ESTROFEM 2 mg 28 tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Doğal ve yarı sentetik östrojenler (yalın)

ATC kodu: G03CA03 Etki mekanizması:

Etkin madde, sentetik 17|3-östradiol, kimyasal ve biyolojik olarak endojen insan östradiolü ile aynıdır. Menopozal kadınlardaki östroj en üretimi eksikliğini yerine koyar ve menopozal semptomları azaltır.

Menopozal semptomların iyileşmesi tedavinin ilk birkaç haftasında elde edilmektedir.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

ESTROFEM içinde bulunan Novo Nordisk’in oral mikronize 17p-östradiolü gastrointestinal kanaldan hızla ve etkin biçimde emilir.

Dağılım: 2 mg alımı takiben 4-6 saat içinde yaklaşık 44 pg/ml (30-53 pg/ml aralığında) maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. 17P-östradiol 14-16 saatlik yanlanma ömrüne sahiptir. 17P-östradiolün %90’ından fazlası plazma proteinlerine bağlanır.

Biyotransformasvon/Metabolizma:

17p-östradiol östrona oksitlenir ve o da östron sülfata dönüşür. Her iki dönüşüm de karaciğerde gerçekleşir. Östroj enler safra içine salgılanırlar ve barsaktan geri emilirler. Bu enterohepatik dolaşım sırasında parçalanırlar.

Eliminasvon/ Atılım:

17P-östradiol ve metabolitleri idrarla (%90-95) biyolojik olarak inaktif glukuronid ve sülfat konjugatları şeklinde veya dışkıyla (%5-10) konjuge olmamış halde atılırlar.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Östroj enlerin akut toksisitesi düşüktür. Hayvan türleri arasında bilinen değişiklikler ve insan ile hayvanlar arasındaki farklılıklar nedeniyle, preklinik sonuçlar östroj enlerin insanlara uygulanmasında sınırlı verilere sahiptir.

Deney hayvanlarında östradiol veya östradiol valerat oldukça düşük dozlarda bile embriyoletal etki göstermiştir. Ürogenital yol malformasyonları ve erkek fötuslarda dişileşme belirtileri gözlenmiştir.

Tekrarlayan doz toksisitesi, genotoksisite gibi konvansiyonel çalışmaları temel alan klinik öncesi veri ve karsinojenik potansiyel, bu KÜB içerisindeki diğer bölümlerde anlatılanların dışında insanlar üstünde bir risk ortaya koymamaktadır.

HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.