastalığa ve öyküye göre tedavi edilir; belirtiler geçtiğinde tedavi kesilebilir ve belirtiler tekrar görüldüğünde tedaviye yeniden başlanabilir. Persistan alerjik rinit durumunda (haftada 4 günden fazla ve 4 haftadan uzun süren belirtiler), hastanın alerj enlere maruz kaldığı dönem boyunca tedavinin sürdürülmesi önerilir. 5 mg levosetirizin film tablet ile klinik çalışmalar, 6 aylık bir tedavi dönemi için mevcuttur. Kronik ürtiker ve kronik aleıjik rinit için; rasemat’a (setirizine) ait bir yıla kadar klinik deneyim mevcuttur.
Uygulama şekli:
Film tablet ağızdan alınmalıdır, bir miktar sıvı ile tam olarak yutulmalıdır. Yemeklerle birlikte veya yemeklerden bağımsız olarak alınabilir. Günlük dozun tek bir seferde alınması önerilir.
Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
• Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre bireyselleştirilir. Doz ayarlaması, aşağıdaki tablo uyarınca yapılır. Bu doz tablosunu kullanmak için, hastanın kreatinin klerensi (CLcr) ml/dk olarak hesaplanmalıdır.
CLcr ml/dk değeri, serum kreatinin (mg/dl) değerinin aşağıdaki formüle uygulanmasıyla hesaplanır:
[ 40-yaş (yıl) ] x ağırlık (kg)
CLcr = ---------------------------------------------------(x 0.85 kadınlar için)
72 x serum kreatinin (mg/dl)
Böbrek Fonksiyon Bozukluğu Olan Hastalarda Doz Ayarlaması:
Grup | Kreatinin Klerensi (ml/dk) | Doz ve Doz sıklığı |
Normal | > 80 | Günde bir kez 5 mg |
Hafif | 50-79 | Günde bir kez 5 mg |
Orta | 30-49 | İki günde bir kez 5 mg |
Ağır | <30 | Üç günde bir kez 5 mg |
Son dönem böbrek yetmezliği ve diyalizdeki hastalarda | < 10 | Kontrendike |
• Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireysel olarak ayarlanmalıdır. Böbrek yetmezliği olan çocuklar için spesifik veri bulunmamaktadır.
• Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur. Böbrek yetmezliği ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda doz ayarlanması önerilmektedir (bkz., Bölüm "Böbrekyetmezliği").
Pediyatrik popülasyon:
2-6 yaş arası çocuklarda film tablet formülasyonu ile ayarlanmış bir dozaj bulunmamaktadır.
Levosetirizin’in pediyatrik formülasyonunun kullanılması önerilir.
Geriyatrik popülasyon:
Bkz., Bölüm 4.2 Pozoloji ve Uygulama Şekli, Böbrek/Karaciğer yetmezliği
4.3. Kontrendikasyonlar
LEVOSETİL, herhangi bir piperazin türevi veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı
aşırı duyarlılığı olanlarda kontrendikedir.
Ağır böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 10 ml/dk’nm altında) olan hastalarda kontrendikedir.
Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyonu gibi nadir
kalıtımsal sorunları olan hastalar bu ilacı kullanmamalıdır.
4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri
Film tablet formülasyonu, uygun doz adaptasyonuna izin vermediğinden, 6 yaş altında çocuklarda kullanımı önerilmez. Bu nedenle, 6 yaşın altındaki çocuklarda levosetirizinin pediyatrik formülasyonun kullanımı önerilir.
4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Levosetrizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyonun (örn., omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) predispozan faktörleri bulunan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.
2 yaşın altındaki çocuk ve bebeklerde veri bulunmaması sebebiyle, bu popülasyonda kullanılması önerilmez.
LEVOSETİL tabletler 23.8 mg laktoz monohidrat içerir. Nadir kalıtımsal galaktoz intoleransı, Lapp laktoz yetmezliği ya da glikoz-galaktoz malabsorpsiyon problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.
4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri
Levosetirizin ile yapılmış etkileşim çalışması yoktur (CYP3A4 indükleyicileri ile yapılan bir çalışma da yoktur). LEVOSETİL’in rasemat bileşiği olan setirizin ile yapılan çalışmalarda, klinikte anlamlı advers etkileşimlerin (psödoefedrin, simetidin, ketokonazol, eritromisin, azitromisin, glipizid ve diazepam ile) olmadığı gösterilmiştir. Teofılin (günde bir kez 400 mg) ile yapılan çok dozlu bir çalışmada setirizin klerensinde küçük bir azalma (%16) gözlenmiş; ancak setirizin ile birlikte uygulandığında teofılinin dağılımı değişmemiştir.
Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde bir kez 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizin’e maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe azalmıştır (- %11).
LEVOSETİL gıdalar ile birlikte alındığında emilim hızında azalma olmasına karşın emilim miktarı değişmemektedir.
LEVOSETİL’in rasemat bileşiği olan setirizin’in alkolün etkisini artırmadığı gösterilmiş olsa da, hassas hastalarda, alkol veya diğer santral sinir sistemi depresanlannın setirizin veya LEVOSETİL ile birlikte eşzamanlı kullanımının, santral sinir sistemi üzerine etkisi olabilir.
4.6. Gebelik ve laktasyon
Genel tavsiye
Gebelik kategorisi: B
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)
Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar LEVOSETİL ile tedavi edilebilir. LEVOSETİL’in oral kontraseptiflerle eşzamanlı kullanımında kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.
Gebelik dönemi
Levosetirizin için gebelikte kullanım ile ilgili klinik veri bulunmamaktadır. Hayvanlarda yapılan çalışmalarda, gebelik, embriyonal/fetal gelişim, doğum ve doğum sonrası gelişim üzerinde doğrudan ya da dolaylı herhangi bir zararlı etki bildirilmemiştir.
Ancak gebe kadınlarda yeterince çalışma yapılmamıştır.
Gebe kadınlara reçetelenirken dikkatli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi
Setirizin insan sütüne geçmektedir.
Emziren kadınların kullanması önerilmez.
Üreme yeteneği / Fertilite
Hayvanlarda yapılan çalışmalar, levosetrizin’in fertilitiye bir etkisinin olmadığını göstermiştir.
4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler
Karşılaştırmalı klinik çalışmalarda, levosetirizin’in, önerilen dozlarda kullanıldığında, zihinsel dikkati, refleksleri veya araç kullanma yeteneğini olumsuz etkilediğine dair herhangi bir bulgu ortaya çıkmamıştır. Ancak, levosetirizin kullanan bazı hastalarda somnolans, yorgunluk ve asteni görülebilir. Bu nedenle, araç kullanması gereken, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde bulunan veya makine kullanmak zorunda olan hastalar, ilaca verdikleri yanıtı dikkate almalı, dikkatli olmalıdırlar.
4.8. İstenmeyen etkiler
12-71 yaş grubundaki kadın ve erkeklerde yapılan terapötik çalışmalarda, levosetirizin dihidroklorür 5 mg grubundaki hastaların %15.1’inde, plasebo grubundaki hastaların %11.3’ünde en az bir advers ilaç reaksiyonu görülmüştür.
Terapötik çalışmalarda, advers olaylara bağlı olarak tedaviyi bırakanların oranı, levosetirizin dihidroklorür 5 mg ile %1.0 (9/935); plasebo ile %1.8 (14/771) idi.
Levosetirizin dihidroklorür ile yapılan klinik çalışmalarda 935 gönüllü, tavsiye edilen 5 mg’lık günlük dozu almıştır. Levosetirizin dihidroklorür 5 mg ya da plasebo alan hastalarda elde edilen bu verilerde, %1 ya da daha fazla oranda (yaygın: > 1/100, < 1/10) aşağıdaki advers ilaç reaksiyon insidansları bildirilmiştir:
Tercih edilen İsim | Plasebo | Levosetirizin 5 mg |
(WHOART) | (n = 771) | (n = 935) |
Başağrısı | 25 (%3.2) | 24 (%2.6) |
Somnolans | 11 (%1.4) | 49 (%5.2) |
Ağız kuruluğu | 12 (%1.6) | 24 (%2.6) |
Yorgunluk | 9 (%1.2) | 23 (%2.5) |
Ayrıca istenmeyen etkilerin yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100), sıklığında asteni veya karın ağrısı gözlemlenmiştir.
Somnolans, yorgunluk ve asteni gibi sedatif advers ilaç reaksiyonlarının tamamı, levosetirizin 5 mg’da (%8.1) plaseboya göre (%3.1) daha sıktır.
Pediatrik popülasyon
Yaşları 6-11 ay ve 1 yaş ile 6 yaştan küçük pediyatrik hastalarda gerçekleştirilen iki plasebo kontrollü çalışmada, 159 gönüllüye sırasıyla 2 hafta boyunca günlük 1.25 mg ve günde iki kez 1.25 mg levosetirizin verilmiştir. Levosetirizin veya plasebo tedavisi altındakilerde aşağıda belirtilen sıklıkta %1 veya daha fazla oranlarda istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir:
Sistem Organ Sınıfı ve Tercih Edilen İsim | Plasebo (n = 83) | Levosetirizin (n = 159) |
Gastrointestinal Bozukluklar | ||
Diyare | 3 (% 1.9) | |
Kusma | 1 (%1.2) | 1 (%0.6) |
Konstipasyon | 2 (% 1.3) | |
Sinir Sistemi Bozuklukları | ||
Somnolans | 2 (%2.4) | 3 (% 1.9) |
Psikiyatrik bozukluklar | ||
Uyku bozuklukları | 2 (% 1.3) |
1 haftadan daha az ile 13 haftaya kadar değişen çeşitli periyotlarda günlük 5 mg levosetirizine maruz kalan yaşları 6-15 yaş arasındaki çocuklarda çift kör plasebo kontrollü çalışmalar gerçekleştirilmiştir. Levosetrizin veya plasebo tedavisi altındakilerde aşağıda belirtilen sıklıkta %1 veya daha fazla oranlarda istenmeyen reaksiyonlar bildirilmiştir:
Tercih Edilen İsim | Plasebo (n = 240) | Levosetirizin 5 mg (n = 243) |
Başağrısı | 5 (%2.1) | 2 (%0.8) |
Somnolans | 1 (%0.4) | 7 (%2.9) |
Pazarlama sonrası deneyim:
Pazarlama sonrası deneyimden elde edilen istenmeyen etkiler, sistem organ sınıfı ve görülme sıklığına göre verilmektedir: Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1.000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10.000 ila < 1/1.000); çok seyrek (< 1/10.000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor).
Bağışıklık sistemi hastalıkları
Çok seyrek: Anafılaktik şok dahil aşırı duyarlılık Bilinmiyor: Anafılaksiyi içeren hipersensitivite reaksiyonu
Metabolizma ve beslenme bozuklukları:
Bilinmiyor: İştah artışı
Psikiyatrik hastalıklar
Bilinmiyor: Agresyon, ajitasyon, halüsinasyon, depresyon, insomnia, intihar düşüncesi
Sinir sistemi hastalıkları
Yaygın: Baş ağrısı, somnolans
Bilinmiyor: Konvülsiyon, sersemlik, parestezi, baş dönmesi, senkop, titreme, disgözi
Kulak ve iç kulak bozuklukları
Bilinmiyor: Vertigo
Göz hastalıkları
Bilinmiyor: Görme bozukluğu, bulanık görme
Kardiyak hastalıklar
Çok seyrek: Palpitasyonlar, taşikardi
Solunum, torasik ve mediastinal hastalıklar
Bilinmiyor: Dispne
Gastrointestinal hastalıklar
Yaygın: Ağız kuruluğu Yaygın olmayan: Karın ağrısı Bilinmiyor: Bulantı, kusma
Hepato-bilier hastalıklar
Bilinmiyor: Hepatit
Böbrek ve idrar hastalıkları
Bilinmiyor: Dizüri, idrar retansiyonu
Deri ve derialtı doku bozuklukları
Bilinmiyor: Anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu, kaşıntı, döküntü, ürtiker
Kas-iskelet bozuklukları, bağ dokusu ve kemik hastalıkları
Bilinmiyor: Kas ağrısı (miyalji)
Genel Bozukluklar ve Uygulama Bölgesine İlişkin Hastalıklar
Yaygın: Halsizlik Yaygın olmayan: Asteni Bilinmiyor: Ödem
Tetkikler
Bilinmiyor: Kilo artışı, karaciğer fonksiyon testlerinde anormallik Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar / risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TÜFAM)’ne bildirmeleri gerekmektedir, (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99)
4.9. Doz aşımı ve tedavisi
Semptomlar
Doz aşımının belirtileri yetişkinlerde uyuşukluk; çocuklarda ise önce ajitasyon ve huzursuzluk, ardından da uyuşukluk olabilir.
Tedavi:
Levosetirizin’in bilinen spesifik bir antidotu yoktur.
Doz aşımı söz konusuysa, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç alındıktan sonra kısa bir süre geçmişse, mide lavajı düşünülmelidir. LEVOSETİL, vücuttan hemodiyaliz ile etkili bir şekilde atılamaz.
5. FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER
5.1. Farmakodinamik özellikler
Farmakoterapötik grup: Sistemik antihistaminik, piperazin türevi ATC kodu: R06A E09
Etki Mekanizması
LEVOSETİL, setirizinin (R) enantiyomeri, güçlü ve selektif bir periferik Hı-reseptör antagonistidir.
Bağlanma çalışmaları, levosetirizin’in insan Hı-reseptörlerine yüksek afınitesi olduğunu göstermektedir (Ki = 3.2 nmol/1). Levosetirizin afınitesi, setirizininkinin (Ki = 6.3 nmol/1) iki katıdır. Levosetirizin dihidroklorür, 115 ± 38 dakikalık bir yanlanma ömrü ile Hı-reseptörlerinden ayrılır.
Tek uygulama sonrasında, levosetirizinin reseptör tutma oranı 4 saatte %90, 24 saatte %57’dir.
Sağlıklı gönüllülerde yapılan farmakodinamik çalışmalar, yarı dozda levosetirizin dihidroklorürün, hem deride hem de burunda setirizin ile benzer aktiviteye sahip olduğunu göstermektedir.
Farmakodinamik Etkiler
Levosetirizin dihidroklorürün farmakodinamik aktivitesi randomize, kontrollü çalışmalarda incelenmiştir:
Levosetirizin dihidroklorür 5 mg, desloratadin 5 mg ve plasebonun, histamin ile indüklenen kabanklık ve kızarıklıklar üzerindeki etkilerini karşılaştıran bir çalışmada, plasebo ve desloratadin ile karşılaştırıldığında levosetirizin dihidroklorür tedavisi kabanklık ve kızarıklık oluşumunu, ilk 12 saatte en yüksek olmak üzere 24 saat süren etki ile, anlamlı derecede (p<0.001) azaltmıştır.
Aleıjene maruziyet testi odası modelinde yapılan plasebo kontrollü çalışmalarda, polen ile indüklenen belirtilerin kontrolünde, levosetirizin dihidroklorür 5 mg’ın etki başlangıcı, ilaç alımından 1 saat sonra gözlenmiştir.
İn vitro çalışmalarda ("Boyden Chamber" ve hücre tabakalama teknikleri), levosetirizin dihidroklorürün, cilt ve akciğer hücreleri boyunca eotaksin ile indüklenen, eozinofıl transendoteliyal migrasyonunu inhibe ettiği gösterilmiştir. İn vivo ("skin chamber" tekniği ile), 14 yetişkin hastada yapılan farmakodinamik deneysel bir çalışmada, polen ile indüklenen reaksiyonunun ilk 6 saatinde, plaseboya kıyasla, levosetirizin dihidroklorür 5 mg’ın 3 ana inhibitör etkisi saptanmıştır: Vasküler Hücre Adhezyon Molekülü-1 (VCAM-1) salıverilmesinin inhibisyonu, vasküler permeabilitenin modülasyonu ve eozinofıl toplanmasında azalma.
Mevsimsel alerjik rinit, pereniyal alerjik rinit ya da persistan alerjik rinitli yetişkin hastalarda yapılan çok sayıda çift-kör, plasebo kontrollü klinik çalışmada, levosetirizin dihidroklorürün etkililiği ve güvenliliği gösterilmiştir. Bazı çalışmalarda, levosetirizin dihidroklorürün, aleıjik rinitin, nazal obstrüksiyon dahil, tüm belirtilerini önemli derecede iyileştirdiği gösterilmiştir. Persistan alerjik rinitli (belirtilerin haftada 4 gün ve en az 4 ardışık hafta sürmesi) ve ev tozu akarlarına ve çim polenine karşı duyarlı olan 551 yetişkin hastada (levosetirizin dihidroklorür kullanan 276 hasta dahil) yapılan 6 aylık klinik çalışmada, 5 mg levosetirizin dihidroklorürün, tüm çalışma süresi boyunca taşifılaksi gelişmeden, aleıjik rinit toplam semptom skorunu azalttığı, plaseboya göre klinik ve istatistiksel olarak anlamlı derecede daha etkili olduğu gösterilmiştir. Tüm çalışma boyunca, levosetirizin dihidroklorürün hastaların yaşam kalitesini anlamlı şekilde iyileştirdiği görülmüştür.
Levosetirizin dihidroklorür tabletlerin pediyatrik güvenlilik ve etkililiği, sırasıyla, mevsimsel ve pereniyal aleıjik rinit şikayeti olan 6-12 yaş arası hastaların katıldığı iki plasebo kontrollü klinik çalışmada araştırılmıştır. Her iki çalışmada da levosetirizin dihidroklorür, belirtileri anlamlı ölçüde düzeltmiş ve sağlıkla ilişkili yaşam kalitesini artırmıştır.
Kronik idiyopatik ürtikerli, 166 hastayı içeren, plasebo kontrollü bir klinik çalışmada, 6 hafta boyunca 85 hastaya günde bir kez plasebo, 81 hastaya ise levosetirizin dihidroklorür 5 mg verilmiştir. Plasebo ile karşılaştırıldığında, levosetirizin dihidroklorür tedavisi, ilk haftada ve tüm tedavi dönemi boyunca kaşıntı şiddetini anlamlı ölçüde azaltmıştır. Dermatoloji Yaşam Kalite İndeksi ile değerlendirildiğinde, levosetirizin dihidroklorür, plasebo ile karşılaştırıldığında hastaların sağlıkla ilişkili yaşam kalitesinde daha fazla iyileşme sağlamıştır.
Histamin ile indüklenen deri reaksiyonlarına etkisi, plazma konsantrasyonlarına bağımlı değildir.
EKG’lerde levosetirizin dihidroklorür’ün QT aralığı üzerine etkisi görülmemiştir.
5.2. Farmakokinetik özellikler
Genel Özellikler
Levosetirizin dihidroklorür’ün farmakokinetiği, denekler arası değişkenliği düşük, doz ve zamandan bağımsız olarak doğrusaldır. Farmakokinetik profili, tek enantiyomer veya setirizin olarak verildiğinde aynıdır. Emilim ve atılım sürecinde hiç bir kiral inversiyon olmaz.
Emilim:
LEVOSETİL, oral yolla alındığında hızla ve büyük oranda emilmektedir. Yetişkinlerde, plazma doruk konsantrasyonlarına dozdan 0.9 saat sonra ulaşılmaktadır. Kararlı duruma iki gün sonra ulaşılır. Tek ve tekrarlanan günde bir kez 5 mg’lık dozun uygulanmasını takiben saptanan doruk konsantrasyonları, sırasıyla 270 ng/ml ve 308 ng/ml’dir. Emilim miktarı dozdan bağımsızdır ve gıdalar ile birlikte alındığında değişmez fakat doruk konsantrasyonu azalır ve gecikir.
Dağılım:
Levosetirizin dihidroklorürün insanlarda doku dağılımına ve kan-beyin-engelini aşmasına dair bilgi bulunmamaktadır. Sıçan ve köpeklerde, en yüksek doku konsantrasyonu karaciğer ve böbreklerde, en düşük olanı ise santral sinir sisteminde saptanmıştır.
İnsanlarda, LEVOSETİL plazma proteinlerine %90 oranında bağlanır. LEVOSETİL’in dağılım hacmi 0.4 1/kg olduğundan, dağılımı sınırlıdır.
Biyotransformasvon:
İnsanlarda LEVOSETİL’in biyotransformasyon oranı dozun %14’ünden azdır ve bu nedenle genetik polimorfizmden veya enzim inhibitörlerinin eşzamanlı alımından kaynaklanan farkların ihmal edilebilir olması beklenmektedir. Metabolik yolaklar, aromatik oksidasyonu, N-ve O- dealkilasyonu ve taurin konjugasyonunu kapsar. Dealkilasyon yolaklarında birincil olarak CYP 3A4 ile düzenlenirken; aromatik oksidasyon, çoklu ve/veya tanımlanmamış CYP izoformlarmı içerir. Levosetirizin dihidroklorür 5 mg oral doz ile ulaşılan doruk konsantrasyonların üstünde bile 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ve 3A4 CYP izoenzimlerinin aktiviteleri üzerinde herhangi bir etki göstermemiştir.
Düşük metabolizması ve metabolik inhibisyon potansiyelinin olmamasından dolayı, LEVOSETİL’in diğer maddelerle, diğer maddelerin de LEVOSETİL ile etkileşimi beklenmez.
Eliminasvon:
Yetişkinlerdeki plazma yarılanma ömrü 7.9 ± 1.9 saattir. Küçük çocuklarda yanlanma ömrü daha kısadır. Yetişkinlerde ortalama görünür toplam vücut klerensi 0.63 ml/dk/kg’dır. LEVOSETİL ve metabolitlerinin başlıca eliminasyon yolu idrardır, dozun ortalama %85.4’ü, idrarla vücuttan atılırlar. Dozun sadece %12.9’u dışkı yoluyla atılmaktadır. LEVOSETİL hem glomerüler fıltrasyon, hem de aktif tübüler sekresyonla vücuttan atılır.
Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:
LEVOSETİL, doğrusal farmakokinetik sergiler.
Hastalardaki karakteristik özellikler
Irk:
İlacın emilim ve biyotransformasyon özelliklerine bakılarak hastanın etnik orijininin levosetirizin dihidroklorür’ün farmakokinetik parametreleri üzerine bir etkisinin olmayacağı beklenir.
Cinsiyet:
LEVOSETİL doruk plazma konsantrasyonları ve total emilimi erkeklere kıyasla kadınlarda yaklaşık %20 ve %15 daha yüksektir. Genellikle, yarılanma ömrü kadınlarda (7.1 saat), erkeklere (8.6 saat) göre kısmen daha kısa olma eğilimindedir. Bununla birlikte, vücut ağırlığına göre ayarlanmış klerensler kadınlarda (0.67 ml/dk/kg) erkeklerdekine (0.59 ml/dk/kg) benzerdir. Bu farklar klinik olarak anlamlı değildir ve bu nedenle benzer günlük dozlar ve dozlama aralıkları kadına ve erkeğe uygulanabilir.
Böbrek/Karaciğer yetmezliği:
LEVOSETİL’in vücuttan görünen temizlenmesi ile kreatinin klerensi arasında bir korelasyon vardır. Bu yüzden, levosetirizin’in alım aralıklarının, orta ve ağır şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, kreatinin klerensine göre ayarlanması önerilir. Anürik son evre böbrek hastası olan gönüllülerde, toplam vücut klerensi, normal gönüllülerle karşılaştırıldığında yaklaşık %80 azalmaktadır. Standart 4 saatlik bir hemodiyaliz sırasında atılan levosetirizin dihidroklorür miktarı < %10’dur.
Pedivatrik hastalarda:
Levosetirizin dihidroklorürün 2 yaşın altındaki çocuk ve bebeklerde veri bulunmaması sebebiyle, bu popülasyonda kullanılması önerilmez.
5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri
Klinik öncesi verilerde, geleneksel güvenlilik farmakolojisi, tekrarlı doz toksisitesi, üreme toksisitesi, genotoksisite veya karsinoj eni site çalışmalarına dayalı olarak insanlar için herhangi bir özel tehlike ortaya çıkmamıştır. Laktoz monohidrat Mikrokristalin selüloz Kolloidal silikon dioksit Magnezyum stearat Opadry Beyaz Y-l-7000 Hipromelloz (E464) Titanyum dioksit (E 171) Makrogol/PEG Bilinen herhangi bir geçimsizliği bulunmamaktadır. Raf ömrü 24 aydır. 25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklanmalıdır. Alu-Alu blister ambalajlarda 20, 30 ve 40 film tablet olacak şekilde kullanma talimatı ile birlikte karton kutu içerisinde sunulur. Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller "Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği" ve "Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği’"ne uygun olarak imha edilmelidir.6. FARMASÖTİK ÖZELLİKLER
6.1. Yardımcı maddelerin listesi
6.2. Geçimsizlikler
6.3. Raf ömrü
6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler
6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği
6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler
Parkinson Hastalığı
Hastalık ilk kez 1817 de İngiliz doktor James Parkinson tarafından tanımlanmış ve Dr. Parkinson hastalığı “sallayıcı felç” olarak kaleme almış.
Rahim Boyu ( Serviks ) Kanseri
Rahim boynu (serviks) kanseri 35 yaş altı kadınlarda görülen vakalarda meme kanserinden
sonra ikinci sırayı alır.Serviks kanserinin gelişmesi yıllarca sürebilir.
İLAÇ EŞDEĞERLERİ
Eşdeğer İlaç Adı
Barkodu
İlaç Fiyatı
CREBROS
8699566653403
LEVDAY
8697936020305
LEVISET
8699578652418
LEVMOL
8697927020185
LEVOSETIL
8680199095869
Diğer Eşdeğer İlaçlar
Artrit
Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.
Asperger Sendromu
Asperger sendromu, otistik gurubun bir bölümü olan bir özürdür. Bu genelde,
gurubun daha ”yüksek” tarafında yer aldığı düşünülen kişilere uygun bir tanıdır.
Diyabet Hastalığı
Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.
İLAÇ GENEL BİLGİLERİ
World Medicine İlaç San. ve Tic. Ltd.ŞtiGeri Ödeme Kodu | A16843 |
Satış Fiyatı | 274.4 TL [ 22 Sep 2023 ] |
Önceki Satış Fiyatı | 274.4 TL [ 15 Sep 2023 ] |
Original / Jenerik | Jenerik İlaç |
Reçete Durumu | Normal Reçeteli bir ilaçdır. |
Barkodu | 8680199095869 |
Etkin Madde | Levosetirizin |
ATC Kodu | R06AE09 |
Birim Miktar | 5 |
Birim Cinsi | MG |
Ambalaj Miktarı | 20 |
Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Levosetirizin |
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. |