INSULATARD HM 100 IU 1 flakon Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diyabette kullanılan ilaçlar. Enjeksiyon için insülinler ve analoglar, orta-etkili, insülin (insan).

ATC kodu: A10AC01.

Etki mekanizması ve farmakodinamik etkiler:

İnsülin kan şekerini düşürücü etkisini, kas ve yağ hücrelerindeki reseptörlere bağlanarak glukozun hücre içine girişini kolaylaştırarak ve eş zamanlı olarak karaciğerden glukoz açığa çıkmasını da inhibe ederek gösterir.

INSULATARD Flakon, etkisi kademeli başlayan ve uzamış etki profili gösteren bir insan insülinidir.

Etkisi 1½ saat içerisinde başlar, maksimum etkinliğe 4-12 saat içerisinde ulaşır ve toplam etki süresi yaklaşık 24 saattir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Kan dolaşımındaki insülinin yarılanma ömrü birkaç dakikadır. Bu nedenle insülin preparatlarının zaman-etki profilleri sadece emilim özelliklerine göre belirlenebilir.

Bu proses birkaç faktörden etkilenir (örn. insülin dozu, enjeksiyon yolu ve yeri, cilt altı yağ dokusunun kalınlığı, diyabet tipi). İnsülin ürünlerinin farmakokinetiği bu nedenle hastanın kendisinden kaynaklanan ya da hastadan hastaya değişebilen birçok faktörden de etkilenir.

Emilim:

Deri altı uygulama sonrası maksimum insülin plazma konsantrasyonuna 2-18 saat içinde ulaşılır.

Dağılım:

Sirküle olan insülin antikorları (eğer varsa) dışında, plazma proteinlerine büyük oranda bağlanmaz.

Metabolizma:

İnsan insülininin, insülin proteaz veya insülin-bozucu enzimler ve muhtemelen protein disülfid izomeraz ile bozunduğu bildirilmiştir. İnsan insülini molekülünde bir seri ayrılma (hidroliz) bölümleri bildirilmiştir, ancak bölünmeyi takiben hiçbir metabolit aktif değildir.

Eliminasyon:

Terminal yarılanma ömrü deri altı dokudan emilim oranına bağlıdır. Bu nedenle sonlanma yarılanma ömrü (t), insülinin plazmadan atılımından çok (kan dolaşımı içindeki insülinin t'si birkaç dakikadır) absorbe olan miktarının ölçümüdür. Çalışmalar 5-10 saat civarında bir tgöstermektedir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Herhangi bir bilgi bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlik farmakolojisi, tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel, üreme ve gelişme toksisitesi gibi konvansiyonel çalışmalara dayanan klinik öncesi veriler, insanlara özel bir zarar göstermemektedir.

Sırt Ağrısı Sırt ağrısı birden bire ortaya çıkıp şiddetli (akut) olabilir veya zamanla gelişip daha uzun süreli sorunlara (kronik) neden olabilir.

Omurilik zedelenmeleri Omurilik zedelenmesini takip eden birkaç gün içinde, hiçkimse hasarin ne kadar olacagini tahmin edemez. Buradaki sorun, omuriligin herhangi bir zedelenmesinden hemen sonra, bir omurilik sokunun olusmasidir.