COMBIVIR 60 tablet Formülü

Combivir film tablet 150mg lamivudin ve 300mg zidovudin içerir. Yardımcı maddeler: Titanyum dioksit, polietilen glikol 40, polisorbat 80

Farmakodinamik özellikleri: Lamivudin ve zidovudin HIV-1 ve HIV-2’nin güçlü ve selektif inhibitörleridir. Hücre kültüründe HIV replikasyonunun inhibisyonunda lamivudinin zidovudin ile yüksek oranda sinerjistik etkiye sahip olduğu gösterilmiştir. Her iki aktif madde de intraselüler kinazlar aracılığı ile ardarda 5’-trifosfat’a (TP) metabolize olur. Lamivudin-TP ve zidovudin-TP HIV revers transkriptazın substratı ve kompetitif (yarışmalı) inhibitörleridir. Bununla beraber, esas antiviral etkinlikleri monofosfat formunun viral DNA zincirinin yapısına girerek DNA polimerizasyonunun, dolayısıyla zincirin sonlandırılması iledir. Lamivudin ve zidovudin trifosfat konak hücresindeki DNA polimeraza önemli oranda daha az afinite gösterir. HIV’in lamivudin ve/veya zidovudine in vitro duyarlılığı ile tedaviye klinik yanıtı arasındaki ilişki araştırılmaktadır. In vitro duyarlılık testleri standardize edilmemiştir ve sonuçlar metodolojik faktörlere göre değişebilir. Lamivudin ve zidovudin kombinasyonu HIV-1 viral yükü düşürür ve CD4⁺ hücre sayısını artırır. Klinik çalışmalardan elde edilen sonuçlar lamivudin ile zidovudin kombinasyonunun ve lamivudin/zidovudin içeren tedavi rejimlerinin hastalığın ilerleme riskinde ve mortalitede önemli ölçüde azalma ile sonuçlandığını göstermiştir. Tek başına zidovudin ve lamivudin tedavisi, maruz kaldıkları nükleozid analoğuna in vitro duyarlılığı azalmış HIV klinik izolatları ile sonuçlanır. Bununla birlikte, in vitro çalışmalar zidovudine dirençli virüs izolatlarının aynı zamanda lamivudine de direnç kazandığında, zidovudine duyarlı hale gelebileceğini göstermiştir. Bunun dışında, antiretroviral tedavi almamış hastalarda lamivudin ve zidovudin kombinasyonunun zidovudine direnç gelişimini geciktirdiğini gösteren in vivo klinik bulgular da mevcuttur. Maruz kalma sonrası profilaksi: Uluslararası alanda da tanınan rehber merkezler (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezi-Haziran,1998) kazara meydana gelebilecek, içinde HIV ile enfekte kan olan iğne yaralanmalarında Retrovir ile Epivir kombinasyonunun çabuk bir şekilde (1-2 saat içinde) hastaya uygulanmasını önermektedirler. Riskin arttığı durumlarda rejim tedavisi bir proteaz inhibitörü de içermelidir. Antiretroviral profilaksisine 4 hafta devam edilmesi önerilmektedir. Maruz kalma sonrası profilaksi ile ilgili kontrollü bir klinik çalışma yapılmamıştır ve bunu destekleyen bilgi sınırlıdır. Antiretrovirallerle yapılan çabuk tedaviye rağmen hala serokonversiyon gelişebilmektedir.

Farmakokinetik özellikleri: Emilim: Lamivudin ve zidovudin mide-bağırsak kanalından iyi absorplanır. Yetişkinlerde, oral yoldan alınan lamivudinin ortalama biyoyararlanımı %80-85, zidovudinin ise %60-70 arasındadır. Yapılan çalışmalarda yiyeceklerin Combivir emilimi üzerine bir etkisi olmadığı  gösterilmiştir. Combivir yiyecek ile ya da aç karnına alınabilir. Dağılım: Lamivudin ve zidovudin ile yapılan intravenöz çalışmalarda ortalama dağılım hacminin 1.3 ve 1.6 l/kg olduğu gösterilmiştir. Lamivudin terapötik dozun üzerinde bir doğrusal farmakokinetik sergilemiş ve başlıca plazma proteini olan albumine sınırlı bağlanma (in vitro olarak %36’dan az serum albumini) göstermiştir. Zidovudin için plazma proteinlerine bağlanma %34-%38 arasındadır. Bağlanma bölgesinde diğer medikal ürünlerle etkileşimler Combivir için beklenmemektedir. Çeşitli veriler lamivudin ve zidovudinin santral sinir sistemine geçtiğini ve beyin-omurilik sıvısına (BOS) ulaştığını göstermiştir. Oral yoldan uygulamanın ardından 2-4 saat sonra lamivudin ve zidovudinin ortalama BOS/serum konsantrasyonları sırayla yaklaşık 0.12 ve 0.5’tir. Lamivudin için penetrasyonunun gerçek büyüklüğü veya bunun klinik etkinlikle ilişkisi bilinmemektedir. Metabolizma: Lamivudinin metabolizması eliminasyonun kısa bir yoludur. Lamivudin bilhassa değişmemiş ilaç şeklinde renal yoldan temizlenir. Lamivudin ile metabolik ilaç etkileşmesi ihtimali, plazma proteinleri

	Grip, Soğuk Algınlığı ve Öksürük Grip ve soğuk algınlığı (nezle) semptomları arasındaki farkı bilmek önemlidir. Soğuk algınlığı gripten daha hafif belirtiler gösteren bir solunum yolu hastalığıdır.
	HIV ve Aids HIV, Human Immunodeficiency Virus’dür (İnsanlarda Bağışıklık Sistemini Bozan Virüsdür). Bu virüs AIDS hastalığına sebep olur.