HITRIZIN 1mg/ml 200 ml şurup Kısa Ürün Bilgisi

Setirizin Hcl }

Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Setirizin
Deva Holding A.Ş. | 11 September  2020

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

HİTRİZİN 1 mg/ml şurup

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde: Şurup’un her bir mİ’si 1 mg setirizin dihidroklorür içermektedir.

Sorbitol çözeltisi (%70) (150 mg/ml), metil paraben (1.0 mg/ml), propil paraben (0.08 mg/ml), sodyum sakarin (1.5 mg/ml), sodyum asetat trihidrat (2.0 mg/ml).

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Şurup

Hemen hemen renksiz-hafıf sarımsı renkli, karakteristik kokulu (frambuaz) berrak solüsyon.


4.1. Terapötik endikasyonlar

Setirizin; erişkinlerde, 2 yaş ve üzeri çocuklarda:

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi:

2-6 vas arası çocuklarda: Günde 1 kez 2.5 mg (yarım kaşık) (2.5mg/2.5ml şurup) uygulanır. Bu yaş grubunda günlük doz 5 mg’a yükseltilebilir. Günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya günde iki kez (12 saatte bir) 2.5 mg (2.5mg/2.5ml şurup) verilebilir.

6-12 vas arası çocuklarda: Semptomlann şiddetine göre günde 1 kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki kaşık) (lOmg/lOml şurup) uygulanır veya günlük doz ikiye bölünerek de uygulanabilir.

12 vas ve üstü çocuklarda ve erişkinlerde: Semptomların şiddetine göre günde bir kez 5 mg (tam kaşık) (5mg/5ml şurup) veya 10 mg (iki kaşık) (lOmg/lOml şurup) uygulanır.

Uygulama şekli:

HİTRİZİN ağızdan kullanım içindir.

Şurup olduğu gibi ağızdan yutulabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler:

Böbrek Yetmezliği:

Doz aralıkları kişinin böbrek fonksiyonlarına göre ayarlanır. Aşağıdaki tabloyu kullanarak gösterildiği şekilde dozu ayarlanır. Bu tabloyu kullanabilmek için hastanın kreatinin klerensi [(CLcr), ml/dak] hesaplanmalıdır.

CLcr (ml/dak) değeri; serum kreatinin değeri (mg/dl) üzerinden aşağıdaki formüle göre hesaplanır.

[140-yaş (yıl)] x ağırlık (kg)

CLcr (ml/dak) = - (x 0.85 - kadınlarda)

72 x serum kreatinin (mg/dl)

Böbrek Fonksiyon Bozukluğu olan Erişkin Hastalarda Doz Ayarlaması:

Grup

Kreatinin klerensi (ml/dak)

Doz ve doz sıklığı

Normal

> 80

Günde bir kez 10 mg

Hafif

50-79

Günde bir kez 10 mg

Orta

30-49

Günde bir kez 5 mg

Ağır

<30

İki günde bir, bir kez 5 mg

Son dönem böbrek yetmezliğinde ve diyalizdeki hastalarda

< 10

Kontrendike

Böbrek yetmezliği olan pediyatrik hastalarda doz, hastanın renal klerensi ve vücut ağırlığı göz önüne alınarak bireyselleştirilmelidir.

Karaciğer Yetmezliği:

Sadece karaciğer yetmezliği olan hastalarda herhangi bir doz ayarlanmasına gerek yoktur.

Pediyatrik popülasyon: “Pozoloji/uygulama sıklığı ve süresi” bölümüne bakınız.

Geriyatrik popülasyon:

4.3. Kontrendikasyonlar

• HİTRİZİN’in etkin maddesine veya yardımcı maddelerden herhangi birine, hidroksizine veya piperazin türevlerinden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık öyküsü olan hastalarda,

• Kreatinin klerensinin 10 ml/dk’nın altında olduğu ağır böbrek yetmezliğindeki hastalarda kontrendikedir.

4.4. Özel kullanım uyarıları ve önlemleri

Setirizin, terapötik dozlarda, alkol (kandaki 0.5 g/l Tık bir alkol düzeyi için) ile klinik olarak anlamlı bir etkileşim göstermemiştir, ancak alkolle birlikte alındığında dikkatli olunması önerilir.

Setirizin üriner retansiyon riskini artırabileceğinden, üriner retansiyona eğilim faktörleri (öm. omurilik lezyonu, prostatik hiperplazi) olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Epileptik hastalarda ve konvülsiyon riski olan hastalarda dikkat edilmesi önerilir.

HİTRİZİN’in 2 yaş altı çocuklarda kullanımı önerilmez.

Nadir kalıtımsal fruktoz intolerans problemi olan hastalann bu ilacı kullanmamaları gerekir.

HİTRİZİN, metil paraben ve propil paraben içerir, bunlar (muhtemel gecikmiş) aleıjik reaksiyonlara sebebiyet verebilir.

4.5. Diğer tıbbi ürünler ile etkileşimler ve diğer etkileşim şekilleri

Setirizinin psödoefedrin, antipirin, simetidin, ketokonazol, eritromisin ve azitromisin ile farmakokinetik etkileşim çalışmaları yapılmış ve hiçbir farmakokinetik etkileşim gözlenmemiştir. Teofilin (günde bir kez 400 mg) ve setirizin ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizinin klerensinde küçük bir düşüş (%16) gözlenmiş ancak setirizin ile birlikte uygulanan teofılininin dağılımı değişmemiştir.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan simetidin, glipizid, diazepam, antipirin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda, advers farmakodinamik etkileşimlere dair bir kanıt saptanmamıştır.

Setirizin ile eşzamanlı uygulanan azitromisin, eritromisin, ketokonazol, teofilin ve psödoefedrin ile yapılan çalışmalarda herhangi bir advers klinik etkileşime rastlanmamıştır. Özellikle, setirizinin makrolidler veya ketokonazol ile birlikte uygulanması sonucunda klinik olarak anlamlı hiçbir EKG değişikliği hiçbir zaman gözlenmemiştir.

Ritonavir (günde iki kez 600 mg) ve setirizin (günde 10 mg) ile yapılan bir çoklu doz çalışmasında, setirizine maruziyet yaklaşık %40 artmış, setirizin ile birlikte uygulandığında ritonavirin dağılımı hafifçe değişmiştir (-%11).

Gıdalarla alındığında emilim miktarı azalmamış ancak emilim hızında bir azalma olmuştur.

4.6. Gebelik ve laktasyon

Genel tavsiye:

Gebelik kategorisi: “B”

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon):

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar setirizin ile tedavi edilebilir. Setirizin ve oral kontraseptiflerin eş zamanlı kullanımının kontrasepsiyon etkinliğini azaltması beklenmez.

Gebelik dönemi:

Setirizin için gebeliklerde maruz kalmaya ilişkin mevcut klinik veri çok azdır.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, gebelik, embriyonal/fötal gelişim, doğum ya da doğum-sonrası gelişim ile ilgili olarak doğrudan ya da dolaylı zararlı etkiler olduğunu göstermemektedir.

Gebe kadınlara ancak mutlak gerekli olduğunda uygulamalı ve verilirken tedbirli olunmalıdır.
Laktasyon dönemi:

Setirizin uygulanmasından sonra örneklem zaman noktalarına bağlı olarak plazmada ölçülene göre 0.25-0.90 konsantrasyonlarında anne sütüne geçer; bu nedenle, emziren kadınlarda kullanılması önerilmez.

Üreme yeteneği / Fertilite:

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen 10 mg dozda, araç kullanma becerisi, uykuya dalma ve simule montaj hattı performansına (ilacın sedatif etkisini ölçmede kullanılan, gerçek iş ortamındaki performansı temsil eden, bilgisayarla yapılan ve uyku halindeki tüm değişkenlere hassas ölçüm testi) ait objektif ölçümlerde, klinik olarak anlamlı bir etki saptanmamıştır. Araç kullanmayı planlayan, potansiyel olarak tehlikeli aktivitelerde çalışan ve makine kullanan hastalar, önerilen dozu aşmamalı ve tıbbi ürüne verdikleri yanıtı dikkate almalıdırlar.

4.8. İstenmeyen etkiler

Klinik çalışmalar, önerilen dozda setirizinin, santral sinir sistemi üzerinde somnolans, halsizlik, sersemlik hali ve baş ağrısı gibi minör advers etkiler gösterdiğini ortaya koymuştur. Bazı olgularda paradoksal santral sinir sistemi stimülasyonu bildirilmiştir.

Setirizin, selektif periferik Hı-reseptör antagonisti olmasına ve antikolinerjik aktiviteden göreli bağımsız olmasına rağmen, bireysel olgularda idrar yapma zorluğu, gözde uyum bozuklukları ve ağız kuruluğu bildirilmiştir.

Bilirubin yükselmesinin eşlik ettiği karaciğer enzimlerinde yükselme ile birlikte karaciğer fonksiyon anormalliği örnekleri bildirilmiştir. Bu durum genellikle, ilaç kesildiğinde sona ermektedir.

Klinik çalışmalarda, plaseboya göre istatiksel olarak daha sık görülen somnolans, olguların çoğunluğunda hafif ila orta şiddettedir. Diğer çalışmalarda kullanılan objektif testler, sağlıklı genç gönüllülerde, önerilen günlük dozda, günlük aktivitelerin etkilenmediğini göstermiştir.

4.8. İstenmeyen etkiler

MedDRA Sistem Organ Sınıfı’na göre ve sıklık gruplandırması aşağıda belirtildiği şekilde tanımlanmıştır (Bu advers etkilerden işaretli olanlar sadece plasebo kontrollü klinik çalışmalarda bildirilmiştir, işaret taşımayanlar ise pazarlama sonrası deneyime aittir);

Çok yaygın (> 1/10); yaygın (> 1/100 ila < 1/10); yaygın olmayan (> 1/1000 ila < 1/100); seyrek (> 1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10000), bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları:

Çok seyrek: trombositopeni
Bağışıklık sistemi hastalıkları:

Seyrek: aşırı duyarlılık Çok seyrek: anafılaktik şok
Metabolizma ve beslenme hastalıkları:

Bilinmiyor: iştah artışı
Psikiyatrik hastalıklar:

Yaygın: Somnolansa,b Yaygın olmayan: ajitasyon

Seyrek: saldırganlık, konfüzyon, depresyon, halüsinasyon, uykusuzluk

Çok seyrek: tik

Bilinmiyor: intihar düşüncesi

Sinir sistemi hastalıkları:

Yaygın: Sersemlik hissia, baş ağrısıa

Yaygın olmayan: parestezi

Seyrek: konvülsiyonlar, hareket bozuklukları

Çok seyrek: tat alma bozukluğu, diskinezi, distoni, senkop, tremor

Bilinmiyor: amnezi, hafıza bozukluğu

Göz hastalıkları:

Çok seyrek: bulanık görme, uyum bozukluğu, okülojirasyon
Kulak ve iç kulak hastalıkları:

Bilinmiyor: vertigo
Kardiyak hastalıklar:

Seyrek: taşikardi

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar:

Yaygın: farenjita, rinitb
Gastrointestinal hastalıklar:

Yaygın: karın ağrısıa, ağız kuruluğua, mide bulantısıa, diyareb
Hepatobiliyer hastalıklar:

Seyrek: karaciğer fonksiyon bozukluğu (transaminaz, alkalen fosfataz, y-GT ve bilirubin artışı)

Deri ve derialtı doku hastalıkları:

Yaygın olmayan: kaşıntı, döküntü Seyrek: ürtiker

Çok seyrek: anjiyonörotik ödem, sabit ilaç erüpsiyonu
Böbrek ve idrar yolu hastalıkları:

Çok seyrek: disüri, enürezis Bilinmiyor: üriner retansiyon

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar:

Yaygın: halsizlika,b Yaygın olmayan: asteni, kırıklık Seyrek: ödem
Araştırmalar:

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Aşırı dozda setirizin alimim takiben gözlenen belirtilere, esas olarak santral sinir sistemi etkileri veya antikolinerjik etki izlenimi veren etkiler eşlik eder.

Önerilen günlük dozun en az 5 katı dozun alımıyla, konfüzyon, diyare, sersemlik hissi, halsizlik, baş ağrısı, kırıklık, midriyazis, kaşıntı, durmaksızın hareketle belirgin aşırı huzursuzluk hali, sedasyon, somnolans, stupor, taşikardi, tremor ve idrar retansiyonu gibi advers olaylar bildirilmiştir.

Setirizinin bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Doz aşımı meydana geldiğinde, semptomatik veya destekleyici tedavi önerilir. İlaç kısa süre önce alındıysa gastrik lavaj değerlendirilmelidir. Setirizin, diyaliz ile etkin bir şekilde uzaklaştırılamaz.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Piperazin türevieri, ATC kodu: R06AE07

Hidroksizinin insandaki metaboliti olan setirizin güçlü ve selektif bir periferik Hı-reseptör antagonistidir.

Etki Mekanizması: İn vitro reseptör bağlama çalışmalarında, setirizinin Hı reseptörlerinin dışındaki reseptörler için ölçülebilir bir afınitesi olmadığı gösterilmiştir. Farelerdeki ex vivo deneyler, sistemik olarak uygulanan setirizinin serebral Hı reseptörleri anlamlı düzeyde işgal etmediğini göstermiştir.

Farmakodinamik etkiler: Setirizin, anti-Hı etkisinin yanında, antialerjik etkinlik de göstererek, günde bir veya iki kez 10 mg dozunda uygulandığında, antijen maruziyetindeki atopik hastalarm cilt ve konjuktivasında, özellikle eozinofıller olmak üzere, enflamasyon hücrelerinin geç faz toplanmasını inhibe eder. Günde 30 mg dozunda, spesifik aleıj en inhalasyonuna maruz kalan astım hastalarmda, geç faz bronşial konstrüksiyonda, eozinofıllerin bronko-alveolar sıvıya akınım inhibe eder. Ayrıca setirizin, kronik ürtiker hastalarmda, kallikreinin intradermal uygulanması ile uyanlan geç faz inflamatuvar reaksiyonu inhibe eder. Ek olarak, alerjik inflamasyon göstergeleri olan ICAM-1 ve VCAM-1 gibi adezyon moleküllerinin ekspresyonunu da azaltır.

Sağlıklı gönüllülerde yapılan çalışmalarda, setirizinin, 5 ve 10 mg dozlarda, deri içine çok yüksek konsantrasyonlarda uygulanan histamin ile indüklenen kızanklık ve kabarıklık reaksiyonlannı güçlü bir şekilde inhibe ettiği saptanmıştır. Tek doz 10 mg setirizin uygulanmasını takiben etki, deneklerin %50’sinde 20 dakika içinde ve %95’inde 1 saat içinde başlar. Bu etki, tek doz uygulamayı takiben, en az 24 saat sürer.

Çocuklarda (5 ila 12 yaş) yapılan 35 günlük bir çalışmada, setirizinin antihistaminik etkisine karşı (kızanklığın ve kabarıklığın baskılanması) tolerans gelişmediği gözlenmiştir. Yinelenen uygulamalardan sonra setirizin ile tedavi kesildiğinde, cildin histamine karşı normal reaktivitesi 3 gün içinde yeniden başlamaktadır.

Hafıf-orta şiddetli astımın eşlik ettiği alerjik rinitli 186 hastanm katıldığı plasebo-kontrollü, 6 haftalık bir çalışmada, günde bir kez uygulanan 10 mg setirizin, rinit belirtilerini iyileştirmiş ve pulmoner fonksiyonu değiştirmemiştir. Bu çalışma, hafıf-orta şiddetli astımlı aleıjik hastalarda setirizin uygulanmasının güvenliliğini desteklemektedir.

Plasebo-kontrollü bir çalışmada, 7 gün boyunca günde 60 mg’lık yüksek dozda verilen setirizin, QT aralığında istatiksel olarak anlamlı bir uzamaya neden olmamıştır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel Özellikler

İnsanlarda, doruk konsantrasyon ve EAA gibi farmakokinetik parametrelerin dağılımı benzerdir ve beyaz ve siyah ırktan erişkin erkeklerde setirizin kinetiğinde farklılık gözlemlenmemiştir.

Kararh-durum maksimum plazma konsantrasyonu yaklaşık 300ng/ml’dir ve bu konsantrasyona 1,0 ± 0,5 saat içinde ulaşılır.

Setirizin, gıdalar ile birlikte alındığında, emilim hızında azalma olmasına karşın, emilim miktan değişmez. Setirizin, solüsyon, kapsül veya tablet formunda verildiğinde, biyoyararlanımı benzerdir.

Dağılım:

Setirizinin görünür dağılım hacmi 0,5 l/kg’dır. Setirizin plazma proteinlerine %93 ± %0.3 oranında bağlanır. Setirizin, varfarinin proteine bağlanmasını değiştirmez.

Biyotransformasyon:

Setirizin yoğun ilk geçiş metabolizmasına uğramaz.

Eliminasyon:

Setirizinin plazma yanlanma ömrü yaklaşık 10 saattir. 10 gün, günde 10 mg dozda setirizin ile birikim gözlenmemiştir. Dozun 2/3’ü değişmeden idrarla atılır.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Setirizin 5 ila 60 mg doz aralığında doğrusal kinetik gösterir.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik popülasyon:

On altı yaşlı denekte, tek doz 10 mg oral setirizin uygulanmasını takiben, normal deneklere kıyasla, yarılanma ömrü %50 artmış, klerens %40 azalmıştır. Yaşlı gönüllülerde, setirizin klerensindeki bu azalma, böbrek fonksiyonlannın azalması ile ilişkili görünmektedir. Pediyatrik popülasyon:

Setirizinin yanlanma ömrü 6-12 yaş arasındaki çocuklarda yaklaşık 6 saat ve 2-6 yaş arasındaki çocuklarda ise 5 saattir. 6-24 aylık bebeklerde bu süre 3,1 saate inmiştir.

Böbrek yetmezliği:

Hafif böbrek yetmezliği olan hastalar (kreatinin klerensi 40 ml/dk’dan yüksek olanlar) ile normal gönüllülerde, ilacm farmakokinetiği benzerdir. Orta şiddette böbrek yetmezliği olan hastalarda, yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır.

Tek, oral, 10 mg setirizin dozu verilen hemodiyaliz hastalannda (kreatinin klerensi 7 ml/dk’nm altında olanlar), yarılanma ömrü, normal gönüllülere kıyasla, 3 kat artmış, klerens %70 azalmıştır. Setirizin hemodiyalizle çok az uzaklaştırılır. Orta şiddette - ağır böbrek yetmezliği olan hastalarda doz ayarlaması gerekir (bkz. Bölüm 4.2).

Karaciğer yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik-dışı veriler; güvenlilik farmakolojisi, yinelenen doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi ile ilgili yapılan konvansiyonel çalışmalar temelinde insanlar için herhangi bir özel tehlike göstermemektedir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Propilen glikol Gliserin Sorbitol (%70)

Sodyum sakkarin Metil paraben Propil paraben Sodyum asetat trihidrat Asetik asit (% 33 v/v)

6.2. Geçimsizlikler

Bulunmamaktadır.

6.3. Raf ömrü

6.4. Saklamaya yönelik özel tedbirler

6.5. Ambalajın niteliği ve içeriği

Üzerinde (d) amblemi bulunan, tabanı PVC kaplı, parlak sarı renkli (gold) metal kapak ile kapatılmış amber renkli cam şişe.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış ürünler ya da atık materyaller “Tıbbi Atıkların Kontrolü Yönetmeliği” ve “Ambalaj ve Ambalaj Atıkları Kontrolü Yönetmeliği”‘ne uygun olarak imha edilmelidir.

Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, Chlamydia ve Frengi Belsoğukluğu, bakterilerin sebep olduğu bir enfeksiyondur. Cinsel ilişki yoluyla bulaşır ve dölyatağı boynunda, idrar yollarında, anüste, makatta ve boğazda enfeksyona sebep olabilir. HIV ve Aids HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Deva Holding A.Ş.
Geri Ödeme KoduA13083
Satış Fiyatı 19.33 TL [ 11 Sep 2020 ]
Önceki Satış Fiyatı 19.33 TL [ 7 Sep 2020 ]
Original / JenerikJenerik İlaç
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699525577702
Etkin Madde Setirizin Hcl
ATC Kodu R06AE07
Birim Miktar 1
Birim Cinsi MG
Ambalaj Miktarı 200
Solunum Sistemi > Sistemik Antihistaminik İlaçlar > Setirizin
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
HITRIZIN 1mg/ml 200 ml şurup Barkodu