COLPERMİN 187 mg 30 kapsül Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Diğer Antispazmodikler ATC Kodu: A03A

Nane yağı (mentol), özellikle midenin düz kasları üzerinde, özellikle de irritabl kolonda rahatlatıcı ve antispazmodik etkiye sahiptir. COLPERMİN Kapsül, çözünmeden geçtiği yol boyunca midede yanmayı önler. Mentol ve/veya nane yağı, barsağın alkalin çevresine kadar gelmeden 20 dakika içinde özellikle de kolon içinde lokal intestinal ajan olarak dağılır.

Nane yağı, lokal olarak doza bağımlı kas rahatlatıcı etkisi gösterir ve bu intestinal duvardaki gerilmede azalma ile sonuçlanır. Etki, mentol ve voltaja bağlı kalsiyum kanalları arasındaki etkileşime bağlıdır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Emilim:

Nane yağının (COLPERMİN) sindiriminden sonra, aktif madde mentol, barsağa değişmeden küçük ve büyük parçalar halinde ulaşır. Aktif madde, hidrofobik pat formülasyonundan sürekli olarak salınır. 13 sağlıklı gönüllüde nane emilimi, ana bileşen olan mentolün renal eliminasyonuna dayanılarak ölçülmüştür. COLPERMİN’den 3 kapsül uygulanmasından sonra

95.5 mg mentol (glukuronik olarak) idrarda 24-saatin üzerinde elimine edilmiştir. % 44’ün nane yağının ortalama mentol içeriği ile ortalama %39 emilim ortaya çıkar. Gecikme zamanı 1.07 saat ve Tmax ise 5 saat olarak belirlenmiştir.

Dağılım:

Dağılım üzerine yapılmış çalışma bulunmamaktadır.

Biyotransformasyon:

Nane yağının ana bileşeni olan mentol çoğunlukla glukuronid şeklinde elimine olur. Hayvan çalışmaları, mentolün aynı zamanda sülfat formunda da atıldığını göstermiştir.

Eliminasyon:

Nane yağının eliminasyonu, 13 sağlıklı gönüllü üzerinde, ana bileşen mentolün renal eliminasyonu temeline dayanarak ölçülmüştür. COLPERMİN’den 3 kapsül uygulanmasından sonra 95.5 mg mentol (glukuronid şeklinde) 24 saatin üzerinde idrarla elimine edilmiştir.

Doğrusallık/Doğrusal olmayan durum:

Nane yağı lokal, doza bağımlı kas gevşemesi sağlar.

Bazı özel hasta gruplarının kinetiği: Özel hasta gruplarının kinetiği (örn. Genetik polimorfizme sahip olan hastalarda , karaciğer ve böbrek yetersizliklerinde) çalışılmamıştır.

5.3.   Klinik öncesi güvenlik verileri

Avrupa Farmakopesi tarafından pulegonun (abortif) konsantrasyonu %4 ve mentofuran’ın konsatrasyonu % 9 ile sınırlandırılmıştır. Bu sayede üremede toksisite riski minimuma indirgenmiştir. Mutajenite ve karsinojenite çalışmalarında artmış riske dair kanıt bulunmamıştır.

Diyabet Hastalığı Diyabet, insülin hormonu ile ilgili problemlerden kaynaklanan bir hastalıktır.

Doğum Sonrası Depresyonu Doğum sonrası depresyonu, doğumdan sonra her on kadından biri tarafından tecrübe edilen stresli bir durumdur.