FUNDERYL % 1 sprey Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Topikal antifungaller

ATC kodu: D01AE22

Naftifın, haricen kullanılan bir antimikotiktir.

Naftifın deri funguslanna (Trichophyton, Microsporum ve Epidermophyton türleri gibi dermatofıtler), maya mantarlarına (Carıdida türleri, Pityriasis versicolor), küf mantarlarına {Aspergillus türleri) ve diğer mantarlara (örneğin Sporothrix schenkii) etkilidir.

Naftifın, dermatofıtler ve Aspergillus türleri üzerinde, in vitro koşullarda fungusit etki gösterir. Maya mantarlarının bazılarına fungusit etki gösterirken, bazılarının üzerindeki etkisi fungustatiktir.

Naftifın, antimikotik etkisi yanında, fungal enfeksiyonlarla ilgili olarak ortaya çıkan çeşitli bakteriyel enfeksiyonlardan sorumlu Gram-pozitif ve Gram-negatif bakteriler üzerinde antibakteriyel etkinliğe sahiptir.

Klinik olarak, naftifınin entrensek bir antienflamatuvar etkisinin olduğu saptanmıştır. Bu özelliği nedeniyle naftifın, hastalığa eşlik eden enflamasyon belirtilerinin (pruritus v.b.) hafiflemesini sağlar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Naftifın hidroklorür sentetik bir allilamin türevidir.

Emilim:

Naftifın, deriye kolayca penetre olarak, derinin çeşitli tabakalarında uzun süreli antimikotik konsantrasyonlara ulaşır.

Sağlıklı gönüllülerde H işaretli naftifın %1 spreyin tek topikal uygulanmasını takiben uygulanan dozun %4.2’si absorbe olmuştur.

Dağılım:

Sağlıklı gönüllülerde uygulanan dozun yaklaşık %6’sının sistemik dolaşıma katıldığı görülmüştür.

Biyotransformasvon:

İnsanlarda ve laboratuvar hayvanlarında dermal veya oral uygulamayı takiben Naftifınin antifungal bileşeni (E)-N-methyl-N-(l-naftilmetil)-3-fenil-2-propen-l-amin- hidroklorür (naftifın), kantitatif olarak biyotransformasyona uğrar ve antifungal aktivitesi bulunmayan metabolitleri şeklinde atılır.

Eliminasvon:

Naftifın ve/veya metabolitleri idrar ve feçesle atılır. Yarılanma süresi yaklaşık 2-3 gündür.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Veri bulunmamaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Naftifın hidroklorürün karsinojenik etkisi ile ilgili olarak uzun süreli hayvan çalışmaları yapılmamıştır. İn vitro çalışmalar ve hayvan çalışmalarında mutajenik etkisi ya da fertilite üzerine etkisi saptanmamıştır.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.