IMPLANON 68 mg 1 implant {Schering-plough} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

(Farmakoterapötik grup: Progestagenler, ATC sınıflandırılması G03AC08)

5.2. Farmakokinetik özellikler

: Genel özellikler

Emilim:

İmplant yerleştirilmesinden sonra, ciltaltı dokudan etonogestrel hızla dolaşıma geçer. Ovulasyonu baskılayan konsantrasyonlara 1 gün içinde ulaşılır. Maksimum serum konsantrasyonlarına (472 ve 1270 pikogram/ml arasında) 1-13 gün arasında ulaşılır. İmplantın salım hızı zaman içinde azalır. Sonuç olarak ilk birkaç aydan sonra serum konsantrasyonları hızla azalır. İlk yılın sonunda ortalama konsantrasyon yaklaşık 200 pikogram/ml (150-261 pikogram/ml) ölçülür, üçüncü yılın sonunda yavaşca 156 pikogram/ml (111-202 pikogram/ml) düzeye iner. Serum konsantrasyonlarında gözlenen farklıklarkısmen vücut ağırlığı farklılığına atfedilebilir.

Dağılım:

Etonogestrel, ağırlıklı olarak albümine ve daha az oranda cinsiyet hormonu bağlayan globüline olmak üzere %95.5-99 oranında serum proteinlerine bağlanır. Merkezi ve toplam dağılım hacmi sırasıyla 27 l ve 220 l’dir ve IMPLANON NXT kullanımı sırasında nadiren değişir.

Biyotransformayon:

Etonogestrel hidroksilasyona ve redüksiyona uğrar. Metabolitleri, sülfatlar ve glukronidlerle konjuge olur. Hayvan çalışmaları, enterohepatik dolaşımın etonogestrelin progestagenik aktivitesine olasılıkla katkıda bulunmadığını göstermiştir.

Eliminasyon:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Toksikolojik çalışmalar, uygulamayolundan bağımsız olarak, etonogestrelin hormonal özellikleri temelinde açıklanabilecek olanlar dışında, herhangi bir etki ortaya çıkarmamıştır.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Deri Kanseri Deri kanseri çok rastlanan bir hastalıktır. Üç ana türü bulunur ;genelde kemirici ülser olarak bilinen bazal hücreli karsinom, yassı hücreli karsinom ve kötü huylu tümör.