EMADINE % 0.05 5 ml oftalmik solüsyon Formülü

Etkin madde: % 0.0884 Emedastin difumarat (%0.05 Emedastin’e e.değer), Koruyucu: %0.01 Benzalkonyum klorür, Etken olmayan: %0.50 Trometamin; % 0.68 Sodyum klorür ; %0.25 Hidroksipropil metilselüloz; Hidroklorik asit ve/veya Sodyum hidroksit (pH ayarı için); ve Saf su k.m. %100 içerir.

Farmakodinamik özellikleri:

Emedastin, güçlü selektif ve topikal olarak etkili bir histamin H1 antagonistidir. Histamin reseptörlerinin emedastin affinitesinin in vitro değerlendirmesi, H1 histamin reseptörlerine oldukça seçici olduğunu göstermektedir. Topikal oküler uygulamayı takiben konjunktivada histaminle uyarılan vasküler geçirgenliği konsantrasyona bağlı olarak inhibe eder. Emedastinin adrenerjik, dopaminerjik ve serotonin reseptörleri üzerine herhangi bir etkisi bulunmamaktadır.

Farmakokinetik özellikleri :

EMADINE %0.05 Steril Oftalmik Solüsyonun 15 gün süreyle bilateral günde iki kez uygulanmasıyla ana bileşiğin plazma konsantrasyonları genellikle ölçüm için gerekli olan saptama sınırının (0.3 ng/ml) altında bulunmuştur. Emedastin başlıca karaciğerde metabolize olmaktadır. Başlıca iki metaboliti 5-ve 6-hidroksiemedastindir ve serbest şekilde ve konjuge halde idrarla atılırlar. 5-ve 6-Hidroksiemedastinin 5-okso analogları ve N-oksit de ayrıca minor metabolitleri olarak oluşmaktadır. Topikal emedastinin eliminasyon yarı ömrü 10 saattir.