CODINAP FORT Film tablet Farmakolojik Özellikler

5.   FARMAKOLOJİK ÖZELLİKLER

5.1. Farmakodinamik özellikler

Farmakoterapötik grubu:

Naproksen: Antiinflamatuarlar ve Antiromatik Ürünler Kodein: Opium alkaloidleri ve türevleri

ATC Kodu: M01BX

Naproksen sodyum antiinflamatuar ve antipiretik etkiye sahip non-narkotik bir analjeziktir. Naproksen sodyum (2-naftalenasetik asit, 6-metoksialfametil, sodyum) nonsteroid antienflamatuar ilaçların arilasetik asit grubundandır.

Antiinflamatuar etkisini adrenalektomili hayvanlarda bile gösterir. Bu durum etki mekanizmasının hipofiz-adrenal yolu ile gerçekleşmediğini göstermektedir. Diğer nonsteroid analjezik antiinflamatuar ilaçlar gibi Naproksen sodyum da prostaglandin sentezini inhibe eder.

Naproksen sodyum bir santral sinir sistemi depresanı değildir ve metabolizma enzimlerini aktive etmez.

5.2. Farmakokinetik özellikler

Genel özellikler

Emilim

• Naproksen sodyum suda kolay erir ve oral olarak alındıktan sonra gastrointestinal kanaldan süratli ve tam olarak emilir. Bu hızlı ve tam emilim sonucu ağrının giderilmesi alındıktan 20 dakika sonra belirgin bir şekilde başlar.

• Kodein, ağız yolundan alınımını takiben iyi ve tam olarak emilir. 15-30 dakika sonra analjezik etkisi başlar ve bu etki 4-6 saat devam eder.

Dağılım

• Naproksen doruk plazma düzeyine 1-2 saatte ulaşır ve normalde 4-5 dozdan sonra bu doruk düzey sabit hale gelir. Ortalama plazma yarı ömrü yaklaşık 13 saattir ve tedavi dozlarında % 99’dan fazlası plazma proteinlerine bağlanır.

• Kodein, doruk plazma konsantrasyonuna 1 saat sonra ulaşır.

Biyotransformasyon ve eliminasyon

• Verilen dozun yaklaşık %95’i Naproksen , 6-0 dezmetil Naproksen veya konjugatları şeklinde idrarla atılır. Atılım oranı, ilacın plazmadan kaybolma oranına aynen uymaktadır.

5.3. Klinik öncesi güvenlilik verileri

Naproksen

Oral letal doz (LD50 );

■ Sıçanlarda 543 mg/kg

■ Farelerde 1234 mg /kg

■ Hamsterlerde 4110 mg/kg

Kodein

LD50 (oral) sıçan 427 mg/kg

LD50 (intravenöz) sıçan 75 mg/kg LD50 (subkutan) sıçan 229 mg/kg

Kodein fosfat

LD50 (oral) sıçan 266 mg/kg

LD50 (intravenöz) sıçan 54 mg/kg

LD50 (subkutan) sıçan 365 mg/kg

LD50 (intramusküler) sıçan 208 mg/kg

Kalp Krizi Kalbe giden kan akışı durduğunda kalp krizi meydana gelir.

Pankreas Kanseri Pankreas karnın alt kısmında yatay şekilde bulunan bir organdır. Sindirime yardımcı olan enzimleri ve kan şekerini yönetmeye yardımcı olan hormonları vücuda dağıtmakla görevlidir.