GYNOFERON 30 DEPO draje Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik Grup: Demir ve folik asit preparatı (Antianemik) ATC kodu: B03AD03

Demir

Demir vücudun temel bileşenlerinden birisidir. Hemoglobin oluşumu ve canlı dokuların oksidasyon süreçleri için gereklidir.

Demir II sülfat içeren GYNOYFERON, anemi ve demir yetmezliğinden doğan durumlarda kullanılan uzun etkili bir preparattır.

Folik asit

Folik asit B grubu vitaminlerin bir üyesidir. DNA ve RNA biyosentezi, onarımı ve metilasyonunun yanı sıra aminoasit metabolizmasında rol oynar. Folik asit, vücutta tetrahidrofolata indirgenir. Tetrahidrofolat, purin ve pirimidin nükleotidlerinin dolayısıyla DNA sentezi dahil çeşitli metabolik işlemlerin bir koenzimidir; ayrıca bazı amino asit dönüşümlerinde, format oluşumunda ve kullanımında rol alır. Folik asit duodenum ve jejunumdan hızla emilir, değişmeden portal dolaşıma dahil olur. Folatlar taşıyıcı proteinlere bağlanır ve daha sonra tüm organlara dağılır. Plazma ve karaciğerde metabolik olarak aktif şekli olan 5-metiltetrahidrofolata çevrilir. Folat metabolitleri enterohepatik dolaşıma girer. Kadınlar, hızlı fetal gelişim, organ farklılaşması ve hücre bölünmesinin yüksek oranda olduğu hamilelik döneminde folik asit eksikliğine özellikle duyarlıdır. Gebeliğin başlangıcında folik asit eksikliği bebeklerde nöral tüp defektine neden olabilir. Folat anne sütüne geçer. Vücut ihtiyacının fazlası folat metabolitleri idrarla değişmeden atılır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Hamilelik, doğum sonrası emzirme dönemlerinde organizmanın demir ve folik asit gereksinimi artar. Demir emilimi, daha çok duedonum ve jejenumun proksimal kısmında gerçekleştirilen aktif bir süreçtir.

Demir II sülfatın oral yolla uygulanmasını takiben, uygulanan demir II sülfat dozunun miktarıyla orantılı olarak, doruk serum demir yoğunluklarına 2 saat içinde ulaşılır. Bir depo kaplı tabletin etkisi 7 saat sürer. Normal olarak uygulanan oran dozun %10-35'i emilirken, emilim demir depoları azaldığında artar, ve demir eksikliği anemisinde bu oran %80-95'e yükselir. C vitamini sayesinde preparattaki demirin optimum emilimi sağlanmış olur. Belirli gıdalarla birlikte alınması veya belirli ilaçlarla birlikte uygulanması emilimi engelleyebilir (bkz. Bölüm 4.5).

Folik asit, midede salınır ve ince bağırsağın proksimal kısmından emilir. Oral olarak alınan folik asit 4 ila 6 saat içerisinde absorbe olmaktadır.

Dağılım:

Demir depoları vücutta başta kemik iliğinde (eritroblastlar), eritrositlerde, karaciğerde ve dalakta bulunur. Demir, transferrin tarafından kan yoluyla hemoglobine dahil edildiği kemik iliğine taşınmaktadır.

Folatlar taşıyıcı proteinlere bağlanır ve daha sonra tüm organlara dağılır.

Biyotransformasyon:

Demir bir metal iyonudur, karaciğer tarafından metabolize edilmez.

Folatlar plazma ve karaciğerde metabolik olarak aktif şekli olan 5-metiltetrahidrofolata çevrilir. Folat metabolitleri enterohepatik dolaşıma girer.

Eliminasvon:

Fazla demir esas olarak feçesle atılmaktadır. Sağlıklı bireylerde ortalama demir atılımı 0.8-1 mg/gün olarak tahmin edilmektedir. Yarılanma ömrü yaklaşık 6 saattir. Fazla folat metabolitleri idrar ile atılır. Folat anne sütüne geçer.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Güvenlilik farmakolojisi, tekrarlanan doz toksisitesi, genotoksisite, karsinojenik potansiyel ve üreme toksisitesi çalışmalarında, insanlar için özel bir tehlike görülmemiştir.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.