5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grup: Antigut ilaçlar, Ürik asit metabolizmasına etkisiz preparatlar

ATC kodu: M04AC01

Etki mekanizması:

Kolşisinin gut tedavisinde etki mekanizması tam olarak bilinmemektedir.

Ürat kristalleri lökositler tarafından fagosite edilir ve böylece inflamatuar faktörler salınır. Kolşisin bu işleyişleri engeller. Kolşisinin, mikrotübüllerle etkileşimi gibi, diğer özellikleri de etkisine katkıda bulunabilir.

Etkilerin başlangıcı, oral uygulamadan yaklaşık 12 saat sonra görülür ve 1 ila 2 gün sonra maksimuma ulaşır.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim:

Kolşisin, oral uygulamadan sonra hızla ve neredeyse tamamen emilir.

Maksimum plazma konsantrasyonlarına genellikle 30 ila 120 dakika sonra ulaşılır.

Dağılım:

Kolşisinin plazma proteinlerine bağlanma oranı ortalama %30'dur. Lökositlerde birikir.

Biyotransformasyon:

Kolşisin kısmen karaciğerde ve daha sonra kısmen safra yoluyla metabolize olur.

Eliminasyon:

Büyük ölçüde (%80) değişmeden ve metabolitler halinde feçesle atılır. %10-20'si idrarla atılır. Plazma yarı ömrü 30-60 dakika ve lökositlerde yaklaşık 60 saattir.

Doğrusallık / Doğrusal olmayan durum:

Veri yoktur.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Kolşisin in vitro DNA hasarına neden olur ve in vivo kromozomal anormallikler gözlenmiştir.

Hayvanlar üzerinde yapılan çalışmalar, kolşisin kaynaklı mikrotübül oluşumunun bozulmasının mayoz ve mitoz üzerinde bir etkisi olduğunu göstermiştir. Kolşisin maruziyetinden sonra erkek hayvanlarda sperm sayısında azalma ve anormal morfolojiye sahip sperm hücreleri gösterilmiştir. Bu çalışmalarda kullanılan dozlar, hastalarda kullanım için öngörülen dozdan önemli ölçüde daha yüksek olmuştur. Yüksek dozlarda kolşisin farelerde, sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenisiteye ve embriyo toksisitesine neden olabilir.

Depresyonu Anlamak Depresyon farklı kişileri farklı biçimlerde etkiler. Duygusal veya fiziksel olmak üzere geniş alanda belirtilere sebep olabilir.Depresyona neler sebep olur?

Astım Astımlı kişilerin akciğerlerindeki hava boruları (bronşlar) hassastır. Bu kişiler belirli tetikleyici faktörlere maruz kaldıklarında, hava boruları nefes almalarını güçleştirecek şekilde daralır.