EMEDUR 200 mg 5 supozituar {Sanofi} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu: Diğer antiemetikler ATC Kodu: A04AD

Trimetobenzamid hidroklorür, yapısal olarak etanolamin grubu antihistaminiklere benzediği halde, antihistaminik etkinliği çok zayıftır.

Trimetobenzamid HCl antikolinerjik özellikleri olan bir antiemetiktir. Etki mekanizması tam olarak bilinmemekle birlikte, kemoreseptör triger zon üzerinde etkili olduğu düşünülmektedir. Medulla oblongatadaki bu alan aracılığıyla emetik uyaranlar kusma merkezine iletilir. Kusma merkezine yönelik doğrudan uyaranların aynı şekilde inhibe olmadıkları düşünülmektedir. Önceden trimetobenzamid HCl uygulanmış köpeklerde, apomorfine verilen emetik yanıt inhibe olurken, intragastrik bakır sülfatın tetiklediği emezise karşı aynı etki görülmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim: Trimetobenzamidin farmakokinetiği sağlıklı yetişkinlerde incelenmiştir. 200 mg (100 mg/ml) trimetobenzamidin IM enjeksiyonundan sonra, en yüksek plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi (t _maks) yaklaşık yarım saattir. Etkisi IM uygulamadan 1535 dakika sonra başlar ve 3-4 saat sürer.

Dağılım: Trimetobenzamid hidroklorürün dağılımı ve insanda aktif metaboliti olup olmadığı bilinmemektedir.

Biyotransformasyon: Trimetobenzamidin biyotransformasyonu karaciğerde yer alır.

Eliminasyon: Safra yolları ve böbrekler yoluyla elimine edilir.

Trimetobenzamidin ortalama eliminasyon yarı ömrü 7 ila 9 saattir.

5.3    Klinik öncesi güvenilirlik verileri

Trimetobenzamid hidroklorür sıçan ve tavşanlarda yapılan üreme deneylerinde ele alınmış ve hiçbir teratojenite bulgusuna rastlanmamıştır. Sadece, 20 mg ve 100 mg/kg uygulanan sıçanlarda embriyonik rezorpsiyon ya da ölü doğan yavru yüzdesinde bir artış ve 100 mg/kg uygulanan tavşanlarda rezorpsiyonda bir artış gözlenmiştir.

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Artrit Artrit, oldukça yaygın bir hastalıktır ancak iyi anlaşılamamıştır. Aslında “artrit” tek bir hastalığın adı değildir; eklem ağrısı veya eklem hastalıklarını adlandırmanın gayri resmi yoludur.