DERMO-REST %1 dermal 20 gr krem Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

ATC kodu: DOIAC07

Tiokonazol, sentetik geniş spektrumlu imidazol türevi antifungal bir ajan olup ayrıca Stafilokok ve Streptokok türleri dahil birçok gram pozitif organizmalara karşı antibakteriyel aktivitesi de vardır. İn vitro olarak, patojen dermofit, maya ve diğer mantarlara karşı fungisiddir.

Tiokonazolün sık rastlanan bütün antropofilik ve zoofilik dermatofit enfeksiyonları; özellikle Trichophyton rubrum ve Trichophyton mentogrophytes, kandidiyazis, pitriasis versikolor ve bakteriyel enfeksiyonlardan Corynebocterium minutissimum’un neden olduğu eritrasmada etkili olduğu bulunmuştur. Tiokonazol kullanımı ile cilt enfeksiyonlarında semptomatik rahatlama / azalma, tedavinin ilk birkaç gününde ortaya çıkar.

5.2. Farmakokinetik özellikler

 Genel özellikler

Emilim:

Deriye tatbik edildikten sonra sistemik absorsiyonun ihmal edilecek kadar az olduğu gösterilmiştir. Plazma konsantrasyonları tüm hastalarda 10 mcg/l altındadır.

Dağılım:

Mevcut değil.

Biyotransformasyon:

Mevcut değil.

Eliminasyon:

Mevcut değil.

Doğrusallık/doğrusal olmayan durum:

Mevcut değil.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kronik toksisite:

Tavşan ve sıçanlara tiokonazol kremin dermal uygulamasıyla sistemik toksisite gözlenmemiştir. Hafif derecede lokal reaksiyon oluşmuştur.

Mutajenisite ve karsinojenisite:

Tiokonazol in vitro olarak mutajenik değildir. İn vivo ve in vitro olarak klastojenik değildir. Tiokonazolün karsinojenik potansiyeli değerlendirmek üzere uzun dönem hayvan çalışmaları gerçekleştirilmemiştir.

Üreme toksisitesi:

Sıçanlar ve tavşanlarda yapılan oral çalışmalarda embriyotoksisite ve ciddi malformasyon oluşmamıştır. Oral olarak tedavi edilen sıçan fetuslarının renal kavite ve üreter genişleme insidansında az miktarda artış görülmüştür. Bu etki geçici gözlenmektedir.

Oral tiokonazol uygulanması, erkek ve dişi sıçanların fertilitesi üzerine etki etmemiştir.

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.

Kolon, Rektum yada Bağırsak Kanseri Bağırsak kanseri kolon veya rektumda (arka geçit) herhangi bir bölgede ortaya çıkabilir.Kolorektal kanser erken safhalarda teşhis edilmesi halinde daha kolay ve daha başarılı bir şekilde tedavi edilir.