GERALGINE-M 5 ml 250 mg 100 ml şurup { Münir Şahin } Kısa Ürün Bilgisi

Metamizol Sodyum }

Sinir Sistemi > NONNARKOTİK ANALJEZİKLER > Metamizol Sodyum
Yeni Firma [ Bilgileri Güncelleniyor ] | 30 December  1899

1.   BEŞERİ TIBBİ ÜRÜNÜN ADI

GERALGİNE-M şurup

2.   KALİTATİF VE KANTİTATİF BİLEŞİM

Etkin madde

Metamlzol sodyum.........................250 mg

Yardımcı maddeler

Sükroz.......................................3500    mg

Potasyum sorbat(E202)......................25    mg

Sodyum benzoat(E211)......................25    mg

Sodyum formaldehit hidrojen sülfıt........25 mg

Yardımcı maddeler için 6.1.’e bakınız.


3.   FARMASÖTİK FORMU

Şurup.

Kırmızı renkli, çilek kokulu berrak şurup


4.   KLİNİK ÖZELLİKLER

4.1    Terapötikendikasyonlar

Şiddetli veya dirençli ağrı ve ateş

4.2. Pozoloji ve uygulama şekli

Pozoloji/ uygulama sıklığı ve süresi:

Doktorun başka bir önerisi yoksa aşağıda bildirilen dozlar uygulanır.

Hızlı analjezik etki gerektiğinde ya da oral veya rektal uygulamanın endike olmadığı durumlarda intravenöz veya intramüsküler uygulama tavsiye edilir.

15 yaş ve üzerindeki gençler ve yetişkinlerde:

Bir defalık doz

Günlük maksimum doz

Kaşık* sayısı

2-4 kaşık

4x4 kaşığa kadar

mg

500-1000 mg

4x1000 mg’a kadar

Uygulama Şekli:.

* Ambalaj a ekli olan ölçekli kaşık silme doldurulursa 5 ml şurup (=250 mg GERALGİNE-M) alacaktır. Kaşığın 1/4, 1/2, 3/4’lük miktarları kullanılabilir.

Özel popülasyonlara ilişkin ek bilgiler: Böbrek karaciğer yetmezliği:

Böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda, metamizolün eliminasyon hızı azaldığı için yüksek dozlardan kaçınılmalıdır. Ancak, kısa süreli tedavi için dozun azaltılması gerekmez. Böbrek ya da karaciğer yetmezliği olan hastalarda uzun dönemli tedavi İle ilgili olarak kazanılmış yeterli deneyim mevcut değildir.

Pediyatrik popülasyon:

Çocuklarda uygulanacak dozlar vücut ağırlığına göre belirlenir.

Vücut ağırlığı ve yaş

Kaşık sayısı

16-23 kg (4-6 yaş)

Bir defalık doz

3/4*-m

(187.5-375 mg)

Günlük maksimum doz

4 x 1 */2 ,

(4 x 375 mg)

24-30 kg (7-9 yaş)

Bir defalık doz

1-2

(250-500 mg)

Günlük maksimum doz

4x2

(4 x 500 mg)

31-45 kg (10-12 yaş)

Bir defalık doz

VA-3

(375 -750 mg)

Günlük maksimum doz

4x3

(4 x 750 mg)

46-53 kg (13-14 yaş)

Bir defalık doz

1 3/4*-3!4, (437.5- 875 mg)

Günlük maksimum doz

4 X 3 ’/:

(4 x 875 mg)

Süt çocukları ve küçük çocuklar:

Küçük çocuklar ve bebeklerde doz vücut ağırlığına göre ayarlanır.

1 Vücut ağırlığı ve yaş

Kaşık sayısı

Bir defalık doz

1/4*-

5-8 kg (3-11 aylık)

(62.5- 125 mg)

Günlük maksimum doz

4 x 14

(4x 125 mg)

9-15 kg (1-3 yaş)

Bir defalık doz

14-1

(125 -250 mg)

Günlük maksimum doz

4x1

(4 x 250 mg)

Gcriyatrik popülasyon:

Yaşlı hastalarda ve genel durumu bozuk hastalarda böbrek ve karaciğer fonksiyonlarındaki olası bozulmalar göz önünde bulundurulmalıdır.

4.3. Kontrendikasyonlar

•    Metamizol ya da diğer pirazolonlara (öm. fenazon, propifenazon) veya pirazolidinlere (Örn. fenilbutazon, oksifenbutazon) karşı aleıji, öm. bu maddelerden birine karşı önceden gelişen agranülositoz

•    Bozulmuş kemik iliği fonksiyonu (öm. sitostatik tedavi sonucu oluşan) ya da hematopoietik sistem hastalıkları

•    Salisilatlar, parasetamol, diklofenak, ibuprofen, indometazin, naproksen gibi analjeziklere karşı bronkospazm ya da diğer anafılaktoid reaksiyonlar (öm. ürtiker, rinit, anjiyoödem) gelişen hastalar

•    GERALGİNE-M’in yardımcı maddelerinden birine karşı aleıjİ

•    Akut intermitan hepatik porfiria (porfirİa ataklannın indüksiyon riski)

•    Konjenital glukoz -6- fosfat dehidrogenaz eksikliği (hemoliz riski)

•    3 aylıktan küçük veya 5 kg’dan düşük ağırlıktaki bebekler.

•    3 ila 11 ay arasındaki bebeklerde GERALGİNE-M intravenöz yolla uygulanmalıdır.

Hemodİnamlği stabil olmayan ve/veya hipotansiyonu olan hastalarda GERALGİNE-M parenteral yolla uygulanmamalıdır.

4.6. Gebelik ve laktasyon

(bkz. bölüm 4.6)

Metamizol kaynaklı agranülositoz, en az bir hafta süren immüno-alerjik kökenli bir olaydır. Bu reaksiyonlar çok nadirdir, ancak şiddetli ve yaşamı tehdit edici olabilir ve ölümlerle sonuçlanabilir. Bunlar doza bağlı değildir ve tedavi sırasında herhangi bir zamanda ortaya çıkabilirler.

Tüm hastalar, muhtemelen nötropeniyle ilişkili olan aşağıdaki belirti veya semptomların herhangi birinin görülmesi halinde derhal ilacı bırakmaları ve doktorlarına danışmaları gerektiği konusunda uyarılmalıdır: ateş, titremeler, boğaz ağrısı, oral kavitede ülserasyon. Nötropeni (< 1,500 nötrofil/mm3) söz konusu olduğunda, tedavi derhal kesilmeli ve tam kan sayımı acil olarak kontrol edilmeli ve normal değerlere dönünceye değin izlenmelidir.

Pansitopeni: Pansitopeni ortaya çıkması halinde tedavi hemen kesilmeli ve kan değerleri normale dönene kadar tam kan sayımı ile takip yapılmalıdır.

Bütün hastalar, metamizol kullanımı sırasında kan diskrazismin göstergesi olabilecek belirti ve semptomların (örn. genel kırıklık, enfeksiyon, değişmeyen ateş, çürükler, kanama, solukluk) görülmesi halinde hemen doktora başvurmaları konusunda uyarılmalıdır.

Anafilaktik şok: Bu tip reaksiyonlar esas olarak duyarlı hastalarda ortaya çıkmaktadır. Bu nedenle, astımlı ya da atopik hastalarda metamizol ihtiyatla reçete edilmelidir. (Bkz. bölüm 4.3 MKontrendikasyonlar").

Ağır deri reaksiyonları: Metamizol kullanımı sırasında Stevens-Johnson Sendromu (SJS) ve Toksik Epidermal Nekroliz (TEN) gibi yaşamı tehdit eden deri reaksiyonları bildirilmiştir. SJS veya TEN belirti veya semptomlarının (genellikle içi sıvı dolu kabarcıklar veya mukoza lezyonlarmm eşlik ettiği, giderek -şiddetlenen deri döküntüleri) gelişmesi halinde metamizol tedavisi hemen kesilmeli ve bir daha hiçbir zaman yeniden uygulanmamalıdır. Hastalar belirti ve bulgular konusunda bilgilendirilmeli ve özellikle tedavinin ilk haftalarında deri reaksiyonları yönünden sıkı takibe alınmalıdır.

Anafılaktİk/anafilaktoid reaksiyonlar:

Uygulama yolu seçilirken parenteral uygulamanın anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar açısından daha yüksek bir risk taşıdığı göz önüne alınmalıdır.

Özellikle aşağıdaki hastalar metamizole karşı olası şiddetli anafilaktoİd reaksiyonlar açısından özel bir risk altındadırlar (bkz. bolüm 4.3 "Kontrendikasyonlar"):

•    Bronşiyal astımı olan hastalar; özellikle de aynı anda rinosünizitis polipozisi olanlar

•    Kronik ürtikeri olan hastalar

•    Alkol intoleransı olan hastalar; yani, belli alkollü içeceklerin az bir miktarına dahi burun akıntısı, lakrimasyon ve belirgin yüz kızarıklığı gibi semptomlarla reaksiyon veren hastalar. Alkol İntoleransı önceden tam konmamış analjezik astım sendromunun göstergesi olabilir.

•    Boyalara (örn. tartrazin) veya koruyucu maddelere (örn. benzoatlar) karşı intoleransı olan hastalar

•    GERALGİNE-M uygulanmadan önce hastalar dikkatlice sorgulanmalıdır. Anafilaktoid reaksiyonlar açısından özel risk altında olduğu saptanan hastalarda, GERALGİNE-M olası riskler ve beklenen yarar dikkatlice değerlendirildikten sonra uygulanmalıdır. Bu koşullar altında GERALGİNE-M kullanılacaksa sıkı bir tıbbi gözetim gerekir ve acil tedavi uygulaması için gerekli koşullar hazır olmalıdır.

İzole hipotansif reaksiyonlar:

Metamizol uygulaması izole hipotansif reaksiyonlara neden olabilir (bkz. bolüm 4.2). Bu reaksiyonlar muhtemelen doza bağımlıdır ve daha yok parenteral uygulamadan sonra ortaya çıkma eğilimindedir. Aşağıda belirtilen durumlarda da bu tür şiddetli hipotansif reaksiyonları önlemek amacıyla dikkat edilmesi gerekenler:

•    İntravenöz enjeksiyon yavaş uygulanmalıdır.

•    Önceden mevcut hipotansiyon ile birlikte bozulmuş hemodinamiği olan; volüm kaybı ve dehidratasyonu olan hastalarla, dolaşım stabil olmadığı ya da başlangıç halinde dolaşımı yetmezliği olan hastalarda ve

•    Yüksek ateşi olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Bu tür hastalarda metamizol endikasyonu özel bir hassasiyetle belirlenmelidir; eğer bu koşullar altında GERALGİNE-M uygulanacaksa, sıkı bir medikal gözetim gerekir. Hipotansif reaksiyon riskini azaltmak iyin koruyucu önlemler (hemodİnamiğin stabilizasyonu) gerekli olabilir. Hipotansiyonu olan ya da dolaşımı stabil olmayan hastalar için "Bölüm 4.3. Kontrendikasyonlar" bölümüne bakınız.

Metamizol, şiddetli koroner kalp hastalığı ya da beyni besleyen kan damarları stenozları olan hastalar gibi, kan basıncının düşürülmesinden kaçınılması gereken hastalarda yalnızca yakından hemodinamik izleme altında kullanılmalıdır.

Böbrek ya da karaciğer bozukluğu olan hastalarda, yüksek metamizol dozlarından kaçınılması önerilmektedir, zira bu hastalarda metamizol elimlnasyon hızı azalmaktadır.

Nadir kalıtsal früktoz İntoleransı, glikoz galaktoz malabsorbsiyon veya sükrazizomaltaz yetmezliği problemi olan hastaların bu ilacı kullanmamaları gerekir.

Bu tıbbi ürün her 5 ml’sinde 25 mg potasyum İhtiva eder. Bu durum, böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalar ya da kontrollü potasyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Bu tıbbi ürün her 5 mf sinde 25 mg sodyum İhtiva eder. Bu durum, kontrollü sodyum diyetinde olan hastalar için göz önünde bulundurulmalıdır.

Bu tıbbi ürün her ml’sinde 25 mg sodyum formaldehit hidrojen sülfıt ihtiva eder. Formaldehit mide bulantısına ve ishale sebebiyet verebilir.

4.5 Diğer tıbbi ürünler ile etkileşim ve diğer etkileşim etkileri

Siklosporin ile birlikte kullanıldığında siklosporin seviyelerini düşürebilir. Bu nedenle düzenli olarak kontrol yapılmasi gereklidir.

GERALGİNE-M klorpromazinle birlikte kullanıldığında ağır hipotermi oluşabilir.

Pirazolonlar İle oral antikoagülanlar, kaptopril, lityum, metotreksat ve triamteren arasında etkileşimler olduğu ve kombine kullanımda antihipertansiflerİn ve diüretiklerin etkinliğinin değişebildiği bilinmektedir. Metamizolün bu etkileşimlere ne düzeyde neden olduğu bilinmemektedir.

Metotreksata metamlzol eklenmesi, özelikle yaşlı hastalarda metotreksatın hematotoksisitesini artırabilir. Bu nedenle bu kombinasyondan kaçınılmalıdır.

Metamizol eş zamanlı alındığında aseti İs alisi 1 ik asidin (aspirin) trombosit agregasyonu üzerindeki etkisini azaltabilir, Bu nedenle bu kombinasyon kardiyoproteksiyon amacıyla düşük doz aspirin kullanan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Metamizol bupropion kan konsantrasyonlarının düşmesine yol açabilir. Bu nedenle metamizol ve bupropionun eş zamanlı kullanımında dikkatli olunması önerilir.

4.6 Gebelik ve laktasyon Genel tavsiye

Gebelik kategorisi: C

Çocuk doğurma potansiyeli bulunan kadınlar / Doğum kontrolü (Kontrasepsiyon)

Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar tedavi süresince etkili doğum kontrolü uygulamak zorundadırlar.

Gebelik dönemi

Metamizol plasentayı geçer. İlacın fetüse zararlı olduğuna dair bir bulgu mevcut değildir: Metamizol sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etki göstermemiştir ve yalmzca matemal olarak da toksik olan yüksek dozlarda fetotoksisite gözlenmiştir. Ancak yine de GERALGİNE-M’in hamilelikte kullanımı ile ilgili klinik veriler yetersizdir.

Bu yüzden, hamileliğin ilk üç ayında GERALGİNE-M’in kullanılmaması önerilir. Bunu takip eden üç ayda da, sadece potansiyel yarar ve risk bir doktor tarafından dikkatlice tartıldıktan sonra kullanılır.

Ancak, GERALGİNE-M gebeliğin son üç ayında kullanılmamalıdır. Çünkü metamizolün sadece zayıf bir prostaglandin sentez İnhibitörü olmasına rağmen, duktus arteriozusun erken kapanması ve hem matemal hem de neonatal trombosit agregabilitesindeki bozulmaya bağlı olarak perinatal komplikasyonların ortaya çıkma olasılığı göz ardı edilemez.

Laktasyon dönemi

Metamizol metabolitleri anne sütüne geçer. GERALGİNE-M uygulanması sırasında ve sonraki 48 saat boyunca emzirmekten kaçınılmalıdır.

Üreme yeteneği/Fertilite

Sıçan ve tavşanlardaki çalışmalar teratojenik potansiyel göstermemiştir.

4.7. Araç ve makine kullanımı üzerindeki etkiler

Önerilen dozaj sınırları içinde konsantrasyon ve reaksiyon yeteneği üzerinde bilinen herhangi bir istenmeyen etki yoktur. Ancak yine de, en azından yüksek dozlarda, konsantrasyon ve reaksiyon yeteneğinin bozulabileceği ve bu yeteneğin özel önem taşıdığı durumlarda (örneğin araç ya da makine kullanma) bir risk oluşabileceği göz önüne alınmalıdır (özellikle de alkol kullanımı söz konusu ise).

4.8. İstenmeyen etkiler

Advers ilaç reaksiyonları aşağıdaki sıklık derecesine göre belirtilmiştir:

Çok yaygın (>1/10); yaygm (>1/100 ila <1/10); yaygın olmayan (>1/1000 ila <1/100); seyrek (>1/10000 ila <1/1000); çok seyrek (< 1/10.000); bilinmiyor (eldeki verilerden hareketle tahmin edilemiyor)

Kan ve lenf sistemi hastalıkları

Seyrek: Ölümle sonuçlanabilenpansitopeni, aplastik anemi, agranülositoz ve lokopeni Çok seyrek: Trombositopeni.

Bu reaksiyonların İmmünolojik kaynaklı olduğu kabul edilir. Bunlar, daha önce hiçbir komplikasyon olmaksızın birçok kez GERALGİNE-M kullanılmış olmasına rağmen yine de oluşabilir.

Agranülositozun tipik belirtileri enflamatuvar mukozal lezyonlar (örn. orofarengeal, anorektal, genital), boğaz ağrısı, ateştir (hatta bazen beklenmedik şekilde persistan ya da rekürran ateş). Ancak, antibiyotik tedavisi uygulanan hastalarda agranülositozun tipik belirtileri minimal düzeyde olabilir.

Eritrosit sedimantasyon hızı çok artmıştır ve lenf nodları tipik olarak hafif bir şekilde büyümüştür ya da büyüme söz konusu değildir.

Trombositopeninin tipik belirtileri kanama eğilimi ile deride ve mukoz membranlarda peteşilerdir.

Bağışıklık sistemi hastalıkları

Anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar

Seyrek: Metamizol, anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlara neden olabilir.

Çok seyrek: Bu reaksiyonlar şiddetli ve yaşamı tehdit eder bir hal alabilir ve bazen ölümle sonuçlanabilir. Bu reaksiyonlar GERALGİNE-M daha önce defalarca hiçbir şikayete yol açmadan kullanımı olsa bile ortaya çıkabilir.

Orta derecedeki anafilaktik/anafilaktoid reaksiyonlar tipik olarak kutanöz ve mukozal semptomlar (kaşınma, yanma, kızarma, ürtiker, kabartılar gibi), dispne ve daha az sıklıkla gastrointestinal şikayetler halinde ortaya çıkar.

Hafif reaksiyonlar zamanla jeneralize ürtiker, şiddetli anjiyoödem (hatta larinksİ de kapsayacak şekilde), şiddetli bronkospazm, kardiyak aritmiler, kan basıncında düşüş (bazen öncesinde kan basmcı artışıyla) ve dolaşım şoku ile şiddetli formlara ilerleyebilir.

Analjezik astım sendromu olan hastalarda, bu entolerans reaksiyonları tipik olarak astım atakları şeklinde görülür.

Kardiyak hastalıklar

Bilinmiyor: Kounis sendromu

Vasküler hastalıklar

Bilinmiyor: izole hipotansif reaksiyonlar

Deri ve deri altı dokusu hastalıkları

Seyrek: Makülopapüloz döküntü.

Çok seyrek: Stevens-Johnson sendromu ya da Lyell sendromu, dolaşım şoku.

Bilinmiyor:    Yukarıda bahsedilen kutanöz ve mukozal anafılaktik/anafilaktoid

manİfestasyonların yam sıra, zaman zaman sabit ilaç erüpsiyonları (bkz. bölüm 4.4).

Böbrek ve idrar hastalıkları

Çok seyrek: Özellikle böbrek hastalığı öyküsü olan hastalarda, böbrek fonksiyonu akut olarak kötüleşebilir ( akut böbrek yetmezliği), akut interstisyel nefrit ve bazı olgularda oligüri, anüri veya proteınüri ortaya çıkabilir.

Bazen idrarda kırmızı renklenme gözlenmiştir; bu, düşük konsantrasyonda bulunan bir metabolite (rubazonik asit) bağlı olabilir.

Şüpheli advers reaksiyonların ranorlanması

Ruhsatlandırma sonrası şüpheli ilaç advers reaksiyonlarının raporlanması büyük önem taşımaktadır. Raporlama yapılması, ilacın yarar/risk dengesinin sürekli olarak izlenmesine olanak sağlar. Sağlık mesleği mensuplarının herhangi bir şüpheli advers reaksiyonu Türkiye Farmakovijilans Merkezi (TUFAM)’ne bildirilmesi gerekmektedir (www.titck.gov.tr; e-posta: tufam@titck.gov.tr; tel: O 800 314 00 08; faks: 0 312 218 35 99).

4.9. Doz aşımı ve tedavisi

Belirtiler:

Akut doz aşımı soması bulantı, kusma, abdominal ağn, böbrek fonksiyon bozukluğu/akut böbrek yetmezliği (örn. interstisyel nefrite bağlı olarak) ve daha nadir olarak merkezi sinir sistemi semptomları (baş dönmesi, somnolans, koma, konvülziyonlar), kan basıncında düşük (bazen şoka dönüşebilen) ve kardiyak aritmiler (taşikardi) bildirilmiştir. Çok yüksek dozlardan sonra, zararsız bir metabolitinin (rubazonik asit) atılımı sonucu idrar rengi kırmızıya dönebilir.

Tedavi:

Metamizolün bilinen spesifik bir antidotu yoktur. Eğer ilaç yeni alımmışsa, etkin maddelerin daha fazla sistemik emilimini sınırlamak amacıyla primer detoksifıkasyona yönelik (örn. gastrik lavaj) ya da emilimi azaltıcı (örn. aktif kömür) önlemler alınabilir. İlacın ana metaboliti (4-N-metilaminoantİpirin) hemodiyaliz, hemofiltrasyon, hemoperfüzyon ya da plazma fıltrasyonu yoluyla elimine edilebilir.


5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapotik grubu: Pirazolonlar ATC Kodu: N02BB02

Metamizol’ün analjezik, antipiretik ve antispazmodik etkileri vardır. Metamizol büyük olasılıkla kombine bir santral ve periferik etki şekline sahiptir. Afferent lifler, omurilik ve periakuaduktal gri madde düzeyindeki santral etki mekanizmalanrı metamizolün analjezik etkisine katkıda bulunabilir.

Etki mekanizması tam olarak açık değildir. Bazı veriler metamizol ve ana metabolitinin (4-N-metilaminoantipirin) kombine bir santral ve periferik etki modeline sahip olabileceğini göstermektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Metamizol ve metabolitlerinin farmakokinetiğİ tam olarak araştırılmamıştır. Fakat aşağıdaki bilgiler verilebilir:

Emilim: Oral uygulamadan sonra metamizol tamamen aktif metaboliti olan 4-N-metilaminoantipirine (MAA) hidrolize olur. MAA’ nın mutlak biyoyararlanımı yaklaşık olarak %90’ dır ve oral uygulama sonrası intravenöz uygulamaya oranla biraz daha yükselttir. Metamizol besinlerle birlikte alındığında MAA’nın farmakokinetiğİ fark edilir bir değişikliğe uğramaz.

Bivotransformasyon: Klinik etkiyi temel olarak MAA ve bir dereceye kadar da 4-aminoantipirin (AA) sağlar. AA’nm AUC değerleri MAA’nın AUC değerinin yaklaşık %25’ini oluşturur. 4-N-asetilaminoantipirin (AAA) ve 4-N-formilaminoantİpirin (FAA) gibi metabolitlerin klinik etkileri yok gibi görünmektedir. Tüm metabolitler için lineer olmayan bir farmakokinetik gözlenir. Bu bulgunun klinik önemi hakkında bir yargıya varılabilmesi için daha fazla çalışmaya ihtiyaç vardır. Kısa dönemli tedavide metabolitlerin birikiminin fazla bir klinik anlamı yoktur.

Dağılım; Proteine bağlanma düzeyleri MAA için %58, AA için %48, FAA için %18 ve AAA için %14 ’dür. Bir intravenöz doz sonrasl metamizolün plazma yarılanma ömrü yaklaşık 14 dakikadır.

Eliminasyon: Radyoaktif işaretli intravenöz dozun yaklaşık %96’sı idrar, yaklaşık %6’sı ise feçes yoluyla atılır. Tek bir oral dozdan sonra metabolitlerin %85’i idrarla atılmış ve bunun %3±%1 ’i MAA, %6±%3’ü AA, %26±%8’i AAA ve %23±%4’ü FAA’dan oluşmuştur. 1 g’lık tek bir oral metamizol dozundan sonra renal klerens MAA İçin 5 ml±2 ml/dk., AA için 38 ml±13 ml/dk., AAA için 61 ml±8ml/dk., ve FAA için 49 ml±5 ml/dk olmuştur. Aynı dozdan sonraki plazma yarılanma Ömürleri de MAA için 2.7±0.5 saat, AA için 3.7±1.3 saat, AAA için 9.5±1.5 saat ve FAA için 11.2±1.5 saat olmuştur.

D o ar usall ık/do Srııs al olmayan durum: Tüm metabolitler için lineer olmayan bir farmakokinetik gözlenir. Bu bulgunun klinik önemi hakkında bir yargıya varılabilmesi için daha fazla çalışmaya ihtiyaç; vardır.

Hastalardaki karakteristik özellikler

Gerivatrik nonülasvon:

Yaşlılarda ilaca maruz kalma (AUC) 2-3 kat artar.

Karaciğer yetmezi i üİ:

Karaciğer sirozu olan hastalarda, tek dozluk oral uygulama sonrasında, MAA ve FAA’nın yanlanma ömrü 3 kat artmıştır (10 saat), ancak AA ve AAA’daki artış bu kadar belirgin olmamıştır.

Böbrek yetmezliği:

Böbrek fonksiyonu bozulmuş olan hastalar üzerinde yeterli yoğunlukta çalışma yapılmamıştır. Mevcut veriler İse bazı metabolitler için (AAA ve FAA) eliminasyonun azaldığını göstermektedir.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Akut toksisite:

Metamlzolün fare ve sıçanlardaki en düşük letal dozları: oral yolla yaklaşık 4000 mg/kg vücut ağırlığı; intravenöz olarak yaklaşık 2300 mg metamizol/kg vücut ağırlığı veya 400 mg MAA/kg vücut ağırlığıdır.

İntoksikasyon belirtileri ise taşipne, sedasyon ve premortal konvülziyonlar olmuştur.

Kronik toksisite:

Metamlzolün, sıçanlarda günlük 150 mg/kg vücut ağırlığı dozlarda, köpeklerde ise günlük 50 mg/kg vücut ağıırlığı dozlarda 4 hafta boyunca uygulanması tolere edilmiştir.

Farklı hayvan türlerinde subkronik ve kronik toksisite çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Sıçanlara 6 ay süreyle günlük 100-900 mg/kg vücut ağırlığı dozunda metamizol uygulanmıştır. En yüksek dozda (900 mg/kg), 13. haftadan sonra retikülositlerde ve Heinz cisimciklerinde artış saptanmıştır.

Köpeklere 6 ay süreyle günlük 30-600 mg/kg vücut ağırlığı dozlarında metamizol uygulanmıştır. Günde 300 mg/kg dozlarından itibaren, doza bağlı hemolİtİk anemi ve böbrek ve karaciğer işlevlerinde bozulma gözlenmiştir.

Daha yüksek dozlar her İki cinste de serum kimyasında değişikliğe ve karaciğer ve dalakta hemosiderozise sebep olmuş; ayrıca kemik İliği toksisitesi ve anemi belirtileri saptanmıştır.

Karsinoienİte:

Sıçanlarda yapılan uzun süreli çalışmalarda karsinojenik potansiyeli gösteren bir bulguya rastlanmamıştır. Uzun süreli üç çalışmadan ikisinde, yüksek dozlarda karaciğer hücreli adenomlarda artış bildirilmiştir.

Mutaİenite:

Literatürde hem pozitif hem de negatif sonuçlar tanımlanmıştır. Ancak belirtilen Hoechst dereceli materyal ile yapılan in-vitro ve in-vivo çalışmalar mutajenik potansiyele ilişkin bir bulgu göstermemiştir.

Üreme toksisitesi:

Sıçan ve tavşanlarda yapılan embriyo toksisite çalışmalarında teratojenik potansiyel gösterilmemiştir.

Tavşanlarda, maternal toksisite göstermeyen 100 mg/kg/gün dozunda letal etkiler bildirilmiştir. Sıçanlarda fatal embriyotoksik etkiler, maternal toksisite gözlenen doz aralığında ortaya çıkmıştır. Sıçanlarda 100 mg/kg/gün’ün üzerindeki dozlar, gestasyon süresinde uzama ve doğum sürecinde bozulmayla beraber, yavrularda mortalite artışına neden olmuştur.

Fertilite testlerinde, 250 mg/kg/gün’ün üzerindeki dozlarda döl veren jenerasyonun gebelik oranında hafif bir azalma gösterilmiştir. Fİ jenerasyonun fertilİtesi etkilenmemiştir.

6.   FARMASÖTİK ÖZELLİKLER

6.1. Yardımcı maddelerin listesi

Sukroz,

Sodyum formaldehit hidrojen sülfıt Potasyum sorbat (E202)

Sodyum benzoat (E211)

Sitrik asit anhidrit Erİtrosin Frambuaz esansı Deiyonize su

6.2. Geçimsizlikler

 Bildirilmemiştir.

6.3. Raf ömrü

60 ay

6.4    Saklamaya yönelik özel uyarılar

25°C’nin altındaki oda sıcaklığında saklayınız.

6.5    Ambalajı niteliği ve içeriği

5 mlTik ölçekli kaşığı ile birlikte 100 ml Tik şişelerde ambalajlanmıştır.

6.6. Beşeri tıbbi üründen arta kalan maddelerin imhası ve diğer özel önlemler

Kullanılmamış olan ürünler ya da atık materyaller ’Tıbbi atıkların kontrolü yönetmeliği" ve ’Ambalaj ve Ambalaj Atıklarının Kontrollü yönetmeliklerine uygun olarak imha edilmelidir.

Astım Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır. Mesane Kanseri Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

İLAÇ GENEL BİLGİLERİİlaç Bilgileri

Yeni Firma [ Bilgileri Güncelleniyor ]
Geri Ödeme KoduA03377
Satış Fiyatı 9.41 TL [ 14 Sep 2021 ]
Önceki Satış Fiyatı 9.41 TL [ 6 Sep 2021 ]
Original / JenerikJenerik İlaç
Reçete DurumuNormal Reçeteli bir ilaçdır.
Barkodu8699523570019
Etkin Madde Metamizol Sodyum
ATC Kodu N02BB02
Birim Miktar 250
Birim Cinsi MG
Ambalaj Miktarı 100
Sinir Sistemi > NONNARKOTİK ANALJEZİKLER > Metamizol Sodyum
Yerli ve Beşeri bir ilaçdır. 
GERALGINE-M 5 ml 250 mg 100 ml şurup { Münir Şahin } Barkodu