LEPTOL 10 Mg tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Butirofenon Türevi ATC kodu: N05AD01

5.2. Farmakokinetik özellikler

Gene) özellikler

Emilim:

Haloperidol oral uygulamadan sonra hızla emilir ve biyoyararlanımı %44 ile %74 (ortalama %60) arasında değişir. Değişken biyoyararlanımı gastrointestinal emilimdeki ilk geçiş eliminasyonundaki bireysel farklılıklara bağlıdır.

Da&ılım:

Dağılım ekstravasküler dokulara hızlı bir şekilde gerçekleşir, haloperidol kan-beyin engelini geçer ve sütle atılır. Haloperidol plazma proteinlerine %92
oranında bağlanır.

Biyotransformasyon:

Oksidatif dealkilasyon ile metabolize olur. Metabolitler sonunda glisin ile konjuge olurlar. Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Erişilebilir kısıtlı bilgi bulunmasına rağmen kemirgenlerde, embriyo toksik etkilerinde olduğu gibi kısıtlı teratojenite ve fertiliteyi azaltma dışında herhangi bir spesifik zarar göstermez.

Birçok yayınlanmış in vitro çalışmada, Haloperidolün kardiyak hERG (kalp kası hücresindeki bir iyon kanalı) kanalını bloke ettiği görülmüştür. Birkaç in-vivo çalışmada, 4 ile 20 ng/ml etkili insan plazma konsantrasyonlarından 3 ile 7 kat daha yüksek Cmaks plazma seviyelerini veren 0.3 mg/kg i.v civarı dozlarda haloperidolün bazı hayvan modellerinde intravenöz uygulanması önemli QTc uzamasına sebep olmuştur. Bu uzamış QTc’lİ intravenöz dozlar aritmilere sebep olmaz. Bazı çalışmalarda 1 ile 5 mg/kg haloperidol i.v.’den yüksek dozlarda insan plazma konsantrasyonlarından 19 ile 68 kat daha fazla olan Cmaks plazma konsantrasyonlarında, QTc uzamasına ve/veya ventriküler aritmilere sebep olur.

Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.