CONCOR 5 mg 30 lak tablet {Santa} Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Beta blokör, selektif

ATC kodu: C07AB07

Bisoprolol intrinsik sempatomimetik aktivitesi ve membran stabilize edici etkisi olmayan, yüksek Pı-selektif adrenoseptör bloke edici bir ajandır. Bronş ile ilgili damarların düz kaslarındaki p2-reseptörlerine ve metabolik regülasyon p2 reseptörlerine çok düşük afinite gösterirler. Bu nedenle, bisoprololün solunum yolu direncini ve p2
- ile uyarılan metabolik işlemleri etkilemesi beklenmez. p1-selektivitesi terapötik doz aralığının dışında da geçerlidir. Bisoprololün bilinen negatif inotropik etkisi yoktur.

Bisoprolol oral uygulamadan 3-4 saat sonra maksimum etkiye ulaşır. Plazma eliminasyon yarılanma süresi 10-12 saattir ve günde tek doz ile 24 saatlik etki sağlar. Bisoprololün maksimum antihipertansif etkisine genellikle 2 hafta sonunda ulaşılır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Bisoprololün % 90’ından fazlası gastrointestinal sistemden emilir, küçük ilk geçiş metabolizmasının < % 10 civarında olması nedeniyle oral kullanımda yaklaşık % 90 oranında mutlak bir biyoyararlanıma sahiptir.

Dağılım:

Dağılım hacmi 3,5 L/kg’dır. Bisoprololün plazma proteinine bağlanma oranı, yaklaşık % 30’dur. Biyotransformasyon:

Bisoprolol, eşit ölçüde etkili iki yolla vücuttan uzaklaştırılır: % 50’si karaciğer tarafından metabolize edilerek inaktif metabolitlere dönüştürülür ve bu metabolitler böbrekler yoluyla atılır. Kalan % 50’si metabolize edilmeden böbrekler yoluyla atılır.

Eliminasyon:

Eliminasyon, böbrek ve karaciğerde aynı oranda gerçekleştiği için karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamalarına genellikle gerek duyulmaz. Toplam klirensi, yaklaşık olarak 15 L/saattir. Plazma eliminasyon yarı-ömrü, 10-12 saattir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Bisoprololün farmakokinetiği doğrusal ve yaştan bağımsızdır.
Hastalardaki karakteristik özellikler

Geriyatrik:

Bu popülasyonda, doz ayarlamasına gerek yoktur. Pediyatrik:

Pediyatrik popülasyonda farmakokinetik veri yoktur. Böbrek yetmezliği:

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Klinik öncesi veriler, güvenlik farmakolojisi, tek ve tekrarlayan doz toksisitesi, mutajenisite veya karsinojenisite konusundaki geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel riskler ortaya koymaz. Diğer beta-blokörler gibi, bisoprololün yüksek dozları maternal (yiyecek alımında azalma ve kilo kaybı) ve embriyol/fötal toksisiteye (rezorpsiyon sıklığında artış, yavruların doğum ağırlığında azalma, fiziksel gelişmede gecikme) neden olmakla birlikte teratojenisiteye yol açmamıştır.

Ruh ve Akıl Sağlığımızı Geliştirmek İyi akıl ve ruh sağlığı sahip olmaktan ziyade, yaptığınız şeylerdir. Akıl ve ruhsal olarak sağlıklı olmak için kendinize değer vermeli ve kendinizi kabul etmelisiniz.

Mesane Kanseri Mesane kanseri her zaman mukozada başlar. Erken safhalarda bu tabakada sınırlı kalır ve hücre içindeki karsinom olarak nitelendirilir.