FENOFRIN % 2.5 göz damlası çözelti Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Oftalmolojikler; midriyatikler ve sikloplejikler; sempatomimetikler ATC kodu: S01FB01

FENOFRİN vazokonstriktör ve midriyatik etkisi nedeniyle lokal oküler bozukluklarda kullanılan bir alfa reseptör sempatetik agonistidir. Hızlı ve orta düzeyde uzatılmış etki gösterir ve çok az rebound vazodilatasyona yol açar. Sistemik yan etkiler yaygın değildir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Fenilefrin hidroklorür ile insanlarda farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Topikal oküler 100 mg/mL fenilefrin ile viskoz bir formülasyonla bir klinik çalışma raporlanmıştır.

Emilim:

Fenilefrin hidroklorür %2,5'in konjonktivaya topikal uygulamasını takiben maksimum midriyazis 15-60 dakika içerisinde meydana gelmiştir ve 3 saat içerisinde sonlanmıştır.

Dağılım:

100 mg/mL fenilefrin çoğu topikal oküler ilaçta olduğu gibi, sistemik olarak plazmada maksimum ortalama (SD) 10,2±7,9 ng/mL absorbe edilmiş olarak bulunmuştur. Bu seviyeler dozlamadan 10 dakika sonra gözlenmiştir. Bir saat sonra ortalama plazma konsantrasyonu 1,69±1,09 ng/mL'ye düşmüştür.

Biyotransformasyon:

Fenilefrin karaciğerde monoamin oksidaz (MAO) enzimi ile metabolize edilir. Metabolitleri ve biyotransformasyon yolağı tanımlanmamıştır.

Eliminasyon:

Fenilefrin ve metabolitleri idrar ile atılır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Fenilefrin hidroklorür ile yapılan karsinojenite çalışmaları farelerde beslenme ile birlikte 2500 ppm'e kadar olan dozlarda ve sıçanlarda beslenmede 1250 ppm'e kadar olan dozlarda yapılarak tamamlanmıştır. Fenilefrin hidroklorür, erkek veya dişi fare ve sıçanlarda herhangi bir karsinojenik etki göstermemiştir.

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.

Mide Kanseri Mide kanseri genellikle mideyi tümüyle kaplayan ve mukus üretmekle görevli hücrelerde başlar. Bu kanser tipine adenokarsinom denir.